Состав и форма выпуска
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1% | 1 мл |
| серотонина адипинат | 10 г |
| вспомогательные вещества: унитиол — 1,5 г; вода для инъекций — до 1 л | |
в ампулах по 1 мл; в пачке картонной 5 или 10 ампул или в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость со слабым запахом сероводорода.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - серотонинергическое. Способствует нормализации автоматизма и сократительной активности гладкой мускулатуры внутренних органов (эндогенной вазомоторики, перистальтики) за счет устранения серотониновой недостаточности. Оказывает кровоостанавливающее действие: при в/в и в/м введении наблюдается сокращение и повышение резистентности мелких кровеносных сосудов, укорочение времени кровотечения и, в ряде случаев, увеличение количества тромбоцитов в периферической крови; способствует повышению стойкости капилляров. Кумулятивным действием не обладает.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается и распределяется по органам и тканям, сохраняясь в плазме крови в течение 8 ч. Cmax в крови достигается через 0,5–1 ч после в/м введения.
Показания
Критическое (шоковое) состояние.
Сосудистая недостаточность (в составе комплексной терапии).
Гипоксемия.
Функциональная кишечная непроходимость (ФКН).
Острые отравления.
Заболевания, в генезе которых лежит дисфункция гладкой мускулатуры микроциркуляторного русла, включая ИБС, ишемическую и диабетическую ангиопатию.
Заболевания, сопровождающиеся геморрагическим синдромом.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции почек, гипертонический криз, острые тромбозы артерий и вен, отек Квинке, бронхиальная астма, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Побочные действия
Возможны (при быстром введении, а также при введении препарата, разведенного в малом объеме жидкости) — боль по ходу вены, боли в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение АД, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, диарея, уменьшение диуреза.
Эти явления кратковременны и обычно проходят без осложнений. При в/м введении возможно появление боли в месте инъекции.
Взаимодействие
При одновременном применении серотонина адипината и средств для оказания неотложной помощи больным, находящимся в критическом (шоковом) состоянии, каких-либо отрицательных эффектов не выявлено. Не следует вводить вместе с препаратами хлористого кальция.
Передозировка
Симптомы: гиперемия кожных покровов, тахипноэ.
Лечение: необходимо приостановить введение препарата на 5–10 мин и вновь продолжить с меньшей (в 2 раза) скоростью.
Способ применения и дозы
В/в, в/м.
Доза и скорость введения препарата устанавливается индивидуально: при сосудистой недостаточности — под контролем АД до его стабилизации, при ФКН — до появления или усиления перистальтики кишечника, восстановления моторно-эвакуаторной функции ЖКТ.
Больным, находящимся в критическом (шоковом) состоянии, в составе комплексной терапии в/в введение производят со скоростью 5–10 мг/ч. При выраженном геморрагическом синдроме (кровотечение и т.д.) рекомендуется начинать лечение с в/в введения препарата, а при уменьшении кровоточивости — переходить на в/м введение. Начальная доза — 5 мг, при отсутствии побочных явлений дозу постепенно увеличивают до 10 мг, вводят со скоростью 5–10 мг/ч, под контролем АД. Перед применением 5–10 мг препарата разводят в 5–10 мл изотонического раствора хлорида натрия, тщательно перемешивают, встряхивая, и разбавляют в 200 мл изотонического раствора хлорида натрия. При в/м введении 5–10 мг препарата разводят в 3–5 мл 0,5% раствора новокаина. Препарат применяют 2 раза в сутки.
Суточная доза для взрослых — 15–20 мг.
Курс лечения в среднем составляет около 10 дней.
Меры предосторожности
В случае выраженных побочных реакций рекомендуется применять антигистаминные препараты. При проявлении каких-либо побочных эффектов, не отраженных в инструкции, необходимо сообщать о них в Фонд изучения серотонина — «Серотонин Фонд».
Особые указания
Раствор препарата должен быть защищен от попадания света.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
* * *
СЕРОТОНИНА АДИПИНАТ ( Sеrotonini adipinas ). Для применения в медицинской практике серотонин получают синтетическим путем. 3а рубежом выпускается в виде креатинин-сульфата, в нашей стране - в виде адипината. Синонимы серотонина креатинин-сульфата: Аnthemovister, Еnteramin, Тhrombocytin, Тhrombotonin. Серотонина адипинат представляет собой белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте. По фармакологическим свойствам серотонина адипинат не отличается от серотонина креатинин-сульфата, но адипинат более стоек и лучше растворим в воде. В основном серотонин применяется в качестве антигеморрагического средства. Эффект связан с периферическим сосудосуживающим действием, способностью повышать агрегацию тромбоцитов и укорачивать время кровотечения. Применяют серотонина адипинат для лечения геморрагического синдрома при различных патологических состояниях, в том числе болезни Верльгофа, гипои апластической анемии, тромбастении, геморрагическом васкулите, геморрагическом синдроме после лечения цитостатическими средствами, при злокачественных новообразованиях и при других заболеваниях. Серотонин способствует повышению стойкости капилляров и уменьшению длительности кровотечения. Вводят внутривенно или внутримышечно. При выраженной кровоточивости начинают с внутривенного введения, а при уменьшении кровоточивости переходят на внутримышечные инъекции. Начальная доза - 0,005 г (5 мг); при отсутствии побочных явлений увеличивают дозу до О,О1 г. Для внутривенных вливаний разводят препарат (5 - 10 мг) в 1ОО - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида (или в 5 - 10 мл изотонического раствора натрия хлорида, которые затем разводят в 100 - 15О мл 5 % раствора глюкозы, плазмы, консервированной крови) и вводят капельно ( не более 30 капель в минуту). Для внутримышечных инъекций 5 - 10 мг разводят в 5 мл 0,5 % раствора новокаина; вводят 2 раза в сутки с интервалами не менее 4 ч. Суточная доза для взрослого 0,015 - 0,02 г (15 - 20 мг). Курс лечения в среднем 10 дней. Следует учитывать, что быстрое введение в вену серотонина и введение его в указанных дозах в малом объеме жидкости могут вызвать боль по ходу вены, боли в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение артериального давления, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошноту, диарею, уменьшение диуреза. Обычно эти реакции проходят без осложнений. При выраженных побочных явлениях рекомендуется применение противогистаминных и противоаллергических препаратов. При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции. Препарат противопоказан при остром и хроническом гломерулонефрите, хронических нефрозах, заболеваниях почек, сопровождающихся анурией (серотонин вызывает сужение сосудов почек и оказывает антидиуретическое действие), при гипертонической болезни II - III стадии, острых тромбозах, отеке Квинке, бронхиальной астме, при заболеваниях, сопровождающихся повышением свертываемости крови. Формы выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах. Хранение: список Б.