ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
АБАКТАЛ®
(ABAKTAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: пефлоксацин;
основні фізико-хімічні властивості: жовтуватий або жовтий прозорий розчин,практично без видимих включень;
склад: 1 мл концентрату для приготування розчину длявнутрішньовенних ін’єкцій містять 80 мг пефлоксацину у формі метансульфонату;
допоміжні речовини: аскорбінова кислота, натріюметабісульфіт, динатрію едетат, бензиловий спирт, натрію гідрокарбонат, водадля ін’єкцій.
Форма випуску. Концентрат для приготування розчину длявнутрішньовенних ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби длясистемного застосування. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пефлоксацин єсинтетичним антимікробним препаратом, механізм бактерицидної дії включаєпригнічення реплікації ДНК бактерії на рівні ДНК-гірази. До пефлоксацинучутливі: Escherichia coli, Klebseiella spp., Enerobacter spp., Serratia spp.,Proteus mirabilis, індол-позитивний Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp.,Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseriagonorrhoeae. Помірно чутливі мікроорганізми: Streptococcus spp., Pneumococcus, Pseudomonasspp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens., Mycoplasma spp.,Chlamydiaspp.
Стійкість мають: грамнегативні анаероби Spirochaetaspp., Mycobacterium tuberculosis.
Ефективний стосовно інфекцій різної локалізації,особливо сечостатевої системи.
Фармакокінетика. Абсорбція. Найвищі сироваткові концентрації при разовому введенні пефлоксацину удозі 400 мг внутрішньовенно становили 5,8 мкг/мл одразу ж після введення, через12 год найнижчі концентрації у сироватці дорівнювали 1,49 мкг/мл. Період напіввиведеннястановить 10,5 год. [m1] Післявнутрішньовенного введення пефлоксацину у дозі 800 мг його концентрація у жовчів 2-3 рази вище, ніж у сироватці крові. Максимальна концентрація в жовчі визначаєтьсячерез 4 год після введення.
Розподілення. Ступінь зв’язування з білками плазмистановить 25-30%, об’єм – 1,7 л/кг, що забезпечує однорідне розподілення поорганах і тканинах.
Метаболізм і виведення. Пефлоксацин підлягаєметаболізму у печінці. При нормальній функції печінки і нирок приблизнополовина введеної дози виводиться з сечею у незміненому вигляді і у виглядіметаболітів протягом 48 год. У незміненому вигляді пефлоксацин виводиться зжовчю. При порушенні функції нирок плазмова концентрація пефлоксацину і періоднапіввиведення не змінюються. При порушенні функції печінки плазмовий кліренспефлоксацину значно знижується, а період напіввиведення відповідно зростає.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених пефлоксацин-чутливимимікроорганізмами:
інфекції сечостатевих шляхів (включаючи простатит);
інфекції у гінекології;
ЛОР-органів (хронічний синусит, тяжкий зовнішнійотит);
інфекції дихальних шляхів (загострення хронічногобронхіту та цистофіброзу, госпітальна (нозокоміальна) пневмонія);
тяжкі бактеріальні інфекції шлунково-кишковоготракту;
інфекції кісток та сполучної тканини (остеомієліт,спричинений грамнегативними мікроорганізмами);
інфекції шкіри та м’яких тканин, спричиненістафілококом, стійким до стафілококового пеніциліну;
септицемія та ендокардит;
менінгеальні інфекції (спричинені мікроорганізмами,чутливими тільки до пефлоксацину);
гонорея;
профілактика післяопераційних інфекцій у хірургії.
Пефлоксацин ефективний при застосуванні у вигляді монотерапії чи укомбінації з іншими антибіотиками, а також при лікуванні та профілактиціінфекцій у хворих з порушеннями імунітету.
Спосіб застосування та дози. АБАКТАЛ® слід призначати увигляді повільної 1-годинної внутрішньовенної інфузії, по 400 мг кожні 12 год. [m2] Вмістоднієї ампули (400 мг) розводять у 250 мл 5 % розчину глюкози.
АБАКТАЛ® не можна розводити розчиномнатрію хлориду або будь-яким іншим розчином, що містить хлорид-іон.
Для швидкого створення ефективної концентрації укрові на початку лікування можна ввести навантажувальну дозу, що становить 800мг.
Для профілактики інфекцій у хірургії рекомендуєтьсяввести 400-800 мг пефлоксацину за одну годину до операції. Для геріартричнихпацієнтів слід зменшити дозу. При печінковій недостатності доза становить 8 мгна один кілограм маси тіла і вводиться як 1-годинна інфузія:
один раз на добу (жовтяниця);
кожні 36 годин (асцит);
кожні 48 годин (жовтяниця та асцит).
Максимальна добова доза - 1200 мг.
Побічна дія. Можуть спостерігатися:
шлунково-кишкові розлади: втрата апетиту, диспепсія,діарея, нудота, зміна смаку, блювання, у поодиноких випадках –псевдомембранозний ентероколіт;
реакції фоточутливості, інші алергічні реакції (в основному,шкірні).
Зрідка можливі:
неврологічні порушення: головний біль, неспокій,запаморочення, стан підвищеного психічного збудження, депресія, безсоння, тяжкісновидіння, розлади зору, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, психози,тремор;
минуще підвищення активності ферментів печінки,лужної фосфатази і рівня білірубіну;
кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит;
минущі зміни показників крові;
міалгії та/або артралгії, тендиніт, у дуже рідкихвипадках – розрив ахілова сухожилля.
При появі алергічної реакції або зміни психіки, атакож при підозрі на тендиніт слід миттєво відмінити прийом препарату.
При внутрішньовенному введенні ліків може розвитисяфлебіт.[N.B.3]
Протипоказання. АБАКТАЛ® протипоказаний пацієнтам звідомою гіперчутливістю до хінолонів, дітям до 18 років, у періоди вагітностіта лактації.
Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися нудота,блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження, в тяжких випадках втратасвідомості, судоми. Хворий має бути під медичним наглядом. Лікуваннясимптоматичне. Гемодіаліз не є ефективним засобом для виведення похідниххінолону з організму.
Особливості застосування. Тільки для застосування в стаціонарах.
Внаслідок можливої появи реакції фоточутливості,протягом лікування препаратом АБАКТАЛ® не можна зазнавати впливуУФ-випромінювання. При появі будь-яких змін на шкірі лікування слід припинити.Треба уникати прямих сонячних променів 6 діб після припинення терапії. Під часлікування слід уникати тяжкого фізичного навантаження. В період лікування хворімають отримувати велику кількість рідини (для запобігання кристалурії). Увипадку виникнення початкових ознак тендиніту лікування пефлоксацином слідприпинити, виключити навантаження на уражену кінцівку і звернутися до лікаря.При появі ознак алергічної реакції, судом або серйозних порушень психікилікування також слід припинити. Для хворих з тяжкими захворюваннями печінкипотрібна корекція дози пропорційна ступеню ураження; при нирковій недостатностітяжкого ступеня слід уникати призначення препарату.
Лабораторні аналізи. Може відмічатисьхибнопозитивний результат при визначенні глюкози у сечі із застосуваннямсульфату міді, через що пацієнтам, які приймають хінолони, слід застосовуватиферментативні методи аналізу.
Застосування в період вагітності та лактації. АБАКТАЛ®протипоказаний при вагітності та годуванні груддю у зв’язку з можливимризиком ураження хрящів у дитини .
Вплив на психофізичні здатності. АБАКТАЛ®може впливати на здатність керувати автомобілем або механізмами, особливопри супутньому вживанні алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід дотримуватися обережності підчас одночасного прийому таких препаратів:
антацидів (що містять алюміній, кальцій і магній) іпрепаратів, що містять залізо та цинк, через те що вони уповільнюють абсорбціюпефлоксацину;
циметидину і ранітидину, тому що вони збільшуютьперіод напіввиведення пефлоксацину;
теофіліну, кофеїну і нестероїдних протизапальнихзасобів, тому що пефлоксацин знижує їх метаболізм у печінці, що призводить допідвищення концентрації у плазмі і ЦНС і підвищенню небезпеки розвитку судом;
антикоагулянтів, тому що пефлоксацин потенціює їхдію;
ізоніазиду і циклоспорину;
кортикостероїдів (особливо у пацієнтів старше 60років, а також в осіб з порушеннями функції нирок і дисліпідемій) черезнебезпеку розвитку тендиніту.
Пефлоксацин можна застосовувати у комбінації збета-лактамними антибіотиками, метронідазолом, ванкоміцином і рифампіцином (длялікування стафілококових інфекцій), однак, даний ефект слід перевірити задопомогою лабораторних тестів. Комбінація пефлоксацину з тетрациклінами іхлорамфеніколом має антагоністичну дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 250С у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Забороняється застосовувати препарат післязакінчення терміну придатності, заначеного на упаковці.