Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| мифепристон | 50 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза, МКЦ, повидон, крахмал картофельный, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат | |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт. или в банке полимерной 10, 20, 30 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок или 1 банка.
Описание лекарственной формы
Плоскоцилиндрические таблетки с фаской, от светло-желтого цвета до светло-желтого с зеленоватым оттенком.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антигестагенное.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax достигается через 1,3 ч. Абсолютная биодоступность — 69%.
В плазме Гинестрил на 98% связывается с белками — альбумином и кислым альфа1- гликопротеином.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч), затем — более быстро. T1/2 составляет 18 ч.
Фармакодинамика
Гинестрил — синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона, как блокатора прогестероновых рецепторов, может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Показания
Лечение лейомиомы матки (размером до 12 нед беременности).
Противопоказания
наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону;
надпочечниковая недостаточность;
длительная терапия ГКС;
острая и хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
порфирия;
анемия;
нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
воспалительные заболевания женских половых органов;
наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
субмукозное расположение миоматозных узлов;
величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 нед беременности;
опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия;
беременность;
период лактации.
С осторожностью:
хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма);
тяжелая артериальная гипертензия;
нарушения ритма сердца;
сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность и период лактации являются противопоказанием к применению препарата.
Побочные действия
Нарушения менструального цикла, аменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, крапивница.
Взаимодействие
Следует избегать применения НПВС. При одновременном приеме с ГКС необходимо увеличить дозу последних.
Передозировка
Симптомы: прием Гинестрила в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, в разовой дозе 50 мг Гинестрила (1 табл.), однократно. Курс лечения — 3 мес.
Особые указания
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрила следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.