ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

ГІПНОГЕН

(HYPNOGEN®)

Загальнахарактеристика:

міжнародна та хімічна назви: zolpidem;N,N,6-триметил-2-(4-метилфеніл)-імідазол[1,2-а] піридин-3-ацетамід хемітартрат;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі таблетки, вкритіоболонкою, з розподілювальною рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить золпідему тартрату 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмалюнатрієва сіль, гідроксипропілметилцелюлоза 2910/6, магнію стеарат, титанудіоксид, макрогол, симетикону емульсія SE 4.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні препарати. Код АТС N05СF02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Золпідем є небензодіазепіновимснодійним засобом 3-ї генерації. Механізм дії золпідему полягає у селективнійвзаємодії з ГАМК-рецепторами підтипу w₁, при цьому дія на рецепторипідтипу w₂ незначна, а на рецептори підтипу w₃ –практично відсутня. Для препарату характерне швидке наростання терапевтичногоефекту, він значно скорочує час засинання, зменшує кількість нічних пробуджень,збільшує тривалість сну, поліпшує його якість. Золпідем не впливає на тривалістьпарадоксального (швидкого) сну. Прийом золпідему в терапевтичних дозах нечинить негативної дії на пам’ять і не спричинює амнезії, не пригнічує функціюдихання. Седативний та міорелаксуючий ефект виявляється лише незначною мірою.

Фармакокінетика. Золпідем після прийому добре всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через0,5 – 3 години після застосування. Біологічна доступність становить приблизно70%.

Період елімінації короткий, у середньому він становить 2,4 години (±0,2 год), тривалість ефекту досягає 6 годин. Фармакокінетичний профільзолпідему лінійний для терапевтичних доз і при повторному застосуванні незмінюється.

Зв’язування з протеїнами становить 92,5 ± 0,1 %. У дорослих об’ємрозподілу 0,54 ± 0,02 л/кг, у осіб дуже похилого віку він знижується до 0,34 ±0,05 л/кг.

Всі метаболіти є фармакологічно неактивними і екскретується із сечею(56%) або з калом (37%). Метаболіти не впливають на зв’язування золпідему зпротеїнами.

Клінічні дослідження показують, що золпідем не можна вивести задопомогою діалізу.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (а також у пацієнтів, якізнаходяться на гемодіалізі) має місце помірне зниження кліренсу. Іншіфармакокінетичні параметри залишаються незміненими.

Показання для застосування. Періодичне і транзиторне безсоння.

Спосіб застосування та дози. Гіпноген діє швидко, тому його слідприймати перед тим, як лягти в ліжко, або після того, як пацієнт ліг. Препарат слідприймати тільки тоді, коли можливо забезпечити достатню тривалість сну (7 – 8годин).

Рекомендована щоденна доза для дорослих становить 10 мг.

Особи похилого віку або ослаблені пацієнти можуть бути особливочутливими до дії золпідему, тому таким пацієнтам слід рекомендувати дозу 5 мг.Загальна добова доза золпідему не повинна перевищувати 10 мг.

При нирковій недостатності кліренс і метаболізм золпідему знижені. Утаких пацієнтів лікування слід розпочинати з 5 мг. Слід бути особливообережними особам похилого віку. Якщо адекватна терапевтична відповідь недосягається і препарат добре переноситься, дорослим (віком від 65 років) дозуможна підвищити до 10 мг.

Довготривале застосування Гіпногену, як і інших снодійних засобів, нерекомендується, тривалість лікування не повинна перевищувати 4 тижнів.

За необхідності можливо продовження лікування, проте після ревізіїстану пацієнта.

Побічна дія. Здебільшого Гіпноген переноситься добре. Лише вокремих випадках може виникати запаморочення, сонливість, слабкість, нудота іблювання, головний біль. У поодиноких випадках відмічали розлади пам’яті,неспокійний сон, кошмарні сновидіння, депресію, відчуття сп’яніння, хиткістьпри ходьбі, диплопію, атаксію, тремор, сухість у роті, діарею. Імовірністьпрояву побічних реакцій збільшується при підвищеній чутливості, в осіб похилоговіку та при високому дозуванні.

Протипоказання.

- Гіперчутливіть до золпідему або до будь-якого іншого компонентапрепарату;

- обструктивне апное уві сні;

- астенічний бульбарний параліч;

- виражена печінкова недостатність;

- гостра або виражена дихальна недостатність;

- період вагітності та лактації;

- вік до 18 років.

Передозування. Симптоми: токсичні концентрації Гіпногену в плазмі кровіне спостерігались.

При передозуванні Гіпногену можливі сонливість, сплутаність свідомості,коматозний стан. Проте навіть після прийому дози 400 мг відмічали повнеодужання.

Передозування золпідему у поєднанні з іншими речовинами, які справляютьсупресивний вплив на центральну нервову систему (включаючи алкоголь),призводило до значно більш серйозних проявів.

Лікування: слід вживати симптоматичних і підтримуючих заходів. Якщопромивання шлунка не є адекватним, для зниження абсорбції слід застосовуватиактивоване вугілля. Транквілізатори не слід застосовувати, навіть якщо пацієнтзбуджений. При серйозних симптомах (седація, респіраторна депресія) можназастосовувати флумазеніл, проте його прийом може спричинити неврологічнісимптоми (судоми).

Застосуваннягемодіалізу не призводить до ефективного видалення золпідему з організму.

Особливості застосування. Перед початком лікування снодійним слід якомогаточніше продіагностувати основну причину безсоння та спрямовувати лікуваннясаме на неї.

Якщо після 7 – 14 днів лікування інсомнія не зникає, можна припуститинаявність первинного психічного захворювання. Через регулярні проміжки часулікар повинен оцінювати стан пацієнта.

Снодійні можуть пригнічувати активність дихального центру, томузолпідем слід з обережністю призначати пацієнтам зі зниженою респіраторноюфункцією.

Снодійні не рекомендовано застосовувати для первинного лікуванняпсихотичних захворювань.

Хоча не було продемонстровано жодних клінічно релевантних фармакокінетичнихі фармакодинамічних взаємодій із селективними інгібіторами зворотногозахоплення серотоніну, золпідем, а також інші транквілізатори та снодійні, слідз обережністю призначати пацієнтам із симптомами депресії. Пацієнтам ізсуїцидальними тенденціями слід призначати найнижчі можливі дози з урахуваннямризику свідомого передозування.

Застосування Гіпногену може негативно впливати на діяльність, щопотребує високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад керуваннятранспортними засобами, обслуговування механізмів, робота на висоті тощо).Проте при достатній глибині та тривалості сну після прийому Гіпногенунегативний вплив на таку діяльність майже не відмічається.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Гіпногену івживанні алкоголю седативний ефект препарату може підсилюватися.

При одночасному застосуванні разом з антипсихотичними речовинами(нейролептиками), снодійними, анксіолітиками/транквілізаторами, опіоїднимианалгетиками, анестетиками та седативними антигістамінами може спостерігатисяпосилення пригнічення центральної нервової системи.

Проте при конкомітантному застосуванні разом із флуоксетином ісертраліном не спостерігали ніяких клінічно значущих фармакокінетичних іфармакодинамічних взаємодій.

У випадку прийому разом з опіоїдними аналгетиками можлива потенціаціяейфорії, що може призвести до посилення психологічної залежності.

Золпідем метаболізується кількома печінковими ферментами цитохромуР450: в основному CYP3A4 та CYP1A2. Фармакодинамічний ефект золпідемузнижується при одночасному застосуванні з рифампіцином (індуктором CYP3A47).Коли золпідем застосовували разом з ітраконазолом (інгібітором CYP3A4), невідмічали значної зміни фармакокінетичних і фармакодинамічних властивостей.

Не спостерігали ніякої значної фармакокінетичної взаємодії приконкомітантному застосуванні золпідему разом з варфарином, дигоксином,ранітидином або циметидином.

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній внутрішній упаковці, внедоступному для дітей місці при температурі до 25 °С.

Термін придатності – 3 роки.