Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| мифепристон | 200 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный; карбоксиметилкрахмал; МКЦ; ПВП; магния стеарат | |
в контурной ячейковой упаковке или полимерной банке 3 или 6 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или 1 банка.
Описание лекарственной формы
Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антигестагенное.
Фармакокинетика
После однократного приема в дозе 600 мг Cmax составляет 1,98 мг/л и достигается через 1,3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%.
В плазме мифепристон на 98% связывается с белками — альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч, затем более быстро. Т1/2 составляет 18 ч.
Фармакодинамика
Мифепристон — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение ИЛ-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к ПГ. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.
Показания
прерывание маточной беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи);
индукция родов при доношенной беременности.
Противопоказания
наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону;
надпочечниковая недостаточность и длительная терапия ГКС;
острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
порфирия;
миома матки;
тяжелая анемия;
нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
воспалительные заболевания женских половых органов;
наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
курение женщин старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта).
Для медикаментозного прерывания беременности (дополнительно):
подозрение на внематочную беременность;
беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, а также превышающая по сроку 42 дня аменореи;
беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.
Для подготовки и индукции родов (дополнительно):
гестоз тяжелой степени; преэклампсия; эклампсия;
недоношенная или переношенная беременность;
несоответствие размеров таза матери и головки плода,
аномальное положение плода;
кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточненной этиологии.
С осторожностью:
хронические обструктивные заболевания легких;
бронхиальная астма;
артериальная гипертензия;
нарушения ритма сердца;
сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Грудное вскармливание следует прекратить на 3 дня после приема Мифепристона в случае медикаментозного аборта.
Использование Мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.
Побочные действия
Связанные с приемом Мифепристона: чувство дискомфорта внизу живота, слабость, головная боль, тошнота и рвота, головокружение, гипертермия, лохиометра, субинволюция матки.
Связанные с процедурой медикаментозного аборта: кровянистые выделения из половых путей, боли внизу живота; обострение воспалительных процессов матки и придатков.
Взаимодействие
Следует избегать применения НПВС. При одновременном приеме Мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.
Передозировка
Симптомы: прием Мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат должен применяться только в учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.
Для медикаментозного прерывания беременности ранних сроков: 600 мг Мифепристона (3 табл. по 200 мг) принимают однократно в присутствии врача, через 1–1,5 ч после приема пищи (легкий завтрак), запивая половиной стакана кипяченой воды.
Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2 ч после применения. Через 36–48 ч после приема Мифепристона пациентка должна явиться в лечебное учреждение для УЗИ-контроля и, при необходимости, приема мизопростола.
Через 10–14 дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль, в случае необходимости, определяют уровень хорионического гонадотропина для подтверждения того, что выкидыш произошел.
При отсутствии эффекта от применения препаратов на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Для индукции родов при доношенной беременности: 200 мг однократно. Через 24 ч — повторный прием 200 мг. Через 48–72 ч проводится оценка состояния родовых путей и по необходимости назначают ПГ или окситоцин.
Особые указания
Пациентки, использующие Мифепристон для прерывания беременности на ранних сроках, должны быть проинформированы, что если на 10–14 день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода.
Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и проведение других общих мероприятий, сопутствующих аборту.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.