ІНСТРУКЦIЯ
для медичногозастосування препарату
ПАПАВЕРИНУГІДРОХЛОРИД
(PAPAVERINЕHYDROCHLORIDЕ)
Загальна характеристика:
мiжнародна та хiмiчна назви: рapaverine;6,7-диметокси-I-(3,4-диметокси-бензил)-ізохіноліну гідрохлорид;
основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: прозора зі слабким жовтуватим відтінкомрідина;
склад: 1 мл препарату містить папаверину гідрохлориду 20мг;
допомiжнi речовини: етилендіамінтетраоцтової кислотидинатрієва сіль, метіонін, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються прифункціональних шлунково-кишкових розладах. Код АТС А03А В01.
Фармакологiчнi властивостi. Фармакодинаміка. Папаверин є міотропнимспазмолітичним засобом. Папаверину гідрохлорид знижує тонус і зменшує скорочувальнуактивність гладких м´язів різних внутрішніх органів і судин і чинить узв´язку з цим судинорозширювальну і спазмолітичну дію. У великих дозахзнижує збудливість серцевого м´яза й уповільнює внутрішньосерцевупровідність, а також чинить певний седативний ефект.
Механізм спазмолітичної діїпапаверину недостатньо з’ясований. В останні роки встановлено, що він єінгібітором ферменту фосфодіестерази і викликає внутрішньоклітинне накопиченняциклічного 3’,5’-аденозинмонофосфату, що призводить до порушення скорочуваностігладких м´язів і їх розслаблення при спастичних станах.
Фармакокінетика. Препарат добре розподіляється у тканинах організму,проникає через гістогематичний бар’єр. Період напіввиведення становить 0,5-2год. Папаверину гідрохлорид утворює стійкі комплекси з альбуміном у сироватцікрові. Метаболізується у печінці. Приблизно 60 % препарату виділяється увигляді фенольних комплексів, кон’югатів з глюкуроновою кислотою і лишенезначна кількість – у незміненому вигляді, переважно нирками.
Показання для застосування. Холецистит, пілороспазм, спастичні коліти,спазми судин головного мозку, периферичних судин (ендартеріїт); стенокардія,спазми сечовидільних шляхів, бронхоспазм.
Спосiб застосування та дози. Застосовують Папаверину гідрохлоридпідшкірно, внутрішньом’язово та внутрішньовенно.
Парентерально (підшкірно,внутрішньом’язово, внутрішньовенно) дорослим препарат вводять по 40 мг (2 мл 2% розчину). Найбільш ефективне внутрішньовенне введення, яке проводятьповільно, попередньо розвівши 2 % розчин препарату у 10-20 мл ізотонічногорозчину натрію хлориду. Для пацієнтів літнього віку разова доза на початкулікування не повинна перевищувати 10 мг.
Вища разова доза Папаверинугідрохлориду для дорослих підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно – 0,1г, вища добова доза відповідно – 0,3 г.
Побiчна дiя. Атріовентрикулярна блокада, шлуночковаекстрасистолія, падіння артеріального тиску, запор, сонливість.
Протипоказання. Коматозний стан, пригнічення дихання,бронхообструктивний синдром; порушення атріовентрикулярної провідності;одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази; підвищена чутливість допрепарату.
Передозування. Великі дози препаратуможуть викликати слабкість, сухість у глотці, розлад функцій травного каналу.При внутрішньовенному введенні – почервоніння верхньої частини тулуба,тахікардія, гіпотензія, асистолія, тріпотіння шлуночків, колапс.
Папаверину гідрохлорид у дужевисоких дозах проявляє помірну седативну дію. При застосуванні високих дозпрепарату або швидкому введенні його у вену можливий розвиток аритмій абоповної атріовентрикулярної блокади.
Лікування отруєнь – трансфузійнатерапія, судинозвужувальні засоби. Серцеві глікозиди. Оксигенотерапія.
Особливостi застосування. З обережністю та в малих дозах призначають особамлітнього віку і ослабленим пацієнтам, а також пацієнтам із черепно-мозковоютравмою, порушеннями функції печінки і нирок, гіпотиреозом, недостатністюфункції надниркових залоз, гіпертрофією передміхурової залози, а також хвориміз надшлуночковою тахікардією і особам, які знаходяться у стані шоку.
У період лікування прийом алкоголю має бутивиключений.
При вагітності та лактації безпекаі ефективність препарату не встановлені.
Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами. При поєднанні з антидепресантами можливепосилення гіпотензивного ефекту. При поєднанні з серцевими глікозидамиспостерігається виражене посилення скорочувальної функції міокарда внаслідокзменшення загального периферичного опору судин. При застосуванні разом ізновокаїнамідом можливе посилення гіпотензивного ефекту.
Можливе зменшення тонізуючого ефектуантихолінестеразних препаратів на гладку мускулатуру під впливом папаверинугідрохлориду.
Можливе зниження спазмолітичної активності папаверинугідрохлориду під впливом морфіну. Проте папаверину гідрохлорид застосовуютьразом із морфіну гідрохлоридом для зменшення спазмогенної дії останнього і зпромедолом при болю, пов’язаному зі спазмами гладкої мускулатури.
Є дані про розвиток гепатиту при сумісному застосуванні з фурадоніном.
При комбінованому застосуванні препаратів резерпінуз папаверину гідрохлоридом антигіпертензивна дія посилюється.
Умови та термiн зберiгання. У захищеному від світла місці, притемпературі не вище 250 С. Термін придатності - 2 роки.