ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату:
ДИЛЦЕРЕН
(DILCEREN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: німодипін,(±)(1 -метил)-етил, (2метокси) складний ефір кислоти1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(3 -нітрофеніл)-3,5-піридин-дикарбоксилової;
основні фізико-хімічнівластивості: прозора,забарвлена у світло-жовтий колір рідина із запахом етанолу, чутлива досонячного проміння;
склад: німодипін 10 мг на 50 млінфузійного розчину,
допоміжні речовини: кислотилимонної моногідрат, натрію цитрат, макроголь 400, етанол 96 %, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. 50 мл розчину длявнутрішньовенних інфузій.
Фармакологічна група. С08СА06. Селективнийантагоніст кальцію з первинною дією на судини.
Фармакологічні властивості.Німодипін- похідне дигідропіридину, належить до групи блокаторів кальцієвих каналів.Впливає на потенціалзалежні кальцієві канали Специфічною особливістю німодипінує його переважна дія на судини головного мозку і незначний вплив на периферичнесудинне русло. Має виразні ліпофільні властивості, завдяки чому легко проникаєчерез гематоенцефалічний бар’єр. Крім впливу на клітини гладеньких м’язів судинмозку, виявляє пряму дію на нейрони та клітини глії. Судинорозширювальна іспазмолітична дії обумовлені впливом на клітини гладеньких м’язів судин мозку,а ноотропні та нейропротективні властивості обумовлені прямою дією на кальцієвіканали нейронів.
Фармакокінетика. При внутрішньовенномувведенні з білками сироватки крові зв’язується до 99 % німодипіну.Елімінація відбувається в два етапи з періодом напіввиведення 5 та 55 хвилин.Метаболізується в печінці, тому при тяжкій печінковій недостатності, особливоцирозі печінки, можливе уповільнення зниження концентрації у сироватці.Приблизно 60 % німодипіну виводиться з сечею і 40 % - з випорожненнями.
Показання для застосування.Інфузійнийрозчин Дилцерену застосовують як профілактичний та лікувальний засіб при ішеміїцентральної нервової системи, спричиненої реактивним спазмом церебральних судинпісля субарахноїдального крововиливу.
Спосіб застосування та дози. Терапію слід починативідразу після гострого
судинного епізоду, тому щонімодипін є активним церебральним спазмолітиком. Він
знижує ризик вторинних спазмів і,таким чином, неврологічних дефектів внаслідок
ішемізації мозку. На ранніх стадіяхлікування німодипін зменшує частоту летальних
випадків.
Дилцерен вводять у вену черезпостійний центральний катетер безперервно (бажано
за допомогою перфузійного насоса).Інфузійний розчин Дилцерену сумісний з 5 %
розчином глюкози, розчином Рингерата декстрану- 40, а також 5 % розчином
людського альбуміну. ВведенняДилцерену не припиняють при загальному
знеболюванні, хірургічномувтручанні або ангіографії.
Дорослим препарат починають вводитиз 1 мг німодипіну (тобто з розрахунку 15
мкг/кг маси тіла, або 5 млінфузійного розчину Дилцерену) на годину протягом
перших двох годин.
При гарній переносимості та завідсутності надмірного зниження артеріального тиску
через дві години збільшують дозу до2 мг німодипіну (тобто приблизно 30 мкг/кг
маси тіла , або 10 мл інфузійногорозчину Дилцерену) на годину.
Хворим з вагою тіла менше 70 кг таз лабільним тиском крові препарат слід вводити,
починаючи з 0,5 мг німодипіну (2,5мл інфузійного розчину Дилцерену) на годину.
При виникненні небажаних реакційдозу зменшують або введення Дилцерену
припиняють.
Застосовують з обережністю тазменшують дози при тяжких порушеннях функції
печінки (особливо при цирозі) абонирок з огляду на небезпеку посилення дії
препарату.
Терапію слід починати негайно, непізніше 4-го дня після гострого епізоду і
продовжувати протягом 10-14 днівпісля субарахноїдальної геморагії.
Лікування продовжують, призначаючинімодипін всередину (перорально) по 60 мг
кожні 4 години протягом 7 днів(тобто курс лікування німодипіном - 21 доба).
Введення в аневризму: проводять підчас хірургічного втручання в осередку
субарахноїдальної геморагії. 1 млДилцерену розводять у 19 мл розчину Рингера і
після підігрівання до температуритіла вводять в аневризму. Розчин готують
безпосередньо перед введенням!
Побічна дія. Інколи може розвинутисянадмірна гіпотензія, головний біль, в
окремих випадках шкірні алергічніреакції, відчуття жару, тромбоцитопенія.
При введенні нерозведеного розчинуу периферичну вену - флебіт.
Можливе погіршення функції нирок(підвищення вмісту сечовини або креатиніну у
сироватці крові), підвищення рівнятрансаміназ, лужної фосфатази та
гамаглютамілтранспептидази.
Протипоказання. Призначення препаратупротипоказано при відомій підвищеній
чутливості до деяких з компонентівпрепарату.
Дітям та підліткам віком до 18років препарат не призначають з огляду на
недостатність клінічного досвіду.
Клінічний досвід застосуванняДилцерену під час вагітності та годування груддю
недостатній, тому не рекомендованопризначати Дилцерен вагітним жінкам та
жінкам, що годують дитину груддю, занеобхідності призначають тільки після
ретельної оцінки співвідношенняризик / користь.
Слід дотримуватись обережності прирізкій гіпотензії (систолічний тиск нижче 100 мм рт.ст.), при генералізованомунабряку мозку та гострому підвищенні внутрішньочерепного тиску. Зважаючи нависокий ступінь ризику геморагій, не слід призначати Дилцерен під чассерцево-судинних операцій.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Не рекомендовано призначати
Дилцерен у комбінації з іншимиантигіпертензивними засобами, враховуючи
можливість потенціаціїгіпотензивної дії. Не призначають одночасно з іншими
антагоністами кальцію таальфа-метилдофою.
При одночасному внутрішньовенномувведенні з бета-блокаторамн посилюється
негативний інотропний ефект зімовірністю розвинення картини недостатності
кровообігу.
Поєднане застосування зпотенційними нефротоксичними препаратами
(аміноглікозиди, цефалоспорин,фуросемід) може пригнічувати функцію нирок. Тому
при різкому погіршенні функціїнирок лікування припиняють.
Поєднання з циметидином небезпечнепідвищенням рівня німодипіну в крові та
посиленням його дії.
Розчин Дилцерену містить спирт,тому може відбуватися небажана взаємодія з
ліками, несумісними з алкоголем.
Передозування. При гострому передозуванніспостерігається гіперемія обличчя, головний біль, зниження артеріального тиску,тахікардія, інколи брадикардія, нудота, шлунково-кишкові розлади.
При появі ознак передозування сліднегайно відмінити препарат. Лікування передозування симптоматичне. Привираженій гіпотонії призначають внутрішньовенно допамін чи норадреналін.
Особливості застосування. Німодипін абсорбується зполівінілхлоридом (ПВХ),
тому необхідно застосовуватиперфузійні насоси тільки з поліетиленовими трубками
та голки з поліетиленовиминасадками (або суцільнометалеві).
Інфузійний розчин розкладається присвітлі, тому не можна його вводити при прямих
сонячних променях! При введенні присонячному світлі, необхідно захистити
систему інфузії чорною, коричневою,жовтою або червоною фарбою або
розташувати перфузійний насос тасистему трубок у світлонепроникному футлярі!
При розсіяному денному або штучномуосвітленні Дилцерен - розчин для інфузій
можна використовувати безспеціального захисту протягом 10 годин.
На тлі зниження функції печінки абонирок необхідно уважно стежити за їх
показниками.
Препарат містить 200 мг етанолу в 1мл інфузійного розчину.
Препарат може пригнічуватишвидкість психічних та фізичних реакцій, що при
введенні інфузійного розчину зажиттєвими показаннями практично не має
значення.
Умови та термін зберігання.Препаратслід зберігати за температури 15- 25 °С, у
сухому, захищеному від світламісці; термін зберігання - 3 роки.