ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
МЕЛАКСЕН®
(MELAXEN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: melatonin;N-[2-(5-метокси-1-Н-індол-5-іл)етил]ацетиламід;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкоюбілого кольору, з рискою з одного боку таблетки;
склад: 1 таблетка містить мелатоніну 3 мг;
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, кальцію фосфат, магніюстеарат, тальк, фармацевтична глазур, ізопропіловий спирт.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Препарати гормонів епіфізу (мелатонін).
Код АТС Н06А А01**.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Мелатонін – гормон, що виробляється в організмі людиниепіфізом і регулює добові ритми сну/неспання відповідно до зовнішнього добовогоритму (пристосовуючись до зміни дня та ночі). При зменшенні кількості сонячногосвітла рівень мелатоніну зростає і навпаки. У дорослих людей протягом від 20 до70 років ендогенна продукція мелатоніну знижується більш ніж на 37%.Застосування екзогенного мелатоніну у цей період допомагає при безсонні,полегшує адаптивні процеси при цілодобовій праці, нічних чергуваннях, частійзміні часових поясів. Крім снодійного ефекту, фізіологічна роль мелатонінуполягає у регулюванні секреції гормону росту і гонадотропіну. Він є сильнимантиоксидантом; підвищує активність тимусу та імунної системи, протидієапоптозу.
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні мелатонін абсорбуєтьсяшвидко і повністю, максимальна концентрація у сироватці крові досягається через20 хвилин. Він легко проходить гістогематичні бар’єри, включно з ГЕБ іплацентою. Метаболізується печінкою у водорозчинну гідроксильну форму. Періоднапіввиведення складає від 30 до 45 хвилин. Екскретується переважно з сечею.
Показання для застосування.
лікування порушень сну, безсоння, негативних наслідківстресових реакцій (особливо у пацієнтів похилого віку);
полегшення адаптації при зміні часових поясів;
лікування сезонних афективних розладів (зимова депресія).
Спосіб застосування та дози. При безсонні дорослим внутрішньо від½ до 2 таблеток за 30 - 40 хвилин перед сном, запиваючи водою. Дляадаптації при зміні циркадних ритмів – по 1 - 2 таблетки раз на день о 18годині протягом одного тижня, починаючи прийом за 3 дні до авіаперельоту абопереїзду.
Мелатонін не варто застосовувати у першій половині дня за умовияскравого денного освітлення.
Побічна дія. При застосуванні препарату можливі вранішнясонливість, помірні набряки (в перший тиждень лікування). При явищах алергічнихреакцій (шкірний висип), порушеннях травлення (нудота), дисфорії (у пацієнтів здепресією), запамороченні, – прийом препарату треба припинити. Може виявлятинезначну контрацептивну дію, порушення сексуальної функції.
Протипоказання. Індивідуальна надчутливість до препарату; періодвагітності та лактації; значні порушення функції нирок; аутоімуннізахворювання, лейкози, лімфома, мієлома.
Передозування. Передозування мелатоніну викликає сонливість іседацію. Серйозні токсичні явища не описані внаслідок швидкого виведенняпрепарату з організму.
При випадковому передозуванні необхідно викликатиблювання, промити шлунок. Подальше лікування симптоматичне.
Всi випадки передозування вимагають лiкарського нагляду.
Особливості застосування. Не рекомедується керувати автомототранспортом абоіншою складною технікою після прийому препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мелатонін не можна застосовувати разом ізантидепресантами – інгібіторами МАО та інгібіторами серотоніну через небезпекурозвитку порушень коронарного кровообігу, інсульту. Жінки, що отримують заміснугормональну терапію, перед застосуванням мелатоніну повинні проконсультуватисяз лікарем.
Підсилює ефект седативних і пригнічуючих ЦНСзасобів, а також бета-блокаторів.
Ліки, що зменшують активність вітаміну В6,інгібують синтез мелатоніну у триптофан-серотонін-мелатоніновому циклі. До нихвідносяться пероральні контрацептиви, естроген, гідралазин, петльові діуретики,пеніциламін, теофілін. Бензодіазепіни викликають ензимну інгібіцію мелатоніну.Ізоніазид пошкоджує метаболізм вітаміну В6, обмежуючи синтезмелатоніну.
Умови та термін зберігання. Зберігають притемпературі до 30°C, у недоступному для дітей, захищеному від світла місці.Термін придатності - 4 роки.