ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ПЕФЛОЦИН

(PEFLOCIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pefloxacin;

1-етил-6-фторо-7-(4-метилпіперазин-1-іл)-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-карбоновоїкислоти метансульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору,подовженої форми з двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить пефлоксацину мезилату дигідрату уперерахуванні на 100 % пефлоксацин – 0,4 г;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, кросповідон, повідон, тальк, магнію стеарат,гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 4000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Пефлоксацин.

Код АТС J01М А03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика. Протимікробний засіб із групи фторхінолонів. Чинитьбактерицидну дію, блокує ДНК-гіразу, реплікацію А-суб’одиниці ДНК, РНК і порушуєсинтез білків бактерій. Відносно грамнегативних штамів ефективно діє як наклітини, що діляться, так і на клітини в стадії спокою; у випадкугрампозитивних штамів – тільки на клітини, що перебувають у процесі міотичногоподілу. Має широкий спектр дії. Активний відносно більшості аеробнихграмнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp.; індол-позитивних ііндол-негативних бактерій: Proteus spp., у т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacterspp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrioparahaemolyticus, Neiserii gonorrhoeae, Neiserii meningitidis, Haemophilusinfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurellamultocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonellaspp., Shigella spp., Haemophilus spp. До препарату чутливі аеробнігрампозитивні бактерії: Staphylococcus spp., (у тому числі, продукуючі та непродукуючі пеніциліназу та метицилінрезистентні), Streptococcus spp., у т.ч.Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae,Listeria monocytogenes; внутрішньоклітинні бактерії: Legionella spp у т.ч.Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamidia spp., а також бактерії, щовиробляють β-лактамази. Пригнічує життєдіяльність Mycoplasma spp і Helicobacter.До пефлоксацину помірно чутливі мікроорганізми: Pneumococcus, Acinetobacterspp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. Допефлоксацину виявляють резистентність грамнегативні анаероби, Treponema spp.,Mycobacterium tuberculosis. При захворюваннях, спричинених помірно чутливимимікроорганізмами, потрібне визначення чутливості in vitro. Пригнічуємікросомальне окислювання в клітинах печінки. Ефективний при лікуваннібронхолегеневої інфекції на фоні муковісцидоза у пацієнтів зі зниженимімунітетом.

Фармакокінетика. Абсорбція препарату висока, через 20 хв після прийомувнутрішньо одноразової дози (0,4 г) всмоктується на 90 %. Максимальнаконцентрація (C_max) пефлоксацину при прийманні одноразової дозипрепарату в плазмі крові становить 4 мкг/мл. Час досягнення максимальноїконцентрації – 90-120 хв, терапевтична концентрація втримується протягом 12-15год. Після багаторазового прийому препарату C_max у крові – 10мкг/мл; C_max у слизовій оболонці бронхів – 5 мкг/мл; співвідношенняміж концентрацією в слизовій оболонці бронхів і в плазмі крові – 100 %. Зв’язокз білками плазми крові складає 25-30 %. Добре проникає в тканини та рідиниорганізму, у т.ч. у бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу,спинно-мозкову рідину та кісткову тканину. Об’єм розподілу пефлоксацинустановить 1,5-1,8 л/кг. Концентрація в спинно-мозковій рідині післятрьохразового прийому 0,4 г препарата – 4,5 мкг/мл, при збільшенні дози до 0,8г – 9,8 мкг/мл; співвідношення між концентрацією пефлоксацину в плазмі крові таспинно-мозковій рідині – 89 %.

Концентрація препарату в інших органах і тканинах через 12 год післяостаннього прийому становить:

щитовидна залоза – 11,4 мкг/г;

слинні залози – 2,2 мкг/г,

шкіра – 7,6 мкг/г;

слизова оболонка носоглотки – 6 мкг/г;

мигдалики – 9 мкг/г;

м’язи – 5,6 мкг/г.

Пефлоксацин метаболізується в печінці шляхом метилування додиметилпефлоксацину (має значну антибактеріальну активність), окиснюється доN-оксиду та кон’югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацин-глюкуроніду.

Період напіввиведення препарату (T_1/2) складає 8-10 год, приповторному введенні – 12-13 год. Виводиться нирками – 60 %, з жовчю – 30 %,решта – у незміненому вигляді. Зміст незміненого препарату в сечі через 1-2 годпісля прийому – 25 мкг/мл, через 12-24 год – 15 мкг/мл. Незмінений пефлоксацинта його метаболіти виявляються в сечі протягом 84 год після останньоговведення. Погано піддається діалізу (коефіцієнт екстракції – 23 %).

Показання для застосування. Інфекції, спричиненні чутливими до пpепаpатумікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (середнього вуха тапридаткових пазух носа, глотки та гортані), інфекції очей, інфекції жовчногоміхура та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт, емпіема жовчного міхура),інфекції нирок, сечовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз,черевний тиф), інфекції органів малого таза (аднексит і простатит), кісток,суглобів, шкіри та м’яких тканин. Інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт, сепсис,ендокардит, менінгоенцефаліт, остеомієліт, гонорея, хламідіоз, епідидиміт,м’який шанкр, хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції, профілактикахірургічної інфекції.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, натще, дозипідбирають індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігуінфекції, а також чутливості мікроорганізмів. Таблетки ковтають, не розжовуючи,запивають великою кількістю води.

При неускладнених інфекціях препарат приймають по 0,4 г 2 рази на добу.Курс лікування Пефлоцином звичайно становить 1-2 тижні та не повиненперевищувати 4 тижнів.

У хворих з порушенням функції печінки потрібна корекція режимудозування: при незначних порушеннях препарат застосовують у дозі 0,4 г 1 раз надобу; при більш виражених порушеннях – 0,4 г 1 раз на 36 год; при важкійпатології печінки – 0,4 г 1 раз на 2 доби. Пацієнтам з порушеннями функціїнирок (при кліренсі креатиніну нижче 20 мл/хв) необхідно застосовувати препаратпо 0,2 г 2 рази на добу.

Особам літнього віку дозу препарату зменшують приблизно на 1/3 відзвичайної дози.

Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної діїпрепарату. А саме:

з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея,абдомінальний біль;

з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення,підвищена втомлюваність, безсоння, підвищення судомної готовності;

з боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія(при застосуванні дози 1600 мг/добу);

дерматологічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, гіперемія шкіри,фотосенсибілізація;

з боку кістково-м’язової системи: міалгія, артралгія, тендиніт.

При застосуванні терапевтичних доз препарату побічні явища виникаютьрідко, носять оборотний характер і не потребують припинення лікуванняпрепаратом.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість дофторхінолонів, пефлоксацину та інших компонентів препарату, гемолітична анемія,церебральний атеросклероз, епілепсія, порушення функції печінки та нирок,судомний синдром невстановленої етіології, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, період годування груддю, дитячий вік (до 15 років).

Передозування. Можливе посилення побічної дії препарату.

Лікування. Припинення лікування препаратом, симптоматична терапія.

Особливості застосування. При змішаних інфекціях з виділенням різних мікробнихасоціацій при перфоративних процесах у черевній порожнині, при інфекціях малоготазу препарат комбінують з препаратами, що активні відносно анаеробів(метронідазол, кліндаміцин). Для попередження розвитку резистентності під часлікування при стафілококових інфекціях для посилення антибактеріального ефектупрепарат комбінують з аміноглікозидами, піперациліном, азлоциліном,цефтазидимом. У зв’язку з можливістю появи фотосенсибілізації, у періодлікування слід уникати впливу УФ-опромінення.

При лікуванні препаратом необхідно втриматися від керуваннятранспортними засобами та діяльності, що вимагає концентрації уваги ташвидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні пефлоксацину заміноглікозидами відмічається синергізм відносно синьогнійної палички, щодозволяє зменшити дозу аміноглікозиду та знизити ризик розвитку ото- танефротоксичної дії останнього.

Пефлоксацин підсилює дію непрямих антикоагулянтів, значно знижуєпротромбіновий індекс (у пацієнтів, що приймають непрямі антикоагулянти,необхідно постійно контролювати картину крові).

Абсорбція пефлоксацину уповільнюється при одночасному застосуванні зантацидами.

Одночасний прийом пефлоксацину та циметидину приводить до зниженнязагального кліренса і збільшення періодів напіввиведення пефлоксацину.

При одночасному застосуванні з теофіліном підвищує концентрацію вплазмі та період напіввиведення теофіліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальнійупаковці, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.