ІН С Т Р У К Ц І Я

длямедичного застосування препарату

МІРАЗЕП

(MIRTAZEP)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка, вкритаоболонкою, містить 15 мг або 30 мг міртазапіну;

допоміжні речовини: целюлозамікрокристалічна, натрію кроскармелоза (примелоза), крохмальпрежелатинізований, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титанудіоксид, пропіленгліколь, заліза оксид жовтий (таблетки 15 мг), заліза оксидчервоний (таблетки 30 мг).

Лікарська форма. Таблетки, вкритіоболонкою.

Фармакотерапевнична група. Антидепресанти. Код АТС N06A X11.

Клінічні характеристики.

Показання. Депресивні стани.

Протипоказання. Підвищена чутливість доміртазапіну або будь-якої іншої речовини, що входить до складу цього препарату.

Спосібзастосування та дози. Таблетку слідковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Лікуванняслід розпочати з добової дози 15 мг. Звичайно для досягнення оптимального терапевтичногоефекту необхідно підвищувати дозу. Ефективна терапевтична доза коливається вмежах 15 – 45 мг. Звичайно добова доза становить 30 мг.

Розпаді виведення міртазапіну можуть бути сповільнені у хворих з нирковою тапечінковою недостатністю. Це треба мати на увазі при призначенні міртазапінувищезазначеним категоріям пацієнтів (необхідно застосовувати якомога меншідози).

Цейпрепарат слід застосовувати одноразово ввечері перед сном. Міразеп також можнаприймати в менших дозах, рівномірно розподілених протягом доби (вранці таввечері).

Лікуваннянеобхідно продовжувати до повного зникнення симптомів – протягом 4 – 6 місяців.

Уподальшому припинення вживання препарату слід проводити поступово.

У разіправильного підбору дози препарату позитивний ефект досягається через 2 – 4тижні. У разі недостатньої ефективності доза може бути підвищена домаксимальної. При відсутності ефекту протягом наступних 2 – 4 тижнів лікуванняповинно бути припинено.

Побічніреакції. Під час лікування найчастіше відзначалися такі побічніефекти: збільшення апетиту і маси тіла, запаморочення, сонливість, якіздебільшого виникають в перші тижні лікування (зменшення дози, як правило, непризводить до зменшення сонливості, але може послабити антидепресанту дію).

Рідкоможуть виникати такі побічні ефекти: ортостатична гіпотензія, манія, судоми(інсульти), тремор, міоклонус, набряки і відповідне збільшення маси тіла,пригнічення функції кісткового мозку (гранулоцитопенія, апластична анемія ітромбоцитопенія), збільшення концентрації трансаміназ у сироватці крові,екзантема.

Передозування. Припередозуванні може з’явитися сонливість, загальмованість. Рекомендуєтьсязробити промивання шлунка, провести симптоматичне лікування.

Застосуванняу період вагітності або годування груддю. Препарат нерекомендується застосовувати під час вагітності, незважаючи на те, що вдослідженнях не було виявлено тератогенної чи ембріотоксичної дії. Препаратдозволяється застосовувати вагітним лише в невідкладних випадках.

Препаратпотрапляє в грудне молоко, тому годування груддю під час лікування слідприпинити.

Діти.Безпеку та ефективність міртазапіну у дітей не вивчали, тому цей препарат нерекомендується застосовувати в педіатрії.

Особливостізастосування. При застосуванні Міразепу, як і всіх іншихантидепресантів, може спостерігатися пригнічення функції кісткового мозку, щопроявляється гранулоцитопенією або агранулоцитозом. У більшості випадків ціявища з’являються через

4 – 6тижнів лікування, вони є транзиторними і здебільшого зникають після припиненнялікування. Слід звертати увагу на такі симптоми, як підвищення температуритіла, біль у горлі, стоматит та інші ознаки інфекції. При появі таких симптомівлікування слід припинити і зробити аналіз крові.

Обережнедозування і регулярні ретельні обстеження також необхідні при лікуванніпацієнтів з такою патологією: епілепсія і органічне ураження мозку (в окремихвипадках може розвинутися інсульт), печінкова і ниркова недостатність,захворювання серця (наприклад, порушення провідності, стенокардія, недавнійінфаркт міокарда), гіпотензія, порушення сечовипускання при гіпертрофіїпростати, гостра закритокутова глаукома і підвищення внутрішньоочного тиску,цукровий діабет. При розвитку жовтяниці лікування слід одразу ж припинити.

Підчас лікування міртазапіном, як і при застосуванні інших депресантів, необхіднобрати до уваги наступне:

·                  при застосуванні антидепресантів пацієнтам з шизофренією або іншимипсихічними розладами можуть посилюватись психотичні симптоми і маревні ідеї;

·                  під час лікування депресивної фази маніакально-депресивного психозу можевідбутись прогресування депресивної фази до маніакальної;

·                  через існуючий ризик суїциду, особливо в початкову фазу лікування даєтьсяпочаткова доза препарату 15 мг на добу;

·                  антидепресанти не викликають звикання, але раптове припинення лікуванняможе призвести до появи нудоти, головного болю і нездужання;

·                  пацієнти похилого віку мають здебільшого підвищену чутливість допрепарату, особливо відносно появи побічних ефектів антидепресантів.

Здатністьвпливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншимимеханізмами. Міразеп може знижувати увагу і концентрацію, томупід час лікування антидепресантами пацієнтам не рекомендується керуватиавтомобілем та використовувати інші механічні засоби.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії. Приодночасному застосуванні міртазапін може посилювати седативний ефектбензодіазепінів, депресивну дію алкоголю на центральну нервову систему.

Міразепне рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або раніше, ніжчерез два тижні після припинення введення інгібіторів МАО.

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка.Міртазапін – це антагоніст α₂-рецепторів ЦНС, якийзбільшує норадренергічну і серотонінергічну передачу. Посиленнясеротонінергічної передачі здійснюється через 5-НТ₁-рецептори,оскільки міртазапін блокує 5-НТ₂- і 5-НТ₃-рецептори.Антидепресивна активність препарату зумовлена дією обох його енантіомерів: L(+)енантіомер блокує α₂- і 5-НТ₂-рецептори, аD(-)енантіомер блокує 5-НТ₃-рецептори.

Міртазипін є сильним антагоністом гістаміновихрецепторів, що пояснює виражену седативну дію. Крім того, міртазапін єантагоністом мускаринових рецепторів середньої сили, що може пояснити відноснонизьку частоту антихолінергічних побічних ефектів у пацієнтів, що застосовуютьцей препарат.

Фармакокінетика. Після пероральногозастосування міртазапін швидко і добре всмоктується (його біодоступністьстановить 50%), при цьому максимальна концентрація в плазмі крові досягаєтьсяприблизно через 2 год. З білками плазми зв’язується приблизно 85% міртазапіну.Період напіввиведення становить приблизно 20 – 40 год.; у молодих чоловіківвідмічали як збільшення періоду напіввиведення (до 65 год.), так і йогозменшення. Такий великий період напіввиведення дає змогу вводити препарат одинраз на добу. Постійна концентрація у плазмі досягається через 3 – 4 дні, післячого накопичення не відбувається. При застосуванні міртазапіну в рекомендованихдозах фармакокінетичні параметри змінюються лінійно.

Міртазапін активно метаболізуєтьсяі виводиться з сечею та калом протягом декількох днів. Основнимиметаболітичними шляхами є деметилювання і окислення з наступною кон’югацією.Деметильований метаболіт має фармакологічну активність і такий самийфармакокінетичний профіль, як і початкова сполука.

Виведення міртазапіну можеуповільнюватись у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.

Фармацевтичніхарактеристики:

основні фізико-хімічнівластивості: таблетки по 15 мг – круглі, двоопуклі, жовтого кольору,вкриті оболонкою;

таблетки по 30 мг - круглі, двоопуклі, світло-коричневогокольору, вкриті оболонкою.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей, сухому місці при температурі до 25 ºС.