основні фізико-хімічні властивості:
- білі або майже білі, довгасті таблетки, вкриті
оболонкою, з розподілювальною рискою та гравіруванням на одному боці;
склад:
- 1 таблетка містить 10 мг золпідему тартрату;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, натрію амілопектину гліколят (тип А), магнію стеарат, титану діоксид (Е 171) у вигляді суспензії, макрогол 400.
Форма випуску.
- Таблетки, вкриті оболонкою, ділимі.
Фармакотерапевтична група.
- Снодійні та седативні засоби. Код АТС N05CF02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Золпідем є препаратом імідазопіридинової структури, який належить до бензодіазепінів, фармакодинамічна активність його близька до фармакодинамічної активності інших сполук цього класу. Чинить такі ефекти: м"язоворелаксаційний, анксіолітичний, седативний, снодійний, антиконвульсивний, амнестичний.
Дослідження показали, що для виявлення седативного ефекту препарату необхідні більш низькі дози, ніж для виявлення його антиконвульсивного, м"язоворелаксаційного та анксіолітичного ефекту. Ці ефекти пов"язані із специфічною агоністичною дією золпідему на центральний рецептор, який належить до ГАМК-омега (BZ1 і BZ2) макромолекулярного рецепторного комплексу, котрий регулює відкриття каналів хлориду-іону.
Золпідем вибірково зв"язується із рецепторами омега-1 (або бензодіазепін-1).
Золпідем скорочує період засинання, зменшує частоту пробуджень, збільшує загальну тривалість і поліпшує якість сну. Ці ефекти пов"язані із характерним ЕЕГ-профілем препарату, який відрізняється від такого у бензодіазепінів. Дослідження показали, що золпідем подовжує фазу І і ІІ глибокого сну (ІІІ і IY). В рекомендованих дозах золпідем не впливає на загальну тривалість парадоксального (швидкого) сну.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Біодоступність золпідему становить 70%, максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 0,5-3 години після прийому.
Розподіл. При застосуванні терапевтичних доз фармакокінетика препарату - лінійна. Зв"язування із білками плазми становить близько 92%. Обсяг розподілу у дорослих становить 0,51±0,02 л/кг.
Метаболізм і виділення. Метаболізм препарату здійснюється в печінці. Золпідем виділяється у формі неактивних метаболітів в основному із сечею (близько 60%) та з калом (близько 40%). Золпідем не має індукуючої дії на ферменти печінки.
Період напіввиведення із плазми становить близько 2,4 години (0,7-3,5 години).
Групи ризику.
У хворих похилого віку спостерігається зниження кліренсу золпідему в печінці. Максимальна концентрація золпідему в плазмі більше приблизно на 50%, період напіввиведення незначно збільшений (у середньому 3 години). Обсяг розподілу знижений (до 0,34±0,05 л/кг).
У хворих з нирковою недостатністю, незалежно від проведення діалізу, кліренс золпідему трохи знижений. Інші фармакокінетичні параметри не змінені. Золпідем не діалізується.
У хворих з печінковою недостатністю біодоступність золпідему збільшена. Кліренс знижений, а період напіввиведення збільшений (близько 10 годин).
Показання для застосування.
- Періодичне та транзиторне безсоння.
Спосіб застосування та дози.
- Лікування слід завжди проводити мінімально
ефективною дозою. Ніколи не перевищувати максимальну дозу препарату.
Звичайна доза Івадалу для дорослих становить 10 мг на добу. Препарат повинен застосовуватися безпосередньо перед сном.
Хворим похилого віку або з печінковою недостатністю доза Івадалу повинна бути зменшена вдвічі, тобто до 5 мг. Добова доза Івадалу ніколи не повинна перевищувати 10 мг.
Івадал може застосовуватись як у вигляді безперервного курсу, так і, за необхідності, залежно від симптомів.
Тривалість лікування. Тривалість лікування повинна бути якнайкоротшою – від декількох днів до чотирьох тижнів, включаючи період зниження дози Особливості застосування.
Рекомендується така схема прийому препарату:
протягом 2-5 діб при нерегулярному безсонні (наприклад протягом мандрування);
протягом 2-3 тижнів при транзиторному безсонні (у період занепокоєння).
Дуже короткий період застосування препарату (протягом 2-5 діб) не потребує його поступової відміни. За необхідності продовження курсу лікування понад 4 тижні повинна бути проведена повторна оцінка статусу хворого.
Протипоказання.
- Івадал ніколи не слід застосовувати при підвищеній
чутливості до діючої речовини або інших компонентів препарату; при тяжкій дихальній недостатності; синдромі апное під час сну; тяжкій, гострій або хронічній печінковій недостатності; міастенії.
Вагітність (особливо перший та третій триместр). Лактація.
Через відсутність даних клінічних досліджень Івадал не слід призначати дітям до 18 років.
Особливості застосування.
Попередження. У зв"язку з наявністю у складі препарату лактози Івадал протипоказаний при уродженій галактоземії, синдромі мальабсорбції глюкози або галактози та при дефіциті лактази.
Фармакологічна безпека. Після застосування препарату протягом декількох тижнів седативний та снодійний ефект Івадалу може поступово знижуватися.
Залежність. Застосування Івадалу, особливо тривале, може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності. Ризик виникнення залежності зростає із збільшенням дози та тривалості лікування, за наявності залежності від інших препаратів (лікарських засобів і інших) і алкоголю в анамнезі.
Залежність може виникнути і при застосуванні терапевтичних доз препарату (дуже рідко) і/або у хворих без індивідуальних факторів ризику.
Залежність може спричинити синдром відміни після припинення застосування препарату. Найбільш часті симптоми синдрому відміни: безсоння, головний біль, виражене занепокоєння, міалгія, напруженість м"язів і дратівливість. Рідше можуть спостерігатися ажитація або навіть сплутаність свідомості, парестезія пальців верхніх і нижніх кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму та фізичного контакту, деперсоналізація, дереалізація, галюцинації та епілептичні напади. Симптоми синдрому відміни звичайно спостерігаються через декілька днів після припинення лікування, однак деякі симптоми синдрому відміни можуть виявлятися між прийомом двох послідовних доз, особливо високих. Комбінація з бензодіазепінами підсилює ризик виникнення залежності.
Існують повідомлення про випадки навмисного передозування препарату.
Безсоння "рикошету" – тимчасовий синдром, що виявляється в підсиленні безсоння, для лікування якого застосовується препарат.
Амнезія та порушення психомоторних функцій. Протягом декількох годин після прийому препарату може спостерігатися антероградна амнезія та порушення психомоторних функцій. Для зменшення ризику розвитку цих явищ препарат слід застосовувати безпосередньо перед сном
Порушення поведінки. У деяких хворих може спостерігатися синдром, який сполучається з порушенням свідомості та поведінки різною мірою. При цьому можуть спостерігатися такі явища:
погіршання безсоння, кошмари, ажитація, нервозність;
делірій, галюцинації, онейродний делірій, симптоми психозу;
розгальмовування і імпульсивність;
"ейфорія", дратівливість;
антероградна амнезія;
сугестивність.
Іноді спостерігаються порушення, які потенційно можуть являти небезпеку для хворого та його оточення:
незвична схема поведінки;
агресивність по відношенню до самого себе та навколишніх, особливо якщо хворий зустрічає перешкоду тому, що він хоче зробити;
автоматична поведінка з подальшою амнезією.
При появі таких симптомів лікування Івадалом слід припинити.
Ризик кумуляції. Івадал знаходиться в організмі протягом періоду, що приблизно відповідає часу його напіввиведення. У хворих похилого віку або хворих з нирковою або печінковою недостатністю період напіввиведення може бути значно тривалішим. Після повторного прийому препарат і його метаболіти досягають рівноважної концентрації в крові набагато пізніше, але на набагато більш високому рівні. Ефективність та безпека Івадалу можуть бути оцінені тільки в стані рівноважної концентрації. Може знадобитися корекція дози. Враховуючи шлях метаболізму золпідему,
кумуляції препарату при нирковій недостатності не очікується.
Хворі похилого віку. Застосовувати Івадал слід з обережністю через ризик виявлення седативної дії та м"язоворелаксаційних ефектів препарату, які можуть призвести до падіння з серйозними наслідками для хворого.
Заходи обережності. Більшої обережності слід дотримуватися при призначенні препарату пацієнтам з алкоголізмом і наркоманією.Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Безсоння може бути спричинено основним фізичним або психічним захворюванням. Збереження або погіршання безсоння після нетривалого лікування потребує подальшої оцінки статусу хворого.
Тривалість лікування. Хворого слід попередити про необхідність суворого дотримання тривалості лікування залежно від типу безсоння.
Хворі із глибокою депресією. Не слід призначати Івадал у вигляді монотерапії, через можливий розвиток депресії із збереженням або підсиленням суїцидних тенденцій.
Хворі з дихальною недостатністю. Необхідно враховувати депресорну дію Івадалу, особливо необхідно враховувати, що тривога та ажитація можуть бути ознаками декомпенсації дихальної функції, що потребує госпіталізації у відділення інтенсивної терапії.
Поступове припинення лікування. Хворого слід попередити про можливість появи безсоння "рикошету", пов"язаного із відміною препарату.
Діти. Через відсутність даних клінічних досліджень Івадал не слід призначати дітям.
Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, які потребують підвищеної уваги. Пацієнта слід попередити про те, що при прийомі Івадалу можлива поява сонливості. При керуванні автомобілем і виконанні робіт, що потребують підвищеної уваги, слід уникати будь-яких комбінацій з іншими седативними засобами. Для зменшення ризику появи сонливості рекомендується повноцінний сон (7-8 годин).
Вагітність і лактація. Незважаючи на те, що експерименти на тваринах не виявили тератогенної або ембріотоксичної дії препарату, безпека застосування Івадалу при вагітності не встановлена. Слід уникати застосування Івадалу під час вагітності, особливо протягом першого триместру.
При призначенні препарату жінці дітородного віку її потрібно попередити про необхідність звернення до лікаря для відміни препарату, якщо жінка планує завагітніти або підозрює вагітність.
Високі дози Івадалу не можна застосовувати в останньому триместрі вагітності, оскільки у новонароджених можуть розвитися гіпотонія та респіраторний дистрес-синдром. Симптоми відміни препарату можуть спостерігатися у новонародженого протягом декількох днів після народження.
Лактація. Годування груддю під час прийому Івадалу не рекомендується.
Умови та термін зберігання.
- Зберігати в недоступному для дітей місці при
кімнатній температурі (від 15 до 25°С). Термін придатності - 4 роки.