ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
УТРОЖЕСТАН
(UTROGESTAN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: progesterone; (Pregn-4-ene 3,20 dione);
основні фізико-хімічні властивості:
капсули 100 мг: круглі, м’які, блискучі желатинові капсули злегкажовтуватого кольору, які містять білувату олійну суспензію;
капсули 200 мг: овальні, м’які, блискучі желатинові капсули злегкажовтуватого кольору, які містять білувату олійну суспензію;
cклад:
1 капсула містить прогестерону натурального мікронізованого 100 мг або200 мг;
допоміжні речовини: олія aрахісова, лецитин соєвий . Оболонка капсули: желатин, гліцерин, титану діоксид.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз. Гестагени.
Код АТС G03DA04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фармакологічні властивості препарату обумовленіпрогестероном - одним з гормонів жовтого тіла, який сприяє утвореннюнормального секреторного ендометрія у жінок. Спричиняє перехід слизовоїоболонки матки з фази проліферації у секреторну фазу, а після заплідненнясприяє її переходу в стан, необхідний для розвику заплідненої яйцеклітини.Зменшує збудливість та скоротливість мускулатури матки та маткових труб. Не маєандрогенної активності. Виявляє блокуючу дію на секрецію гіпоталамічнихфакторів вивільнення ЛГ та ФСГ, пригнічує утворення гіпофізом гонадотропнихгормонів та овуляцію.
Фармакокінетика.
Пероральне застосування. Рівень підвищення прогестерону в плазміспостерігається з першої години після всмоктування препарату ушлунково-кишковому тракті. Найвищий рівень прогестерону в плазміспостерігається через 1-3 год. після прийому препарату (після 1 год. - 4,25нг\мл; після 2 год. - 11,75 нг\мл; після 4 год. - 8,37 нг\мл; після 6 год. -2,00 нг\мл та 1,64 нг\мл після 8-ї години). Основними метаболітами прогестеронув плазмі є 20a–гідрокси,d4a прегнанолон і 5a – дигідропрогестерон. Виводитьсяпрепарат з сечею у вигляді глюкуронових метаболітів, основним з яких є3a,5b-прегнанедіол (прегнандіол). Ці метаболіти ідентичні метаболітам, яківиникають при фізіологічній секреції жовтого тіла.
Інтравагінальне застосування. Після введення у піхву прогестерон швидковсмоктується слизовою оболонкою.
Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 2-6 год. післязастосування і підтримується протягом 24 год. , у середньому на рівні 9,7 нг\млпісля застосування 100 мг зранку та ввечері . Цей показник ідентичнийконцентрації прогестерону, яка спострегігається під час лютеїнової фази.
При дозах вище 200 мг \ доба концентрація прогестерону тотожнаконцентрації його під час першого триместру вагітності. Виводиться препарат зсечею, в основному, у вигляді 3a,5b-прегнанендіолу. Метаболіти, що визначаютьсяв сечі та плазмі, тотожні метаболітам, які з’являються при фізіологічнійсекреції жовтого тіла.
Показання для застосування. Порушення, пов’язані з дефіцитомпрогестерону.
Пероральне застосування
Передменструальний синдром,порушення менструального циклу (дизовуляція, ановуляція), фіброзно-кістознамастопатія, передклімактеричний період, клімакс (у поєднанні з естрогенноютерапією), загроза передчасних пологів.
Інтравагінальне застосування
Замісна терапія у жінок з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками(програма донації яйцеклітини), підтримка лютеїнової фази у спонтанному абоіндукованому менструальному циклі, підтримка лютеїнової фази під часприготування до екстракорпорального запліднення, ендокринна безплідність,передчасна менопауза, менопауза або постменопауза (у поєднанні з естрогенноютерапією), профілактика звичного викидня або загрози викидня на фонінедостатності прогестерону, загроза припинення вагітності, профілактика міомиматки, ендометріоз.
Інтравагінальне застосування більш прийнятне, якщо виникає сонливістьта якщо у пацієнтки є тяжкі захворювання печінки.
Спосіб застосування та дози. Тривалість лікування залежить від характерузахворювання.
Пероральне застосування
У більшості випадків середньодобова доза становить 200-300 мг у 2прийоми (100 мг зранку не раніше, як через 1 год. після їди та 100-200 мгввечері перед сном).
При недостатності лютеїнової фази (передменструальний синдром,фіброзно-кістозна мастопатія, порушення менструального циклу, передменопауза)добова доза становить 200 або 300 мг (100 мг зранку не раніше, як через 1 год.після їди та 100-200 мг ввечері перед сном) протягом 10 днів (з 17-го по 26-йдень циклу).
При замісній гормонотерапії у менопаузі на фоні прийому естрогенів Утрожестанприймають по 200 мг ввечері перед сном протягом 12-14 днів.
При загрозі передчасних пологів приймають 400 мг Утрожестану одноразово,надалі можливе приймання по 200 – 400 мг через кожні 6-8 год. до зникненнясимптомів. Ефективну дозу та кратність застосування підбирають індивідуальнозалежно від клінічних проявів загрози передчасних пологів. Після зникненнясимпомів дозу Утрожестану поступово знижують до підтримуючої – 200-300 мг надобу (100 мг зранку не раніше, як через 1 год. після їди та 100-200 мг ввечеріперед сном). У цій дозі препарат можна застосовувати до 37 тижнів вагітності.Якщо клінічні прояви загрози передчасних пологів з’являються знову, лікуванняпотрібно відновити із застосуванням ефективної дози.
Інтравагінальне застосування
Повна відсутність прогестерону у жінок знефункціонуючими (відсутніми ) яєчниками (донація яйцеклітини): на фоні естрогенної терапії по 100 мг надобу на 13-й та 14-й дні циклу, надалі по 100 мг 2 рази на добу (зранку таввечері) з 15-го по 25-й день циклу, з 26-го дня та у разі виникненнявагітності дозу підвищують на 100 мг на добу щотижнево, досягаючи максимальної– 600 мг на добу в три прийоми (200 мг через кожні 8 год.). У цій дозі препаратнеобхідно застосовувати протягом 60 днів. Надалі можливий прийом Утрожестану по400 – 600 мг на добу (200 мг на один прийом через кожні 8-12 год.) до 27 тижніввагітності включно.
Підтримка лютеїнової фази під час проведення циклуекстракорпорального запліднення : по 400-600 мг на добу (200 мг на один прийом через кожні 8-12 год.)починаючи з дня ін’єкції хоріонічного гонадотропіну до 27 тижнів вагітностівключно.
Підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованомуменструальному циклі у разі безпліддя, пов’язаного з порушенням функції жовтоготіла: по 200-300 мг на добу у два прийоми , починаючи з 17–го дня циклупротягом 10 днів. У разі затримки менструації та виявлення вагітності прийомпрепарату потрібно відновити. Лікування у рекомедованій дозі (100 мг зранку та100-200 мг ввечері перед сном) може бути продовжено до 27 тижнів вагітностівключно.
У випадку загрози викидня або для профілактики звичних викиднів нафоні недостатньості прогестерону : 200-400 мг на добу (100 - 200 мг на одинприйом через кожні 12 год.) до 27 тижнів вагітності включно. Ефективну дозупідбирають індивідуально залежно від клінічних проявів загрози викидня.
Побічна дія. Під час перорального застосування: сонливість абозапаморочення, які виникають через 1-3 год. після прийому препарату (потрібнознизити дозу або перейти на інтравагінальне застосування). Скорочення циклу,проміжна маткова кровотеча : у наступних циклах слід починати застосуванняпрепарату пізніше (наприклад з 19-го дня замість 17-го). Як і для іншихпрогестагенів, при пероральному застосуванні під час вагітності можливі випадкихолестазу вагітних або свербежу.
Під час інтравагінального застосування: побічна дія не виявлена.
Протипоказання. Тяжкі порушення функцій печінки; алергія набудь–який компонент препарату.
Передозування. Описані вище симптоми побічної дії, як правило,з’являються внаслідок передозування. Вони минають спонтанно при зменшенні дози.
Особливості застосування.
Лікування у рекомендованних дозах не має контрацептивного ефекту.Утрожестан застосовується тільки для лікування захворювань, пов’язаних знедостатністю ендогенного прогестерону. Оскількі причиною передчасних пологівабо викиднів у багатьох випадках є генетичні ушкодження, явища інфекційногохарактеру чи механічні травми, потрібне обстеження хворої для виключення цихпричин перед застосуванням препарату. При застосуванні препарату у другому татретьому триместрах вагітності необхідний контроль функції печінки. Водіямтранспорту та операторам машин: можливі сонливість і запаморочення, пов’язані зприйомом препарату внутрішньо.
Вагітність та лактація.За період застосування препарату не було відмічено жодного випадкунесприятливої дії препарату на плід. Досвіду застосування у період лактаціїнемає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Якщо при лікуванні загрози передчасних пологівУтрожестан комбінується з бета- адреноміметиками, дозування останніх можназнизити. При одночасному застосуванні з індукторами печінкових ферментів (барбітурати, карбамазепін, гризеофульвін, рифампіцін) можливе зменшенняконцентрації прогестерону в плазмі.
Умови зберігання. Зберігати у недоступних для дітей місцях, притемпературі не вище 25° С.
Термін придатності: 3 роки.