Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей, синтетический аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу. Снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ. Одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна.
Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность - 78%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч.
3>
Показания— сниженная работоспособность;
— физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
— послеоперационный период для ускорения реабилитации;
— в составе комбинированной терапии ИБС (стенокардия), хронической сердечной недостаточности, кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
— абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией);
— нарушения мозгового кровообращения (инсульт, цереброваскулярная недостаточность).
4>
Режим дозированияВвиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) назначают внутрь по 250 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
Спортсменам назначают внутрь по 0.5-1 г 2 раза/сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней.
Стабильная стенокардия - назначают по 250 мг 3 раза/сут в течение первых 3-4 дней, далее 2 дня в неделю по 250 мг 3 раза/сут.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - по 250 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения -12 дней.
Хронический алкоголизм - по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.
Хронические нарушения мозгового кровообращения - по 0.5-1 г/сут предпочтительно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 недели.
5>
Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД.
Аллергические реакции: редко - покраснение, высыпания, зуд, отек.
Прочие: редко - диспепсия.
6>
Противопоказания— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюБезопасность применения препарата при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод Кардионат не следует назначать при беременности.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
8>
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени.
9>
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью применять препарат в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями почек.
0>
Особые указанияС осторожностью применять препарат в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторных реакций.
1>
ПередозировкаСлучаи передозировки Кардионата неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов
2>
Лекарственное взаимодействиеУсиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов.
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтам и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 3 года.