ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ЛЮТЕІНА

(LUTEINA)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: progesterone; прегн-4-єн-3,20-діон(17a-гідрокси-6a-метилпрегн-4-єн-3,20-діон);

основні фізико-хімічні властивості: білі двоопуклі таблетки без оболонки, зрозподільчою рискою з одного боку;

склад: 1 таблетка містить прогестерону 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, лимонноїкислоти моногідрат, гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки вагінальні.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, якізастосовуються при патології статевої сфери. Гестагени. Прогестерон. Код АТСG03D A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Прогестерон – це гормон жовтого тіла яєчника.Сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія у жінок. Викликає перехідслизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, а післязапліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненоїяйцеклітини. Зменшує збудливість і скорочуваність мускулатури матки і матковихтруб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози. Має антиандрогеннуактивність за рахунок регуляції утворення активного метаболіту,дигідротестостерону; сприяє збільшенню діурезу за рахунок антиальдостероновоїдії.

Фармакокінетика. Після вагінального введення 100 мг прогестерону максимальнаконцентрація в сироватці крові досягається через 6 – 7 годин і становить10,1±4,7 мкг/мл. AUC для прогестерону, введеного вагінально (100 мг), становить77,16±49,02 мкг год./мл.

Приблизно 96 – 99% прогестерону існує у формі, зв’язаній з білкамиплазми, приблизно 50 – 60% – з альбумінами і 43 – 48% – з транскортином.

Концентрації прогестерону в сироватці крові в межах 5 – 15 мкг/мл, щовідповідають фізіологічній ранній лютеальній фазі, достатні для здійснення секреторногообміну ендометрія і збереження вагітності.

Після вагінального введення прогестерон транспортується безпосередньо вендометрій матки, який є фізіологічним місцем накопичення гормону.Транспортування прогестерону з піхви в матку може здійснюватися за механізмомпрямої дифузії в тканини ендометрія, транспортування через шийку,транспортування з венозним і лімфатичним кровотоком або у вигляді полегшеноїпротитечійної дифузії з лімфатичних і венозних судин до артеріальної системиматки.

Концентрації прогестерону в тканинах ендометрія, виражені в мкг/мгбілка, вищі після вагінального введення, ніж після внутрішньом’язового. Зендометрія прогестерон поступово вивільняється в систему кровообігу залежно відпотреб організму.

Прогестерон, введений вагінально, потрапляє в систему кровообігу,минувши печінковий метаболізм. Період напіввиведення прогестерону, введеногоінтравагінально, з сироватки крові становить приблизно 13 годин.

Показання для застосування. Лікування ендогенного дефіциту прогестеронуу формі порушень менструального циклу, болісних менструацій, безовуляційнихциклів, синдрому передменструального напруження, функціональних матковихкровотеч, ендометріозу матки, при штучному заплідненні, безплідді, пов’язаномуз лютеальною недостатністю, звичайних і загрозливих викиднях на фоні дефіцитупрогестерону, недостатності лютеальної фази передменструального періоду, атакож у гормональній альтернативній терапії.

Спосіб застосування та дози. Дози Лютеіни у кожному окремому випадкуповинні встановлюватися індивідуально залежно від показань і терапевтичногоефекту.

При порушеннях менструального циклу, боліснихменструаціях, синдромі передменструальної напруги, недостатності лютеальноїфази у передменопаузальномуперіоді вводять інтравагінально по 25 – 50 мг прогестерону (половину таблеткиабо 1 таблетку) 2 рази на день в другій фазі менструального циклу (природногоабо відтвореного) протягом 10– 12 днів. Лікування продовжують протягом 3 – 6послідовних циклів.

При недостатності лютеальної фази у передменопаузальномуперіоді лікування слід проводити до появи менопаузи.

При гормональній альтернативній терапії у поєднанніз естрогеном вводять 25 – 50 мг прогестерону (половину таблетки або 1 таблетку)інтравагінально 2 рази на день, при уривчастій терапії від 15 до 25 дня циклуабо при безперервній терапії кожні 2 – 3 дні.

У прогестероновій пробі при вторинній відсутностіменструації Лютеїну вводять вагінально в дозі 50 мг (1 таблетка) 2 рази на деньпротягом 5 – 7 днів. Кровотеча повинна з’явитися протягом 7 – 10 днів з моментуприпинення лікування.

При лікуванні функціональних кровотеч з родовихшляхів вводять 50 мг прогестерону (1 таблетка) вагінально 2 рази на деньпротягом 5 – 7 днів. Лікування слід продовжувати протягом 2 – 3 місяців з 15 по25 день циклу по 25 – 50 мг прогестерону (половина таблетки або 1 таблетка) 2рази на день.

При ендометріозі вводять вагінально по 50 – 100 мгпрогестерону (1 – 2 таблетки) 2 рази на день безперервно протягом 6 місяців.

При звичайних і загрозливих викиднях, безовуляційнихта індукованих циклах вводять вагінально 50 –150 мг прогестерону (1 – 3таблетки) 2 рази на день. У разі звичайних викиднів введення Лютеіни слідпочати під час циклу, коли запланована вагітність, або раніше. Лікування слідпродовжувати безперервно приблизно до 18 – 20 тижня вагітності. У програмахштучного запліднення вводять вагінально по 150 – 200 мг прогестерону (3 – 4таблетки) 2 рази на день. Лікування продовжують безперервно до 77-го дня післяпереміщення зародка. Завершують лікування шляхом поступового зменшення дози.

Побічна дія. Під час застосування Лютеїни, що міститьпрогестерон, ідентичний ендогенному гормону, побічні ефекти спостерігалисярідко.

У поодиноких випадках відзначалися сонливість,порушення концентрації і уваги, відчуття страху, депресивні стани, біль тазапаморочення.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентівпрепарату. II і III триместри вагітності, період годування груддю. Злоякісніпухлини молочних залоз.

Передозування.

Симптоми: сонливість, запаморочення, депресія.

Лікування: симптоми, як правило, припиняютьсясамостійно після зменшення дози препарату.

Особливості застосування. Прогестерон, що вводиться вагінально,проникає безпосередньо в систему кровообігу, не беручи участі в печінковому метаболізмі.У зв’язку з цим немає необхідності в корекції дози препарату у пацієнток зпорушеннями функції печінки.

До початку лікування слід провести гінекологічнеобстеження і пальпацію молочних залоз. Пацієнтки, які у минулому страждали надепресією, повинні знаходитись під особливим наглядом, оскільки прогестеронможе викликати посилення депресії.

Лютеіна може безпечно застосовуватися в I триместрівагітності. Дані щодо застосування прогестерону в II і III триместрахвагітності недостатні.

Прогестерон проникає в материнське молоко, томузастосування Лютеїни в період годування груддю протипоказане.

Застосування препарату у пацієнтокпередменопаузального віку може приховати початок менопаузи.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати зі складнимимеханізмами.

Лютеіна впливає на швидкість психомоторних реакцій, тому її не можнапризначати пацієнткам, діяльність яких потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічно значущих взаємодій з іншимипрепаратами не відзначалось. У дослідженнях in vitro було виявлено, щопрепарати, які знижують активність цитохрому Р₄₅₀ (наприклад,кетоконазол), можуть уповільнювати метаболізм прогестерону.

Введення великих доз прогестерону може тимчасово призвести до збільшеннявиведення з організму натрію і хлоридів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С всухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності — 2 роки.