ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

вінкристин ліквід-ріхтер

(VINCRISTIN LIQUID-RICHTER)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: вінкристин;

алкалоїд барвінку рожевого (Cataranthus roseus);

основні фізико-хімічні властивості: чистий, безбарвний або майже безбарвнийрозчин без механічних включень;

склад: 1 флакон містить 1 мг вінкристину сульфату;

допоміжні речовини: метил- і пропілпарагідроксибензоат, цинку сульфат,кальцію глюконат, спирт етиловий.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Код АТС L01C A02.

Фармакологічні властивості. Вінкристин є рослинним алкалоїдом барвінкурожевого (Cataranthus roseus), який оборотно блокує мітотичний поділ клітин настадії метафази. Протипухлинна дія проявляється в тому, що вінкристин,зв’язуючись з мікротрубочками, гальмує утворення мітотичних веретен. У клітинахпухлини селективно пригнічує синтез ДНК і РНК шляхом гальмування ферментуРНК-полімерази.

Фармакокінетика. Вінкристин метаболізується в печінці і виділяється восновному з жовчю, пікова концентрація досягається через 60 хвилин післявнутрішньовенного введення. Тільки 10-20 % виявляється (у незміненому виглядіабо у вигляді метаболіту) у сечі. Накопичується в підшлунковій залозі,селезінці, нирках, легенях і печінці.

Для вінкристину характерна трифазна модельвиділення: періоди напіввиведення становлять 4-5 хв, 2-3 год і 19 - 155 год.Відзначається виражений зв’язок препарату з білками плазми і клітинами крові.Вінкристин добре проникає в тканини організму і повільно виводиться з нього.Накопичення препарату у нервовій тканині може призводити до нейротоксичності.

Характерні великі індивідуальні розходження поперіоду напіввиведення і розподілу препарату.

Показання для застосування. Гостра лімфоїдна лейкемія, ходжкінські інеходжкінські лімфоми, рабдоміосаркома, саркома Юінга, нейробластома, пухлинаВільмса. У складі комбінованої терапії при пухлинах щільного типу.

Спосіб застосування та дози. Препарат уводять виключно внутрішньовенно(слід уникати позасудинного потрапляння препарату!).

Інтратекальне введення заборонено!

Дозування вимагає індивідуального підходу залежновід клінічного стану хворого.

Для дорослих, як правило, разова доза Вінкристину Ліквід-Ріхтерстановить 1,0 - 1,4 мг/м² поверхні тіла (разова доза не повиннаперевищувати 2 мг/м²), одноразово, раз на тиждень. Максимальнакурсова доза становить 10 - 12 мг/м².

Дітям препарат призначають по 1,5 мг/м² 1раз на тиждень. Лікування триває 4 - 6 тижнів.

При порушенні функції печінки дозу слід зменшити.

Відповідну дозу розводять в 0,9% розчині натрію хлориду і вводятьвнутрішньовенно болюсом (0,1 мг Вінкристину/мл) або одночасно з внутрішньовенноюінфузією 0,9% розчину натрію хлориду протягом 1 хв через трубку інфузійногоапарата.

Побічна дія. Побічні явища мають оборотний характер і залежатьвід дози і кратності застосування препарату. Діти переносять Вінкристин краще, ніждорослі. Хворі похилого віку особливо схильні до розвитку нейротоксичності.

Найчастіше зустрічаються: алопеція, нейротоксичність (порушеннячутливості, рухових і автономних функцій: можуть виникнути судоми, часто згіпертензією, порушення сечовипускання, парестезії, зникнення глибокихсухожильних рефлексів, атаксія, розлади руху, тетрапарез, який прогресує,запор), гіперурикемія, сечокисла нефропатія; рідше: токсичне ураженняцентральної нервової системи, гіпонатріємія, порушення виділення антидіуретичногогормону, зменшення маси тіла, нудота, блювання, висипання на шкірі; рідко:лейкопенія, тромбоцитопенія, стоматит. Після лікування можуть виникнутиазооспермія і аменорея. При появі симптомів нейроінтоксикації необхідноприпинити лікування.

Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої або допоміжнихречовин, мієлосупресія, неврологічні захворювання, бактеріальні та вірусніінфекції.

Під час лікування розчином Вінкристин Ліквід-Ріхтер застосування живихвакцин заборонено.

Передозування. Симптоми: збудження, можливі судоми, пригніченняперистальтики кишечнику, виражена лейкопенія, порушення функціїсерцево-судинної системи.

Побічні ефекти, які зустрічаються при застосуванні розчину ВінкристинЛіквід-Ріхтер, залежать від дози. Тому при застосуванні доз, що перевищуютьрекомендовані, побічні ефекти зустрічаються частіше.

Лікування: застосовують протисудомний препарат фенобарбітал, при ілеусіроблять очисну клізму, проводять симптоматичне лікування.

Під час лікування Вінкристином Ліквід-Ріхтер застосування живих вакцинпротипоказано.

Особливості застосування. Особлива обережність потрібна при попередній абоодночасній мієлосупресивній хіміотерапії і променевій терапії, при лейкопенії,тромбоцитопенії та ураженні печінки, а також у похилому віці.

Якщо кількість лейкоцитів у дорослих знижується до 3000/мм³і нижче, лікування препаратом необхідно припинити. У такому разі рекомендуєтьсяпрофілактичне лікування антибіотиками. При застосуванні препарату необхідноретельно контролювати кількість лейкоцитів.

Для попередження розвитку гострого сечокислого діатезу слідконтролювати рівень сечової кислоти в сироватці крові, забезпечити введенняпотрібного об’єму рідини і в разі необхідності призначити алопуринол.

Для забезпечення регулярної функції кишечнику можутьзастосовуватися послаблювальні лікарські засоби або клізма.

До початку введення препарату варто переконатися втому, що голка знаходиться у вені.

Потрапляння препарату в паравенозні м’які тканини призводить до болючоїмісцевої реакції і некрозу тканин. У таких випадках залишок препарату вводять віншу вену. В ураженій ділянці симптоми можна зменшити ін’єкцією гіалуронідази.

Перед початком лікування жінок фертильного віку необхідно попередитищодо доцільності уникнення вагітності. Під час лікування рекомендуєтьсязастосування відповідної (негормональної) контрацепції.

У період вагітності препарат застосовується тільки після ретельноїоцінки співвідношення очікуваного ефекту та можливого ризику. Варто уникатизастосування препарату в першому триместрі вагітності. При лікуванні препаратомгодування груддю варто припинити.

Під час лікування Вінкристином Ліквід-Ріхтер застосування живих вакцинпротипоказано.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування розчину ВінкристинЛіквід-Ріхтер разом з препаратами, що інгібують печінкові ферменти CYP3А, можезменшити метаболізм Вінкристину та підсилити його токсичність.

Сумісне введення заборонено з нейротоксичними лікарськими препаратами(ізоніазидом, аспарагіназою, ітраконазолом).

Обережно слід застосовувати разом з препаратами:

мітоміцин-С (може виникнути гостра задишка, бронхоспазм);

фенітоїн (дифеніном) (знижується рівень фенітоїну в крові і можезбільшуватись схильність до судом).

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі 2 - 8°С.

Термін придатності – 2 роки.