Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| мифепристон | 10 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, карбоксиметилкрахмал, МКЦ, ПВП, магния стеарат | |
в контурной ячейковой упаковке или банке 1 или 2 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.
Описание лекарственной формы
Таблетки плоскоцилиндрические от светло-желтого цвета до светло-желтого с зеленоватым оттенком.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антигестагенное.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Cmax в сыворотке крови составляет 1,98 мг/л и достигается через 1,3 ч. Абсолютная биодоступность — 69%.
Связывание с белками плазмы крови (альбумином и кислым альфа1- гликопротеином) — 98%.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч), затем — более быстро. Т1/2 составляет 18 ч.
Фармакодинамика
Гинепристон — синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение ИЛ-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к ПГ. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Показания
Экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).
Противопоказания
повышенная чувствительность к мифепристону в анамнезе;
надпочечниковая недостаточность и длительная терапия ГКС;
острая и хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
тяжелая экстрагенитальная патология.
С осторожностью:
нарушение гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма);
тяжелая артериальная гипертензия;
нарушения ритма сердца;
сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат нельзя применять в период беременности. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема Гинепристона.
Побочные действия
Чувство дискомфорта внизу живота, слабость, головная боль, тошнота, рвота, головокружение, крапивница, гипертермия, кровянистые выделения из половых путей, нарушение менструального цикла.
Взаимодействие
Следует избегать применения НПВС.
Передозировка
Прием Гинепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, в течение 72 ч после незащищенного контрацепцией полового сношения, по 1 табл. Гинепристона 10 мг. Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и в течение 2 ч после него. Гинепристон может применяться в любую фазу менструального цикла.
Особые указания
Гинепристон не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой, постоянной контрацепции. Препарат не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем, и СПИДа.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.