ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

НІМОДИПІН

(nimodipinе)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nimodipinе;2,6-диметил-3-ізопропоксикарбоніл-5-(2-метоксиетоксикарбоніл)-4-(3-нітрофеніл)-4-(RS)-1,4-дигідропіридин;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору,з двоопуклою поверхнею;

склад: одна таблетка містить 30 мг німодипіну;

допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмалькукурудзяний, лактоза моногідрат, кросповідон, магнію стеарат, плівковепокриття 39G22433 Opadry II Yellow.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи іонів кальцію. Селективні антагоністикальцію з переважною дією на судини. КОД АТС: С08С А06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика. селективний блокатор кальцієвих каналів L-типу, якийпроявляє гальмівну дію на трансмембранне проходження іонів кальцію. Препаратпроявляє судинорозширюючий вплив переважно на судини головного мозку.Спазмолітичний ефект виникає внаслідок впливу на гладенькі м’язи судин.Попереджує та знімає спазми судин, викликані судинозвужуючою дією серотоніну,простагландинів, гістаміну. Німодипін збільшує перфузію в уражених ділянкахголовного мозку, викликаних порушенням кровопостачання, особливо післясубарахноїдальних крововиливів. Терапевтичний ефект препарату проявляється узменшенні вияву неврологічних симптомів, які наслідок ішемії мозку. Препаратстабілізує функціональний стан мозкових нейронів. Німодипін істотно не впливаєна системний артеріальний тиск. Протиішемічні властивості обумовлені дилатуючоюдією на вінцеві судини.

Фармакокінетика. після прийому німодипіну 50 % активної речовинивсмоктується із ШКТ. Вже через 10 - 15 хвилин після прийому німодипін і йогометаболіти виявляються у плазмі крові. Максимальна концентрація у плазмі кровістворюється протягом години і становить в середньому 31 мг/мл. Біодоступністьпрепарату низька.Німодипін добре проникає через ГЕБ і виявляєтьсяспинномозковій рідині в концентрації, що складає біля 0,5 % від рівня препаратув плазмі крові. Вірогідне проникнення німодипіну через плаценту і виділенняйого з грудним молоком.

Зв’язування німодипіну з білками плазми крові становить 97 – 99 %Німодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці і виводиться у виглядінеактивних метаболітів (50 % нирками, 30 % із жовчю).

Ранній період напіввиведення німодипіну становить 1 - 2 години, акінцевий – 8 - 9 годин.

Показання для застосування. Профілактика спазму судин головного мозку ілікування порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом. Лікуваннязалишкових явищ порушень мозкового кровообігу і станів після операції з приводусубарахноїдального крововиливу. Лікування синильної деменції.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають не розжовуючи, зневеликою кількістю рідини, незалежно від приймання їжі по 60 мг (2 таблетки) 4рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. При порушенні функції мозковогокровообігу у пацієнтів похилого віку призначають всередину по 30 мг (1таблетка) 3 рази на добу. Тривалість застосування німодипіну встановлюєтьсяіндивідуально і може тривати декілька місяців.

Побічна дія. При застосуванні німодипіну можуть спостерігатися:

- різке зниження артеріального тиску, відчуття приливів жару, підвищенапітливість, брадикардія або в рідких випадках - тахікардія;

- нудота, диспепсія, інколи кишкова непрохідність;

- в окремих випадках можливі розлади сну, підвищена психомоторнаактивність, гіперкінези, депресія.

Протипоказання. Застосування німодипіну протипоказане при тяжкихпорушеннях функції печінки, генералізованому набряку тканин головного мозку,значному підвищенні внутрішньочерепного тиску. У період вагітності та лактаціїзастосовують тільки за життєвими показниками.

Передозування. При передозуванні можливе посилення описанихсимптомів побічної дії. В цьому випадку потрібно відмінити препарат, промитишлунок з подальшим застосуванням активованого вугілля. При вираженійартеріальній гіпотензії можливе внутрішньовенне введення дофаміну абонорадреналіну.

Особливості застосування. З обережністю слід призначати німодипін пацієнтам зартеріальною гіпотонією (систолічний артеріального тиску менше 100 мм рт. ст.),хворим похилого віку,

хворим з вираженими порушеннями функції нирок (КК менше 20 мл/хв). Уразі важкої патології серцево-судинної системи необхідний індивідуальний підбірдози препарату. В процесі лікування необхідно проводити спостереження заартеріальним тиском, частотою серцевих скорочень, ЕКГ, за функцією нирок тапечінки. Застосування німодипіну через можливі запаморочення негативнопозначається на здібності до управління автомобілем, та на інших формахдіяльності людини, що потребують підвищеної уваги.

Досвід застосування Німодипіну у дітей та підлітків у віці до 18 роківнедостатній, тому не слід призначати препарат пацієнтам цієї вікової групи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Німодипін посилює гіпотензивну діюантигіпертензивних препаратів. У поєднанні з іншими антагоністами кальцію(ніфедипіном, дилтіаземом, верапамілом) або симпатолітиками можливе взаємнепосилення фармакологічних ефектів. При одночасному застосуванні німодипіну зпотенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозидами, цефалоспоринами,фуросемідом) можливе потенціювання негативного впливу на функцію нирок.Попереднє тривале або одночасне застосування протисудомних препаратів(фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін) знижує ефективність німодипіну.Внаслідок пригнічення метаболізму німодипіну в печінці в присутностіциметидину, рифампіцину не рекомендується їх спільне застосування. По ційпричині не рекомендують запивати таблетки німодипіну грейпфрутовим соком.

Одночасно з німодипіном доцільно призначати гепатопротекторні засоби.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла та недоступному длядітей місці, при температурі від 8 до 15 °С. Термін придатності – 5 років.