ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМЛОНГ-А
(AMLONG-A)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, плоскі, круглі, зфаскою, не вкриті оболонкою, таблетки, з рискою на одному боці і відтиском АМАна іншому;
склад: 1 таблетка містить амлодипіну - 5 мг, атенололу -50 мг;
допоміжні речовини: целюлозамікрокристалічна, дикальцію фосфат безводний, кремнію діоксид колоїдний, натріюлаурил сульфат, повідон, тальк, магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Блокатори бета-адренорецепторів укомбінації з іншими гіпотензивними препаратами. Код АТС С07F B03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін, що входить доскладу препарату, є антагоністом іонів кальцію групи дигідропіридину. Задопомогою блокування повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани амлодипінгальмує надходження кальцію через клітинну мембрану в клітини серцевого м’яза ігладенькі м’язи стінки судин. Під його дією знижується тонус гладеньких м’язівсудин (артеріол), зменшується периферичний судинний опір, що приводить дозниження артеріального тиску.
Амлодипін виявляє свій антиангінальный ефектнасамперед за допомогою розширення периферичних артеріол, зменшенняпіслянавантаження (after-load) серця. Через те, що амлодипін не спричиняє рефлекторноїтахікардії, споживання енергії і потреба в кисні міокарда зменшуються.Передбачається, що амлодипін розширює коронарні судини (артерії і артеріоли) якв нормальних, так і в ішемізованих ділянках.
Атенолол, що входить до складу препарату,прявляє антиангінальну, антиаритмічну і антигіпертензивну дію. Блокуєбета-адренорецептори серця, зменшує стимулюючий вплив на міокард симпатичноговідділу вегетативної нервової системи і циркулюючих в крові катехоламінів.Атенолол зменшує автоматизм синусового вузла, ЧСС (у стані спокою і прифізичному навантаженні), скорочуваність міокарда, уповільнює AV-провідність,знижує потребу міокарда в кисні. При систематичному застосуванні поступовознижує артеріальний тиск. Антигіпертензивний ефект стабілізується наприкінцідругого тижня курсового застосування препарату.
Фармакокінетика. Після перорального прийомуамлодипін повільно і майже цілком всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Концентрація амлодипіну в плазмідосягає максимуму через 6 - 12 год після застосування. Майже 97.5% амлодипінузв’язується з білками плазми. Біодоступність становить 60 - 65%. У печінцібіотрансформується до неактивних метаболітів. Із сечею виділяється 10%препарату в незміненому вигляді і 60% препарату - у вигляді неактивнихметаболітів. Період напіввиведення в середньому дорівнює 35 - 50 год. Постійнийрівень амлодипіну в плазмі досягається після безперервного застосуванняпротягом 7 - 8 днів.
Атенолол всмоктується швидко, але неповністю (на 50%) зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентраціяпрепарату в крові досягається через 2 - 4 год після прийому внутрішньо.Атенолол незначною мірою (6 - 16%) зв’язується з білками плазми. Періоднапіввиведення препарату – 6 - 7 год. Атенолол практично повністю виводиться зорганізму в незміненому (неметаболізованому) вигляді з сечею (85 - 100%). Дужепогано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Проникає через плацентарнийбар’єр і виділяється з грудним молоком.
Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії істабільної стенокардії.
Спосіб застосування та дози. Звичайна доза для дорослих становить 1таблетка 1 раз на добу. При необхідності і нормальній переносимості препаратуцю дозу можна збільшити до максимальної, що становить 2 таблетки на добу.
Побічна дія. Амлодипін добре переноситься. Можливі такі побічніефекти: головний біль, набряки, втомлюваність, сонливість, нудота, болі вживоті, почервоніння обличчя, серцебиття і запаморочення. Іноді при прийоміпрепарату спостерігаються порушення функції кишечнику, артралгія, астенія,диспепсія, гіперплазія ясен, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання,зміна настрою, міалгія, шкірний свербіж, висипка, зорові розлади і в поодинокихвипадках - мультиформна еритема.
При прийомі атенололу, який входить доскладу препарату, можливі такі побічні ефекти: поява симптомів серцевоїнедостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія,артеріальна гіпотензія, відчуття холоду і парестезії в кінцівках, запаморочення,порушення сну, зниження здатності концентрувати увагу, сонливість, депресія,галюцинації, млявість, відчуття втоми, головний біль, сухість у роті, нудота,блювання, пронос, болі в животі, запор, бронхоспазм, тромбоз, зниженняпотенції, зниження лібідо, гіперліпідемія, гіпоглікемія, кропив”янка,дерматити, свербіж, фоточутливість.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Амлонг-Апротипоказаний при атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня, синдромі слабкостісинусового вузла, кардіогенному шоці, гострій серцевій недостатності, синусовійбрадикардії, артеріальній гіпотензії, при інфаркті міокарда, застійній серцевійнедостатності в стадії декомпенсації, синоаурикулярній блокаді, метаболічномуацидозі, бронхіальній астмі. Амлонг-А не призначають дітям до 18 років та підчас вагітності і годування груддю.
Передозування. Досвід передозування амлодипіну в людини обмежений.З огляду на повільне всмоктування препарату, у деяких випадках корисним можебути промивання шлунка та прийом активованого вугілля. Виражене передозуванняможе призвести до надмірної периферичної вазодилатації. Клінічно значущагіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, вимагає проведення активнихзаходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючиконтролювання показників роботи серця і дихальної функції, забезпеченнянеобхідного обсягу циркулюючої рідини і контроль за кількістю сечі. Лікуваннясимптоматичне. Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можназастосовувати судинозвужувальні препарати, якщо немає протипоказань до їхпризначення. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів може бутикорисним внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Через те, що амлодипінзначною мірою зв’язується з білками плазми, діаліз є неефективним.
При передозуванні атенололу спостерігалися:брадикардія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, наростання симптомівсерцевої недостатності, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гіпоглікемія.
Особливості застосування. У хворих з порушеною функцією печінки періоднапіввиведення амлодипіну збільшується. Рекомендацій з дозування препарату вцьому випадку не розроблено, тому таким хворим препарат слід призначати зобережністю.
Амлодипін може застосовуватись у звичайнихдозах для лікування хворих з нирковою недостатністю, тому що препаратметаболізується в печінці до неактивних метаболітів, 10% виділяється із сечею внезміненому вигляді. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зіступенем порушення функції нирок.
У хворих на ішемічну хворобу серця (ІХС) таартеріальну гіпертензію (АГ) різка відміна бета-адреноблокаторів можеспричиняти збільшення або частоту ангінальних нападів, тому припинення прийомуатенололу у хворих на ІХС і АГ необхідно проводити поступово. Особливої увагитакож вимагає підбір доз для хворих з декомпенсацією серцевої діяльності. Упорівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами, кардіоселективнібета-адреноблокатори мають менший вплив на функцію легенів, проте при обструктивнихзахворюваннях дихальних шляхів атенолол слід призначати тільки у разіабсолютних показань. При необхідності їхнього призначення в деяких випадкахможна рекомендувати застосування бета-2-адреноміметиків. Атенолол маскуєтахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може збільшувати тривалістьгіпоглікемічної реакції на інсулін. Особлива увага необхідна у випадках, якщопотрібно хірургічне втручання під наркозом у хворих, які приймають атенолол. Зобережністю призначають хворим на псоріаз, феохромоцитому, гіпертиреоз і тяжкуміастенію. Пацієнти, які мають хворобу Рейно і різні облітеруючі захворюванняпериферичних артерій, виражені порушення видільної функції нирок. Призастосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що маєзначення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.
Пацієнти мають бути обережними при керуваннітранспортними засобами, машинами та механізмами або при виконанні будь-якихзавдань, які потребують підвищеної уваги і координації.
У літніх і більш молодих людей час,необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові,практично однаковий. У людей літнього віку відмічена тенденція до зниженнякліренсу амлодипіну, що приводить до збільшення AUC (площі зони під кривоюконцентрація-час) і періоду напіввиведення. Однакові дози амлодипіну добрепереносяться як літніми, так і молодими пацієнтами. Тому їм рекомендуютьсязвичайний режим прийому.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін. Результати дослідження in vitro звикористанням плазми людини показали, що амлодипін не впливає на зв’язування збілками препаратів, які було тестовано (дигоксин, фенітоїн, варфарин таіндометацин). Спеціальні дослідження показали, що одночасний прийом амлодипінуі дигоксину не змінює рівні дигоксину в сироватці або нирковий кліренсдигоксину у здорових волонтерів; одночасне застосування циметидину не змінюєфармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування з варфарином не змінює діїварфарину на протромбіновий час. Застосування амлодипіну безпечне з тіазиднимидіуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії,сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, протизапальними засобами,антибіотиками, пероральними протидіабетичними препаратами.
Атенолол. При одночасному застосуванніатенололу з інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемізуюча діяпідсилюється. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобамирізних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночаснезастосування атенололу і верапамілу (або дилтіазему) може чинити взаємнепосилення кардіодепресивної дії. При одночасному застосуванні атенололу ісерцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушенняатріовентрикулярної провідності. При одночасному прийомі атенололу зрезерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення вираженоїбрадикардії. При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну,ксантину, нестероїдних протизапальних засобів ефективність його знижується. Приприпиненні комбінованого застосування атенололу і клонідину лікуванняклонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу. Одночаснезастосування з лідокаїном може зменшити його виведення і підвищити ризиктоксичної дії лідокаїну. Застосування разом з похідними фенотіазину сприяєпідвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. При спільномузастосуванні з еуфіліном і теофіліном можливо взаємне пригнічення терапевтичнихефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25° С, усухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.