ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НЕОКАРД–АТН
(NEOCARD–ATN)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: коричневі, круглі, двоопуклі таблетки,вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох боків;
склад: 1 таблетка містить
амлодипіну (у вигляді амлодипіну бесилату) 5мг,
атенололу 50 мг;
допоміжні речовини: кремнію діоксидколоїдний, натрію кроскармелоза, кальцію фосфат двохосновний, барвник заліза оксидчервоний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, поліетиленгліколь-6000,крохмаль прежелатинізований, тальк очищений, вода очищена, Wincoat WT AQ 1255(коричневий).
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективний блокатор бета -адренорецепторів з іншими антигіпертензивними засобами. Код АТС С07FB03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін, що входить доскладу препарату, є антагоністом іонів кальцію групи дигідропіридину. Задопомогою блокування повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани амлодипінгальмує надходження кальцію через клітинну мембрану в клітини серцевого м’яза ігладких м’язів стінки судин. Під його дією знижується тонус гладкої мускулатурисудин (артеріол), зменшується периферичний судинний опір, що приводить дозниження артеріального тиску.
Амлодипін чинить свій антиангінальный ефектнасамперед за допомогою розширення периферичних артеріол. Через те що амлодипінне спричинює рефлекторної тахікардії, споживання енергії і потреба в кисніміокарда зменшуються. Припускається, що амлодипін розширює коронарні судини(артерії і артеріоли) як в нормальних, так і в ішемізованих ділянках.
Атенолол, що входить до складу препарату,справляє антиангінальну, антиаритмічну і антигіпертензивну дію. Блокуєбета-адренорецептори серця, зменшує стимулюючий вплив на міокард симпатичноговідділу вегетативної нервової системи і циркулюючих у крові катехоламінів.Атенолол зменшує автоматизм синусового вузла, ЧСС (у стані спокою і прифізичному навантаженні), скоротність міокарда, уповільнює AV-провідність,знижує потребу міокарда в кисні. При систематичному застосуванні поступовознижує артеріальний тиск.
Антигіпертензивний ефект стабілізуєтьсянаприкінці другого тижня курсового застосування препарату.
Фармакокінетика. Після перорального прийомуамлодипін повільно і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту.Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Концентрація амлодипіну в плазмідосягає максимуму через 6-12 годин після застосування. 95-98% амлодипінузв’язується з білками плазми. Біодоступність становить 64-80%. У печінцібіотрансформується до неактивних метаболітів. Із сечею виділяється 10%препарату в незміненому вигляді і 60% препарату - у вигляді неактивнихметаболітів. Елімінація є двофазною, період напіввиведення в середньомудорівнює 35-50 годинам Постійний рівень амлодипіну в плазмі досягається післябезперервного застосування протягом 7-8 днів. Після прийому внутрішньоамлодипін добре всмоктується і проникає в органи і тканини організму, виділеннявідбувається повільно, забезпечуючи тривалість його дії.
Атенолол всмоктується швидко, але неповністю (на 50 %) зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентраціяпрепарату в крові досягається через 2-4 години після прийому внутрішньо.Атенолол незначно (6-16%) зв’язується з білками плазми. Період напіввиведенняпрепарату - 6-7 годин. Атенолол практично повністю виводиться з організму внезміненому (неметаболізованому) вигляді із сечею (85-100%). Дуже поганопроникає через гематоенцефалічний бар’єр. Проникає через плацентарний бар’єр івиділяється з грудним молоком.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільнастенокардія.
Спосіб застосування та дози. Звичайна доза для дорослих 1 таблетка 1 разна добу. За необхідності і при нормальній переносимості препарату цю дозу можназбільшити до максимальної дози, що становить 2 таблетки на добу.
Побічна дія. При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти:головний біль, набряки, втомленість, сонливість, нудота, болі в животі,почервоніння обличчя, прискорене серцебиття і запаморочення. Іноді при прийоміпрепарату виникали порушення функції кишечнику, артралгія, астенія, диспепсія,гіперплазія ясен, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, зміна настрою,міалгія, шкірний свербіж, висипи, зорові розлади, інколи мультиформна еритема,поява симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярноїпровідності, брадикардія, артеріальна гіпотензія, відчуття холоду і парестезіїв кінцівках, запаморочення, порушення сну, зниження здатності концентруватиувагу, сонливість, депресія, галюцинації, млявість, відчуття втоми, головнийбіль, сухість у роті, нудота, блювання, пронос, болі в животі, запор,бронхоспазм, тромбоз, зниження потенції, зниження лібідо, гіперліпідемія,гіпоглікемія, кропив’янка, дерматити, свербіж, фоточутливість.
Пацієнтам слід бути обережними при керуванніавтомобілем або при виконанні будь-якої роботи, що потребуює підвищеної уваги ікоординації.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину.Препарат не призначають дітям, так як до складу входить амлодипін.
НЕОКАРД–АТН протипоказаний при атриовентрикулярнійблокаді II і III ступеня, синдромі слабкості синусового вузла, при кардіогенномушоці, гострій серцевій недостатності, синусовій брадикардії, артеріальнійзастійній гіпотензії, хронічній серцевій недостатності, синоаурикулярнійблокаді, метаболічному ацидозі, бронхіальній астмі, вагітності, при годуваннігруддю, у дитячому віці (ефективність і надійність застосування невстановлені), при порушенні функції нирок і печінки.
Передозування.
Досвід передозування НЕОКАРД–АТНом у людейобмежений. Виражене передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації.Клінічно значуща гіпотензія, спричинена передозуванням препаратом, вимагаєпроведення активних заходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинноїсистеми, включаючи контроль показників роботи серця і дихальної функції,забезпечення необхідного обсягу циркулюючої рідини і контроль кількості сечі,що виділяється, за необхідності - симптоматичне лікування. Для відновленнятонусу судин і артеріального тиску можна застосовувати судинозвужувальніпрепарати, якщо немає протипоказань до їх застосування. Для усунення наслідківблокади кальцієвих каналів може бути корисним внутрішньовенне введенняглюконату кальцію. Оскільки амлодипін,якій входить до складу препарату значноюмірою зв’язується з білками плазми, діаліз є неефективним.
Також при передозуванні спостерігаласябрадикардія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, наростання симптомівсерцевої недостатності, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гіпоглікемія. Припередозуванні проводять промивання шлунка, призначають активоване вугіллявнутрішньо, за необхідності симптоматичну терапію.
Особливості застосування.
У хворих з порушеною функцією печінки періоднапіввиведення НЕОКАРД–АТН збільшується. Рекомендаціі з дозування препарату вцьому випадку не розроблені, тому цим хворих препарат призначають зобережністю.
НЕОКАРД–АТН може застосовуватися у звичайнихдозах для лікування хворих з нирковою недостатністю, тому що препаратметаболізується в печінці до неактивних метаболітів, 10% виділяється із сечею внезміненому вигляді.
У пацієнтів, які мають ішемічну хворобусерця (ІХС) різка відміна бета-адреноблокаторів може спричинити збільшення абочастоту ангінальних нападів, тому припинення лікування НЕОКАРД–АТНом цих хворихнеобхідно проводити поступово. Особливої уваги також вимагає добір доз дляхворих з декомпенсацією серцевої діяльності. У порівнянні з неселективнимибета-адреноблокаторами кардіоселективні бета-адреноблокатори мають менший впливна функцію легенів, проте при обструктивних захворюваннях дихальних шляхівНЕОКАРД–АТН слід призначати тільки за абсолютними показаннями. За необхідностіїх призначення в деяких випадках можна рекомендувати застосуваннябета-2-адреноміметиків. Препарат маскує тахікардію, що виникає пригіпоглікемії, і може збільшувати тривалість гіпоглікемічної реакції на інсулін.Особлива увага необхідна у випадках, коли потрібно хірургічне втручання піднаркозом хворим, які приймають НЕОКАРД–АТН. З обережністю призначають хворим напсоріаз, феохромоцитому, гіпертиреоз і тяжку міастенію, пацієнти які мають хворобуРейно і різні облітеруючи захворювання периферичних артерій, пацієнтам звираженими порушеннями видільної функції нирок. При застосуванні НЕОКАРД–АТНуможливо зменшення продукції сльозної рідини, що має значення для пацієнтів, якікористуються контактними лінзами.
Вагітність і лактація. Вагітним слідпризначати НЕОКАРД–АТН тільки в тих випадках, коли користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плоду. Препарат виділяється з грудним молоком, тому вперіод годування груддю його слід призначати тільки у виняткових випадках, абоприпинити годування. Пацієнтам слід бути обережними при керуванні автомобілемабо при виконанні будь-якої роботи, що потребує підвищеної уваги і координації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Результати дослідження in vitro звикористанням плазми людини показали, що амлодипін не впливає на зв’язування збілками препаратів, які були тестовані (дигоксин, фенітоїн, варфарин таіндометацин). Спеціальні дослідження показали, що одночасний прийом препарату ідигоксину не змінює рівні дигоксину в сироватці або нирковий кліренс дигоксинуу здорових волонтерів. Одночасне застосування з варфарином не змінює діїварфарину на протромбіновий час. Застосування препарау безпечно з тіазиднимидіуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії,сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, з протизапальними засобами,антибіотиками, пероральними протидіабетичними препаратами.
При одночасному застосуванні препаратуз інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемізуюча дія підсилюється.При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп абонітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосуванняНЕОКАРД–АТН і верапамілу (або дилтіазему) може спричинити взаємне посиленнякардіодепресивної дії. При одночасному застосуванні НЕОКАРД–АТН і серцевихглікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушенняатріовентрикулярної провідності. При одночасному застосуванні препарату зрезерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення вираженоїбрадикардії. При одночасному прийомі НЕОКАРД–АТН з похідними ерготаміну,ксантину, нестероїдних протизапальних засобів ефективність його знижується. Приприпиненні комбінованого застосування препарату і клонідину лікуванняклонідином продовжують ще кілька днів після відміни НЕОКАРД–АТНу. Одночаснезастосування з лідокаїном може зменшити його виведення і підвищити ризиктоксичної дії лідокаїну. Застосування разом з похідними фенотіазину сприяєпідвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. При спільномузастосуванні з еуфіліном і теофіліном можливо взаємне пригнічення терапевтичнихефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 250С,в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності. 2 роки.