Состав и форма выпуска
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 4 мл |
| цитиколин натрия | 522,5 мг |
| (эквивалентно 500 мг цитиколина) | |
| вспомогательные вещества: 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид — до рН 6,7–7,1; вода для инъекций — до 4 мл | |
в ампулах нейтрального стекла (гидролитический тип I) с защитной пластиковой трубкой и белой полосой для разлома ампул по 4 мл, в контурной ячейковой упаковке 3 ампулы; в картонной пачке 1 упаковка или в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в картонной пачке 1 или 2 упаковки.
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 4 мл |
| цитиколин натрия | 1045 мг |
| (эквивалентно 1000 мг цитиколина) | |
| вспомогательные вещества: 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид — до рН 6,7–7,1; вода для инъекций — до 4 мл | |
в ампулах нейтрального стекла (гидролитический тип I) с защитной пластиковой трубкой и белой полосой для разлома ампул по 4 мл, в контурной ячейковой упаковке 3 ампулы; в картонной пачке 1 упаковка или в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в картонной пачке 1 или 2 упаковки.
| Раствор для приема внутрь 100 мг/мл | 1 фл. |
| цитиколин натрия | 10,45 г |
| (эквивалентно 10 г цитиколина) | |
| вспомогательные вещества: сорбитол; глицерол; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; глицерол формаль; натрия цитрат дигидрат; натрия сахаринат; краситель пунцовый (Понсо 4-R); ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta); калия сорбат; кислота лимонная 50% раствор; вода очищенная — до 100 мл | |
во флаконах бесцветного прозрачного стекла по 30 мл, укупоренных завинчивающейся пластиковой крышкой, в комплекте с дозировочным шприцем; в пластиковом контейнере 1 комплект.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - ноотропное.
Фармакокинетика
Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. В фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах с назначением внутрь меченого С14-цитиколина наблюдалось практически полное его всасывание. В течение 5 дней после назначения дозы с калом экскретировалось <1% назначенной дозы.
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме (ЧМТ) уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов.
Цитиколин уменьшает выраженность симптомов, наблюдающихся при гипоксии, таких как ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.
Эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Показания
острый период ишемического инсульта;
восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период;
когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
больные с ваготонией (преобладание тонуса парасимпатического компонента вегетативной нервной системы);
дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемые исследования в период беременности не проводились. Хотя доказательств риска для плода при применении препарата получено не было, в период беременности лекарственный препарат назначают, только если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск.
При назначении Цераксона в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Побочные действия
Аллергические реакции (сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях, тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов, жар. В некоторых случаях Цераксон может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное гипотензивное действие.
Взаимодействие
Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.
Не следует назначать одновременно с ЛС, содержащими меклофеноксат.
Передозировка
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны даже при превышении терапевтических доз.
Способ применения и дозы
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
В/в, в форме медленной в/в инъекции (в течение 5 мин) или капельного в/в вливания (40–60 капель в минуту) при инсультах и ЧМТ в остром периоде — по 1000–2000 мг ежедневно, в зависимости от тяжести заболевания в течение 3–7 дней с последующим переходом на в/м введение или прием внутрь. В/в и пероральный пути введения предпочтительнее, чем в/м.
В/м: 1–2 инъекции в день. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Раствор для приема внутрь
Внутрь, 200–300 мг (2–3 мл) 3 раза в день. (Препарат назначают с помощью дозировочного шприца).
Меры предосторожности
Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.
Срок годности
3 года
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.