ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
УТРОЖЕСТАН
(UTROGESTAN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: progesterone; (Pregn-4-ene 3,20 dione);
основні фізико-хімічні властивості:
капсули 100 мг: круглі, м’які, блискучі желатинові капсули злегкажовтуватого кольору, які містять білувату олійну суспензію;
капсули 200 мг: овальні, м’які, блискучі желатинові капсули злегкажовтуватого кольору, які містять білувату олійну суспензію;
cклад:
1 капсула містить прогестерону натурального мікронізованого 100 мг або200 мг;
допоміжні речовини: олія aрахісова, лецитин соєвий;
оболонка капсули : желатин, гліцерин, титану діоксид.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз. Гестагени.
Код АТС G03DA04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фармакологічні властивості препарату зумовленіпрогестероном - одним з гормонів жовтого тіла, який сприяє утвореннюнормального секреторного ендометрія у жінок. Викликає перехід слизової оболонкиматки з фази проліферації у секреторну фазу, а після запліднення сприяє їїпереходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Зменшуєзбудливість та скоротливість мускулатури матки та маткових труб. Не маєандрогенної активності. Виявляє блокуючу дію на секрецію гіпоталамічнихфакторів вивільнення ЛГ та ФСГ, пригнічує утворення гіпофізом гонадотропнихгормонів та овуляцію.
Фармакокінетика.
Пероральне застосування. Рівень підвищення прогестерону в плазміспостерігається з першої години після всмоктування препарату ушлунково-кишковому тракті. Найвищий рівень прогестерону в плазміспостерігається через 1-3 год. після прийому препарату (після 1 год. - 4,25нг\мл; після 2 год. - 11,75 нг\мл; після 4 год. - 8,37 нг\мл; після 6 год. -2,00 нг\мл та 1,64 нг\мл після 8-ї години). Основними метаболітами прогестеронув плазмі є 20a–гідрокси,d4a прегнанолон і 5a – дигідропрогестерон. Виводитьсяпрепарат із сечею у вигляді глюкуронових метаболітів, основним з яких є3a,5b-прегнанедіол (прегнандіол). Ці метаболіти ідентичні метаболітам, яківиникають при фізіологічній секреції жовтого тіла.
Інтравагінальне застосування. Після введення у піхву прогестерон швидковсмоктується слизовою оболонкою.
Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 2-6 год. післязастосування і підтримується протягом 24 год. , у середньому на рівні 9,7 нг\млпісля застосування 100 мг зранку та ввечері . Цей показник ідентичнийконцентрації прогестерону, яка спострегігається під час лютеїнової фази.
При дозах вище 200 мг на добу концентрація прогестерону тотожнаконцентрації його під час першого триместру вагітності. Виводиться препарат ізсечею, в основному, у вигляді 3a,5b-прегнанендіолу. Метаболіти, що визначаютьсяв сечі та плазмі, тотожні метаболітам, які з’являються при фізіологічнійсекреції жовтого тіла.
Показання для застосування. Порушення, пов’язані з дефіцитомпрогестерону.
Пероральне застосування
Передменструальний синдром,порушення менструального циклу (дизовуляція, ановуляція), фіброзно-кістозна мастопатія,передклімактеричний період, клімакс (у поєднанні з естрогенною терапією),загроза передчасних пологів.
Інтравагінальне застосування
Замісна терапія у жінок з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками(програма донації яйцеклітини), підтримка лютеїнової фази у спонтанному абоіндукованому менструальному циклі, підтримка лютеїнової фази під часприготування до екстракорпорального запліднення, ендокринна безплідність,передчасна менопауза, менопауза або постменопауза (у поєднанні з естрогенноютерапією), профілактика звичного викидня або загрози викидня на фонінедостатності прогестерону, загроза припинення вагітності, профілактика міомиматки, ендометріоз.
Спосіб застосування та дози. Тривалість лікування залежить від характерузахворювання.
Пероральне застосування
У більшості випадків середньодобова доза становить 200-300 мг у 2прийоми (100 мг вранці, не раніше, як через 1 год. після їди та 100-200 мгввечері, перед сном).
При недостатності лютеїнової фази (передменструальний синдром, фіброзно-кістознамастопатія, порушення менструального циклу, передменопауза) добова дозастановить 200 або 300 мг (100 мг вранці, не раніше, як через 1 год. після їдита 100-200 мг ввечері, перед сном) протягом 10 днів (з 17-го по 26-й деньциклу).
При замісній гормонотерапії у менопаузі на фоні прийому естрогенів Утрожестанприймають по 200 мг ввечері, перед сном, протягом 12-14 днів.
При загрозі передчасних пологів приймають 400 мг Утрожестану одноразово,надалі можливий прийом по 200 – 400 мг через кожні 6-8 год., до зникненнясимптомів. Ефективну дозу та кратність застосування підбирають індивідуальнозалежно від клінічних проявів загрози передчасних пологів. Після зникненнясимптомів дозу Утрожестану поступово знижують до підтримуючої – 200-300 мг надобу (100 мг вранці, не раніше, як через 1 год. після їди та 100-200 мгввечері, перед сном). У цій дозі препарат можна застосовувати до 37 тижніввагітності. Якщо клінічні прояви загрози передчасних пологів з’являються знову,лікування потрібно відновити із застосуванням ефективної дози.
Інтравагінальне застосування
Повна відсутність прогестерону у жінок знефункціонуючими (відсутніми) яєчниками (донація яйцеклітини): на фоні естрогенної терапії по 100 мг на добувводитив піхву на 13-й та 14-й день циклу, надалі по 100 мг 2 рази на добу (зранку таввечері) з 15-го по 25-й день циклу, з 26-го дня та у разі настання вагітностідозу підвищують на 100 мг на добу щотижнево, досягаючи максимальної – 600 мг надобу в три прийоми (200 мг через кожні 8 год.). У цій дозі препарат необхіднозастосовувати протягом 60 днів. Надалі можливий прийом Утрожестану по 400 – 600мг на добу (200 мг на один прийом через кожні 8-12 год.) до 27 тижніввагітності включно.
Підтримка лютеїнової фази під час проведення циклуекстракорпорального запліднення : по 400-600 мг на добу (200 мг одноразово через кожні 8-12 год.)починаючи з дня ін’єкції хоріонічного гонадотропіну до 27 тижнів вагітностівключно.
Підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованомуменструальному циклі у разі безпліддя, пов’язаного з порушенням функції жовтоготіла: по 200-300 мг двічі на добу, починаючи з 17–го дня циклу протягом 10днів. У разі затримки менструації та виявлення вагітності прийом препарату потрібновідновити. Лікування у рекомендованій дозі (100 мг вранці та 100-200 мгввечері, перед сном) може бути продовжено до 27 тижнів вагітності включно.
У випадку загрози викидня або для профілактики звичнихвикиднів на фоні недостатності прогестерону : 200-400 мг на добу (100 - 200мг на один прийом через кожні 12 год.) до 27 тижнів вагітності. Ефективну дозупідбирають індивідуально залежно від клінічних проявів загрози викидня.
Побічна дія. Під час перорального застосування: сонливість абозапаморочення, які виникають через 1-3 год. після прийому препарату (потрібнознизити дозу або перейти на інтравагінальне застосування). Скорочення циклу,проміжна маткова кровотеча : у наступних циклах слід починати застосуванняпрепарату пізніше (наприклад з 19-го дня замість 17-го). Як і для іншихпрогестагенів, при пероральному застосуванні під час вагітності можливі випадкихолестазу вагітних або свербежу.
Під час інтравагінального застосування: побічна дія не виявлена.
Протипоказання. Тяжкі порушення функцій печінки; алергія набудь–який компонент препарату.
Передозування. Описані вище симптоми побічної дії, як правило,з’являються внаслідок передозування. Вони минають спонтанно при зменшенні дози.
Особливості застосування.
Лікування у рекомендованних дозах не має контрацептивного ефекту.Утрожестан застосовується тільки для лікування захворювань, пов’язаних знедостатністю ендогенного прогестерону. Оскільки причиною передчасних пологівабо викиднів у багатьох випадках є генетичні ушкодження, явища інфекційногохарактеру чи механічні травми, потрібне обстеження хворої для виключення цихпричин перед застосуванням препарату. При застосуванні препарату у другому татретьому триместрах вагітності необхідний контроль функції печінки. Водіямтранспорту та операторам машин: можливі сонливість і запаморочення, пов’язані зприйомом препарату внутрішньо.
Інтравагінальне застосування рекомендується, якщо виникає сонливість таякщо у пацієнтки є тяжкі захворювання печінки.
Вагітністьі лактація. За період застосування препарату не було відмічено жодноговипадку несприятливої дії препарату на плід. Досвіду застосування у періодлактації немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Якщо при лікуванні загрози передчаснихпологів Утрожестан комбінується з бета- адреноміметиками, дозування останніхможна знизити. При одночасному застосуванні з індукторами печінкових ферментів(барбітурати, карбамазепін, гризеофульвін, рифампіцин) можливе зменшенняконцентрації прогестерону в плазмі.
Умови зберігання. Зберігати у недоступних для дітей місцях, притемпературі не вище 25° С. Термін придатності - 3 роки.