ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
МАНІЛ
(MANIL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Glibenklamidum;N-[-4-[2-(5-[хлор-2-метоксибензамідо)-етил]-фенілсульфоніл]-N’-циклогексилсечовина;
основніфізико-хімічні властивості:
таблетки біліабо майже білі, плоскі, круглої форми, з рискою;
склад: 1 таблетка містить глібенкламіду – 5 мг;
допоміжніречовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, натріюкрохмальгліколят.
Формавипуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гіпоглікемічні засоби. Код АТС А10В В01
Фармакологічнівластивості. Глібенкламід стимулює b-клітини інсулярного апарату підшлункової залози, щосупроводжується підсиленням секреції ендогенного інсуліну. Механізм цьоговпливу пов’язаний з антагонізмом глібенкламіду як похідного сульфенілсечовини зкалієвими каналами b- клітин, що призводить до зменшення виходу калію упозаклітинний простір і стимуляції вивільнення інсуліну. Глібенкламід маєангіопротекторну активність. Проявляє гіполіпідимічну дію і зменшує тромбогеннівластивості крові.
Фармакокінетика. Приприйомі внутрішньо глібенкламід швидко і майже повністю всмоктується, ефектнастає приблизно через 2 год., максимальний гіпоглікемічний ефект виникає через7-8 год. Максимальна концентрація глібенкламіду в плазмі крові досягаєтьсячерез 1-2 год., період напіввиведення – приблизно 2-10 год., з білками плазмикрові зв’язується більше 95 % активної речовини. Тривалість гіпоглікемічної діїприблизно 24 год. Глібенкламід швидко виводиться з організму, майже повністюметаболізується в печінці. Близько 50 % виводиться з сечею і приблизно 50 % - зжовчю ( у тому числі 4-6 % у незмінному станіі).
Показання длязастосування. Цукровийдіабет ІІ типу.
Спосібзастосування та дози. Дозупрепарату підбирають індивідуально, залежно від перебігу цукрового діабету,ефективності терапії, наявності супутніх захворювань. Лікування починають здози 2,5 – 5 - 10 мг на добу, при необхідності дозу підвищують до 15-20 мг надобу в 1 (перед сніданком) або в 2 прийоми за 30- 60 хв. до їжі. Принормалізації вмісту глюкози в крові Маніл призначають у підтримуючій дозі2,5-7,5 мг на добу, інколи - 5-10 мг на добу.
Побічна дія. Шкірно-алергічні реакції, нудота, лейко- татромбоцитопенія, еозинофілія. Якщо ці явища не зникають у процесі лікування абопісля короткочасного припинення прийому препарату лікування Манілом припиняють.Маніл має високу гіпоглікемізуючу активність, тому навіть невеликепередозування може викликати гіпоглікемію.
Протипоказання. Підвищена чутливість до сульфаніламіднихпрепаратів, прекома і кома, кетоацидоз, порушення функції печінки та нирок,зміна клітинного складу периферичної крові (лейкопенія, тромбоцитопенія),гострі інфекційні захворювання, тяжкі хірургічні втручання, дитячий та юнацькийвік, вагітність та період лактації.
Передозування.Виникають симптомигіпоглікемії – голод, підвищення пітливості, тахікардія, тремор, неспокій,головний біль, депресія, роздратованість, порушення сну та координації рухів,мови, зору, а також зниження уваги, кома.
При легкій формігіпоглікемії показано вживати їжу, яка багата на глюкозу та/або цукор. Пригіпоглікемічній комі внутрішньовенно вводять концентрований розчин глюкози(40-1000 мл 20 % розчину), потім інфузійно вливають 5-10 % розчин глюкози, атакож внутрішньом’язово або підшкірно вводять1-2 мг глюкагону. Для профілактикирецидивів гіпоглікемії протягом наступних 24-48 год. проводять довготривалевливання глюкози (5-20 % розчину); можна внутрішньом’язово вводити протягом 48год. через кожні 6 год. по 1 мг глюкагону. Після тяжкої гіпоглікемії регулярноконтролюють рівень глюкози в крові протягом 48 год. При гострому отруєнні,суїцидній спробі і тривалому коматозному стані проводять зондове промиванняшлунка, введення водної зависі активованого вугілля. Призначають тривалуінфузію 5-10 % розчину глюкози. Через 20 хв. можливе повторне вливанняконцентрованого розчину глюкози. Глібенкламід не виводиться з організму пригемодіалізі.
Особливостізастосування. Застосовуютьпри цукровому діабеті середньої тяжкості, у тому числі у хворих з підвищеноювагою тіла, у яких не вдається нормалізувати порушення обміну речовин задопомогою дієти. Маніл, як і інші препарати – похідні сульфонілсечовини,застосовують у хворих віком старше 35 років без кетоацидозу, у поєднанні здієтою. Лікування Манілом пацієнтів, які молодші 35 років, можна проводити лишепри легкій формі захворювання, яке контролюється дієтою. Цей препарат непризначають хворим, у яких при правильній дієті добова потреба в інсулініперевищує 40 ОД, а також пацієнтам з тяжкими формами цукрового діабету(виражена недостатність b-клітин), при наявності кетоацидозу або діабетичноїкоми в анамнезі, при гіперглікемії більше 13,9 моль/л натщесерце і при високійглюкозурії при дієтотерапії. Переводити хворих на прийом Манілу можна за умови,якщо компенсація зміни вуглеводневого обміну досягнута при дозах інсуліну менше40 ОД на добу. Якщо для компенсації діабетичних порушень потрібно менше 10 ОДінсуліну на добу, можна одразу перейти на прийом Манілу. При цукровому діабетіІ типу, додаючи до інсуліну Маніл, можна понизити добову потребу в інсуліні,сповільнити прогресування захворювання, включаючи розвиток ретинопатії.Препарат ефективний у ряді випадків цукрового діабету, резистентних до іншихзасобів групи сульфонілсечовини.
При лікуванні Манілом підвищується ризик розвиткугіпоглікемії у пацієнтів з порушенням функції нирок та печінки, при зловживанніалкоголем, голодуванні або неадекватно пониженому вживанні вуглеводів,надзвичайних фізичних навантаженнях.
При прийомі блокаторів b-адренорецепторів іпрепаратів, які діють на центральну нервову систему, можуть маскуватисясимптоми гіпоглікемії. У людей похилого віку, пацієнтів з атеросклерозоммозкових судин і сенільній деменції ризик розвитку гіпоглікемії і ступінь їїважкості підвищуються. Таким хворим рекомендується призначати препарат увідповідно знижених дозах.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Гіпоглікемічнадія Манілу посилюється при одночасному застосуванні сульфаніламідів,парааміносаліцилової кислоти, хлорамфеніколу, фібратів, азопропазону,сульфінпіразону, похідних кумарину, міконазолу, саліцилатів, тетрациклінів,інгібіторів моноаміноксидази, фенфлураміну, пентоксифіліну, інгібіторівангіотензин-перетворюючого ферменту, анаболічних стероїдів (наприклад,метформіну, акарбози).
Симпатолітики (b-адреноблокатори, резерпін,клонідин) при постійному застосуванні сприяють зниженню рівня глюкози у крові,але з клінічної точки зору більш важливою є їхня властивість послаблювати абомаскувати симптоми гіпоглікемії.
Цукрознижувальу дію Манілу послаблюють барбітурати,фенітоїн, рифампіцин, глюкагон, адреналін та інші симпатоміметичні засоби, гормонищитовидної залози. Глюкокортикостероїди, діуретики (включаючи ацетазоламід),нікотинова кислота у високих дозах, фенотіазини, діазокид, а також препаратистатевих гормонів (гестагенів, естрагенів).
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла, сухомумісці, при температурі від 8 до 25 0 С.
Термін придатності – 3 роки.