Синтетический стероидный антигестагенный препарат. Блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов. Гестагенной активностью не обладает. Отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Всасывание

После приема препарата внутрь С_max достигается через 1.3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 98% (с альбумином и кислым α₁-гликопротеином).

Выведение

Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата в течение 12-72 ч (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза), затем фаза быстрого выведения. T_1/2 - 18 ч.

— лейомиома матки (размером до 12 недель беременности).

Препарат назначают внутрь в разовой дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Курс лечения - 3 мес.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: нарушения менструального цикла, аменорея.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: слабость, гипертермия, дискомфорт и боль в низу живота.

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— надпочечниковая недостаточность и длительная терапия ГКС;

— острая или хроническая почечная недостаточность;

— острая или хроническая печеночная недостаточность;

— порфирия;

— анемия;

— нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);

— воспалительные заболевания женских половых органов;

— тяжелая экстрагенитальная патология;

— субмукозное расположение миоматозных узлов;

— величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;

— опухоли яичников;

— гиперплазия эндометрия;

— повышенная чувствительность к мифепристону.

С осторожностью применяют препарат при ХОБЛ (в т.ч. при бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказание: острая или хроническая печеночная недостаточность;

Противопоказание: острая или хроническая почечная недостаточность;

Пациенткам с искусственными клапанами сердца или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрила следует проводить профилактическую антибактериальную терапию.

При приеме в дозах до 2 г препарат не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Следует избегать совместного применения с НПВС.

При одновременном приеме Гинестрила с ГКС дозу последних следует увеличить, т.к. возможно уменьшение их эффекта.

Препарат отпускается по рецепту.

Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.