Состав и форма выпуска
| Раствор для инъекций 10% | 1 мл |
| 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат | 100 мг |
| вспомогательные вещества: вода для инъекций | |
в ампулах по 5 мл, в блистере 5 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
| Капсулы | 1 капс. |
| 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат | 250 мг |
| | 500 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный; кальция стеарат | |
| состав капсулы: желатин; титана диоксид | |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 4 блистера (250 мг) или 6 блистеров (500 мг).
Описание лекарственной формы
Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость.
Капсулы: по 250 мг — твердые желатиновые капсулы размером №1 белого цвета. По 500 мг — твердые желатиновые капсулы размером №2 белого цвета.
Содержимое капсул — гигроскопичный белый кристаллический порошок со слабым запахом.
Характеристика
Структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, присутствующего в каждой клетке организма человека.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - кардиопротективное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротективное. В условиях повышенной нагрузки Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения ЦНС у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 — 3–6 ч и зависит от дозы.
Показания
Взрослым:
Все лекарственные формы
комплексная терапия ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда);
хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также комплексная терапия острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и цереброваскулярная недостаточность);
синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма);
пониженная работоспособность, физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов.
Раствор для инъекций
гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
ретинопатия различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Противопоказания
Все лекарственные формы:
гиперчувствительность;
повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Редко — аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, изменение АД, возбуждение.
Взаимодействие
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Передозировка
Случаи передозировки неизвестны.
Способ применения и дозы
Капсулы — внутрь, раствор для инъекций — в/в, в первой половине дня.
Сердечно-сосудистые заболевания, взрослым, в составе комплексной терапии: внутрь (капсулы) — по 0,5–1 г в день или в/в — 5–10 мл раствора для инъекций, в 1 или в 2 приема. Курс лечения — 4–6 нед.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь (капсулы), по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения — 12 дней.
Нарушения мозгового кровообращения: острая фаза — в/в, по 5 мл раствора для инъекций 1 раз в день в течение 10 дней, затем внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения — 4–6 нед. Хронические нарушения — внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации врача.
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки: парабульбарно, по 0,5 мл раствора для инъекций в течение 10 дней.
Умственные и физические перегрузки, в т.ч. у спортсменов: оптимальная дозировка — 1 г/сут (по 0,25 г 4 раза в день или по 0,5 г 2 раза в день). Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам — внутрь (капсулы), по 0,5–1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.
Хронический алкоголизм: внутрь (капсулы), по 0,5 г 4 раза в день; в/в, по 5 мл раствора для инъекций 2 раза в день. Курс лечения — 7–10 дней.
Меры предосторожности
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность. При инфаркте миокарда не является препаратом первого ряда.
Нет достаточных данных о применении Милдроната у детей.
Особые указания
Нет данных о неблагоприятном воздействии Милдроната на скорость реакции.
Срок годности
4 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
* * *
МИЛДРОНАТ ( Мildronatum ). 3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионат; моногидрат. Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Гигроскопичен. Милдронат является четвертичным аммониевым соединением. Имеет частичное структурное сходство с карнитином. Препарат улучшает метаболические процессы, повышает работоспособность. Предложен для применения у взрослых с целью повышения выносливости к физическим нагрузкам, уменьшения явлений физического и умственного перенапряжения, ускорения реабилитации больных в послеоперационном периоде. Имеются данные об улучшении при применении милдроната самочувствия больных ишемической болезнью сердца, осложненной сердечной недостаточностью, и о предотвращении возникновения желудочковых аритмий. Назначают милдронат внутрь (через 30 мин после еды), а также внутривенно. Для лечебных целей милдронат принимают внутрь по 0,25 г 2 - 4 раза в день. В вену вводят 5 мл 10 % раствора (0,5 мг) 1 раз в день. Курс лечения 10 - 14 (20) дней. При необходимости его повторяют после 2 - 3-недельного перерыва. Для подготовки к особо напряженным физическим нагрузкам назначают милдронат по специальным схемам. Форма выпуска: капсулы (желто-красного цвета) по 0,25 г в упаковке по 10 капсул; 10 % раствор в ампулах по 5 мл (0,5 г) в упаковке по 5 ампул. Хранение: список Б. Капсулы - в сухом месте, ампулы - при температуре не выше + 5 'С.