ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
МІРЗАТЕН
(MIRZATEN(R))
Загальна характеристика:
міжнародна назва: mirtazapine;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 30 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкоюоранжево-коричневого кольору, з насічкою на одному боці;
таблетки 45 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкоюбілого кольору;
склад: 1 таблетка містить 30 мг або 45 мг міртазапіну;
допоміжні речовини:
таблетки 30 мг: целактоза, натрію крохмальгліколят, крохмаль попередньожелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат,гідромелоза, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксиджовтий (Е172), тальк, макрогол 6000;
таблетки 45 мг: целактоза, натрію крохмальгліколят, крохмаль попередньожелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат,гідромелоза, титану діоксид (Е171), тальк, макрогол 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A X11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Міртазапін – це антагоніст a2-рецепторів ЦНС,який збільшує норадренергічну і серотонінергічну передачу. Посиленнясеротонінергічної передачі здійснюється через 5-НТ1-рецептори,оскільки міртазапін блокує 5-НТ2- і 5-НТ3-рецептори.Антидепресивна активність препарату зумовлена дією обох його енантіомерів: L(+)енантіомер блокує a2- і 5-НТ2-рецептори, а D(-)енантіомерблокує 5-НТ3-рецептори.
Седативна дія міртазапіну – це результат його антагоністичного впливуна гістамінові Н1-рецептори. При застосуванні у терапевтичних дозахміртазапін майже не має антихолінергічної активності і майже не чинитьнегативного впливу на серцево-судинну систему.
Фармакокінетика. Після перорального застосування міртазапін швидко ідобре всмоктується (його біодоступність становить 50 %), при цьому максимальнаконцентрація в плазмі крові досягається приблизно через 2 год. З білками плазмизв’язується приблизно 85 % міртазапіну. Період напіввиведення становитьприблизно 20-40 год; у молодих чоловіків відмічали як збільшення періодунапіввиведення (до 65 год), так і його зменшення. Такий великий періоднапіввиведення дає змогу вводити препарат один раз на добу. Постійнаконцентрація у плазмі досягається через 3-4 дні, після чого накопичення невідбувається. При застосуванні міртазапіну в рекомендованих дозахфармакокінетичні параметри змінюються лінійно.
Міртазапін активно метаболізується і виводиться із сечею та каломпротягом декількох днів. Основними метаболічними шляхами є деметилювання іокислення з наступною кон’югацією. Деметильований метаболіт має фармакологічнуактивність і такий самий фармакокінетичний профіль, як і початкова сполука.
Виведення міртазапіну може уповільнюватись у пацієнтів з нирковою абопечінковою недостатністю.
Показання для застосування. Депресивні стани.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, і запивати невеликоюкількістю рідини. Препарат рекомендується приймати один раз на добу перед сном,але добову дозу можна також розділити на два прийоми (один раз вранці і одинраз ввечері).
Дорослі: лікування розпочинають з дози 15 мг на добу. Потім цю дозупоступово збільшують до досягання оптимальної клінічної відповідної реакції.Середня ефективна терапевтична добова доза становить від 15 до 45 мг. Призастосуванні адекватної дози позитивну відповідну реакцію на лікування можнаочікувати через 2-4 тижні. За відсутності у пацієнта відповідної реакції налікування дозу можна збільшити до максимально допустимої добової дози 45 мг.Якщо через 2-4 тижні після цього відповідна реакція не з"явилась, толікування слід припинити. Рекомендується продовжувати лікування протягом ще 4-6місяців. Після цього лікування можна припинити при поступовому зниженні дози.
Для пацієнтів похилого віку рекомендована доза така сама, як і длядорослих. З метою досягнення задовільного та безпечного результату збільшеннядози для пацієнтів похилого віку повинно здійснюватися під суворим наглядомлікаря.
У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю кліренс міртазапінуможе зменшуватись.
Побічна дія.
Під час лікуванняміртазапіном найчастіше відмічались такі побічні ефекти: збільшення апетиту імаси тіла, запаморочення/ сонливість, які здебільшого виникають в перші тижнілікування (зменшення дози, як правило, не призводить до зменшення сонливості,але може послабити антидепресантну дію).
Рідко можуть виникати такі побічні ефекти: ортостатична гіпотензія,манії, судоми (інсульти), тремор, міоклонус, набряки і відповідне збільшеннямаси тіла, пригнічення функції кісткового мозку (еозинофілія, гранулоцитопенія,апластична анемія і тромбоцитопенія), збільшення концентрації трансаміназ усироватці крові, екзантема.
Протипоказання. Підвищена чутливість доміртазапіну або будь-якої іншої речовини, що входить до складу цього препарату.
Передозування. При передозуванні може з’явитися сонливість,загальмованість. Рекомендується зробити промивання шлунка, провестисимптоматичне лікування.
Особливості застосування.
При застосуванніміртазапіну, як і всіх інших антидепресантів, може спостерігатися пригнічення функціїкісткового мозку, що проявляється гранулоцитопенією або агранулоцитозом. Убільшості випадків ці явища з’являються через 4-6 тижнів лікування, вони єтранзиторними і здебільшого зникають після припинення лікування. Слід звертатиувагу на такі симптоми, як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматитта інші ознаки інфекції. При появі таких симптомів лікування слід припинити ізробити аналіз крові.
Обережне дозування і регулярні ретельні обстеження також необхідні прилікуванні пацієнтів з такою патологією: епілепсія і органічне ураження мозку (вокремих випадках може розвинутися інсульт), печінкова і ниркова недостатність,захворювання серця (наприклад, порушення провідності, стенокардія, недавнійінфаркт міокарда), гіпотензія, порушення сечовипускання при гіпертрофіїпростати, гостра закритокутова глаукома і збільшення внутрішньоочного тиску,цукровий діабет. При розвитку жовтяниці лікування слід одразу ж припинити.
Під час лікування міртазапіном, як і при застосуванні іншихдепресантів, необхідно брати до уваги наступне:
при застосуванні антидепресантів пацієнтами з шизофренією або іншимипсихічними розладами можуть посилюватись психотичні симптоми і маревні ідеї;
під час лікування депресивної фази маніакально-депресивного психозуможе відбутись прогресування депресивної фази до маніакальної;
через існуючий ризик суїциду, особливо в початкову фазу лікування,дається початкова доза препарату 15 мг на добу;
антидепресанти не викликають звикання, але раптове припинення лікуванняможе призвести до появи нудоти, головного болю і нездужання;
пацієнти похилого віку мають здебільшого підвищену чутливість допрепарату, особливо відносно появи побічних ефектів антидепресантів.
Діти. Безпеку та ефективність міртазапіну у дітей не вивчали, тому цейпрепарат не рекомендується застосовувати в педіатрії.
Вагітність і годування груддю.
Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності, незважаючина те, що в дослідженнях не було виявлено тератогенної чи ембріотоксичної дії.Препарат дозволяється застосовувати вагітним лише в невідкладних випадках.
Препарат потрапляє у грудне молоко, тому годування груддю слідприпинити під час лікування.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами.
Мірзатен може знижувати увагу і концентрацію, тому підчас лікування антидепресантами пацієнтам не рекомендується керувати автомобілемта використовувати інші механічні засоби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні міртазапін можепосилювати седативний ефект бензодіазепінів, депресивну дію алкоголю нацентральну нервову систему.
Мірзатен не рекомендується застосовувати одночасно зінгібіторами МАО або менше ніж через 2 тижні після припинення введенняінгібіторів МАО.
Умови татермін зберігання. Зберігатипри температурі не вище 25 оС, в недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки.
Ліки не слід використовувати після закінчення термінупридатності, зазначеного на упаковці.