ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ВАЗОКОР
(VASOCOR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Nimodipine;2,6-Диметил-4-(3-нітрофеніл)–1,4-дигідро-3,5-піридиндикарбонової кислотиметоксіетиловий-ізопропіловий діефір;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка жовтуватийрозчин;
склад: 1 мл розчину містить німодипіну 0,2 мг;
допоміжні речовини: поліетиленгліколь, спирт етиловий, натрію цитрат,кислота лимонна, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насудини. Код АТС С08С А06.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Німодипін – селективний блокатор кальцієвих каналів,похідне дигідропіридину. Вибірково взаємодіє з кальцієвими каналами типу L іблокує трансмембранне надходження іонів кальцію. Завдяки вираженій ліпофільнійвластивості німодипін добре проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр - цезумовлює його здатність відносно вибірково знижувати опір резистентних судин(артеріол) головного мозку, покращувати мозковий кровообіг, зменшувати явищагіпоксії і незначною мірою впливати на периферичні судини. Крім впливу нагладком’язові клітини судин мозку, безпосередньо впливає на нейрони і клітиниглії. Під впливом препарату відбувається більш виражене збільшення перфузії вуражених ділянках головного мозку з недостатнім кровообігом, ніж у здоровихклітинах. Найбільше цей ефект проявляється при спазмах кровоносних судин післясубарахноїдального крововиливу. Німодипін спричиняє протекторну дію щодонейронів мозку, підвищує концентрацію уваги, позитивно впливає на пам’ять.Ноотропна і нейропротекторна дії опосередковані безпосередньо дією на кальцієвіканали нейронів. Німодипін покращує когнітивні функції і рухову активність ухворих похилого віку на деменцію, запобігає виникненню мігрені, вестибулярногосиндрому судинної етіології.
Фармакокінетика. При введенні у вену до 99 % німодипіну зв’язується збілками плазми. При тривалій інфузії зі швидкістю 0,03 мг/кг за 1 годинусередня стійка концентрація в плазмі крові становить 17,6-26,6 мг/мл. Післявнутрішньовенного болюсного введення концентрація німодипіну в плазмі кровізнижується двофазово з періодами напіввиведення 5-10 хв і 55-60 хв. Німодипінвизначається в спинномозковій рідині в концентрації, що становить 0,5 % відрівня препарату в плазмі крові. Метаболізується в печінці, тому при тяжкихпорушеннях функції печінки (особливо при цирозі) елімінація уповільнена. 60 %німодипіну виводиться з сечею, 40 % з калом. При повторному введенні утерапевтичних дозах німодипін не кумулює. При тяжкій нирковій недостатності,особливо при цирозі печінки, можливе уповільнення зниження концентрації вплазмі крові. До 15 % введеної дози німодипіну за добу виводиться з сечею увигляді неактивних метаболітів. Решта виводиться з жовчю.
Показання для застосування. При ішемічних порушеннях мозкового кровообігу, викликанихреактивним спазмом судин мозку при субарахноїдальному крововиливі внаслідокрозриву аневризми; спазмах після оперативного лікування субарахноїдальногокрововиливу, при гострих і хронічних порушеннях мозкового кровообігу (пригострій ішемії Вазокор ефективний лише у перші 48 год після епізоду); присенільній деменції; для профілактики мігрені та інших неврологічних симптомів(вестибулярний синдром судинної етіології), при органічному психосиндромі зпорушенням пам’яті і афективними розладами.
Спосіб застосування та дози. Вазокор призначають відразу після настаннягострої ішемії (субарахноїдальної геморагії) і застосовують протягом 5-14 днів.У перші 2 год дорослим вводять у вену (у вигляді повільної інфузії) по 1 мг (5мл 0,02 % розчину) 2 рази на годину. Через 2 год збільшують дозу до 2 мг (10мл) за 1 год (приблизно 30 мкг/кг за 1 год), слідкуючи за гемодинамікою, щобуникнути занадто різкого зниження артеріального тиску. У хворих з масою тіламенше 70 кг або лабільним артеріальним тиском введення препарату слід починатиз дози 0,5 мг (2,5 мл розчину) за 1 год. Для введення (бажано за допомогоюперфузійного насоса) розчин розводять в ізотонічному розчині натрію хлориду або5 % розчині глюкози. Для забезпечення достатнього розведення Вазокорунеобхідно, щоб об’єм інфузійних розчинів був не меншим за 1000 мл на добу.
Введення Вазокору не припиняють при проведенні наркозу, оперативноговтручання або ангіографії. Введення в аневризму проводять під час оперативноговтручання у вогнищі субарахноїдального крововиливу.
Побічна дія. При введенні нерозведеного розчину Вазокору впериферичну вену можливе виникнення флебіту.
З боку серцево-судинної системи: можлива артеріальна гіпотензія,тахікардія, периферичні набряки, гіперемія обличчя, відчуття жару і тепла.
З боку травної системи: нудота, диспептичні явища, транзиторнезбільшення концентрації трансаміназ у плазмі крові.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль,слабкість, в окремих випадках – розлади сну, підвищення психомоторноїактивності, агресивність, гіперкінези, депресія.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія.
З боку процесів обміну речовин: збільшення потовиділення.
З боку сечовидільної системи: можливе погіршення функції нирок (можливезбільшення вмісту сечовини і/або креатиніну у сироватці крові).
Протипоказання. Тяжке порушення функції печінки. Набряк мозку,гостре підвищення внутрішньочерепного тиску, підвищена чутливість до препарату,період вагітності і годування груддю, дітям до 18 років. Не слід призначатинімодипін внутрішньо одночасно з інфузією.
Передозування. Спостерігається артеріальна гіпотензія, гіпереміяшкіри обличчя, головний біль, тахікардія, інколи брадикардія, нудота,диспепсія. Лікування симптоматичне. Негайно відмінити препарат. Вводити кальціюглюконат. При вираженій артеріальній гіпотензії у вену вводять дофамін абонорепінефрин.
Особливості застосування. Із застереженням застосовувати при значнихпорушеннях видільної функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв.), приартеріальній гіпотензії (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм ртутногостовпчика), при тяжкій патології з боку серцево-судинної системи.
При порушеннях функції нирок і пацієнтам похилого віку потрібнакорекція режиму дозування. Пацієнтам, які приймають Вазокор, слід утримуватисьвід занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеноїуваги і швидкості психомоторних реакцій. Інфузійний розчин руйнується підвпливом світла. При введенні необхідно захищати інфузійну систему від попаданняпрямих сонячних променів. Доцільно помістити перфузійний насос і трубки усвітлонепроникний футляр. При розсіяному денному або штучному освітленніВазокор (розчин для інфузій) можна використовувати без спеціального захиступротягом 10 годин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Вазокору зіншими блокаторами кальцієвих каналів (ніфедипіном, дилтіаземом, верапамілом)або симпатолітичними засобами можливе потенціювання фармакологічних ефектів; зіншими гіпотензивними препаратами і бета-адреноблокаторами – можливе підсиленнягіпотензивного ефекту; з циметидином – можливе збільшення концентрації Вазокорув плазмі крові і підсилення його гіпотензивної дії. Фенобарбітал, фенітоїн,карбамазепін при одночасному застосуванні з Вазокором значною мірою зменшуютьйого біодоступність. Одночасне внутрішньовенне введення з бета-блокаторамитакож підсилює негативний інотропний ефект. Застосування з потенційнонефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, цефалоспорини, фуросемід) можепогіршити функцію нирок.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С всухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Не заморожувати.Термін придатності – 2 роки.