І Н С Т Р У К Ц ІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТАБЛЕТКИ ВІД ЗАХИТУВАННЯ ТАНУДОТИ
(Motion sickness tablets)
Загальна характеристика:
хімічна назва: комплексна сполука 8-хлоро-3,7-диметил-,1Н-пурин-2,6-діона та 2-(дифенілметокси)-N,N-диметилетанаміну (1:1);
основні фізико-хімічні властивості: оранжеві, круглі, плоскі таблетки. Наодному боці таблетки є відбиток “APO 50", на іншому – двіпоперечно-пересічні риски;
склад: 1 таблетка містить дименгідринату 50 мг;
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна,лактоза, магнію стеарат, барвник жовтий 40 %.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при вестибулярнихпорушеннях. Код АТС N07С A05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дименгідринат є хлортеофіліновою сіллю відомогоантигістамінного засобу дифенгідраміну, який блокує Н1-рецептори, імістить близько 55% дифенгідраміну та 45% 8-хлортеофіліну. Фармакологічнаактивність дименгідринату зумовлена дифенгідраміном, який виявляє деприміруючийвплив на ЦНС, має антихолінергічну, антиеметичну, антигістамінну тамісцевоанестезуючу активність.
Антихолінергічна дія: пригнічення стимуляціївестибулярного апарату при запамороченні (у т.ч. синдром Меньєра) та хвороби руху(запаморочення при морській та повітряній хворобі). Дименгідринат придушуєстимуляцію лабіринту протягом 3 годин після прийому препарату.
Антиеметична дія: пригнічення блювотного рефлексу. Точний механізм невстановлений. Дименгідринат придушує блювотний рефлекс при введенні апоморфіну,однак неефективний при блюванні, що індуковане еметогенною хіміотерапією. Притривалому застосуванні ефективність протиблювотної дії може зменшуватися.
Антигістамінна дія: значний седативний ефект виявляється за рахунокцентральної М-холіноблокуючої дії. Деприміруюча дія на ЦНС розвиваєтьсяпротягом кілька днів застосування дименгідринату.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо добре абсорбується у травному тракті.Протиблювотна дія настає через 15-30 хв., тривалість дії - 3-6 годин. Широкорозподіляється в організмі, включаючи ЦНС. Ступінь зв’язування з білками плазми– 78%. Активний компонент дименгідринату дифенгідрамін метаболізує у печінці таекскретує переважно у вигляді метаболітів протягом 24 годин. Мінімальнакількість незміненої речовини виводиться із сечею. Період напіввиведення - 3,5години.
Показання для застосування.
Попередження та усунення проявів морської та повітряної хвороби(нудоти, блювання).
Нудота/блювання різного походження, у т.ч. нестримне блювання вагітних.
Вертиго (запаморочення), у т.ч. синдром Меньєра.
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Для попередження нудоти, блювання при морській/повітряній хворобі.
Дорослим: 50 мг (1 табл.) за 30-60 хв. до початку поїздки, потім у мірунеобхідності по 50-100 мг кожні 4-6 годин, але не більше 400 мг/добу.
Дітям: 2-6 років – по 12,5-25 мг (1/4-1/2 табл.) кожні 6-8 годинза необхідності, але не більше 75 мг/добу.
6-12 років - по 25-50 мг (1/2-1 табл.) кожні 6-8 годин за необхідності,але не більше
150 мг/добу.
При вертиго (у т.ч. при синдромі Меньєра), нудоті/блюванні, нестримномублюванні вагітних.
Дорослим: 50-100 мг (1-2 табл.) кожні 4-6 годин за необхідності, неперевищуючи максимальної добової дози 400 мг (8 табл.).
Побічна дія.
У деяких хворихвідмічається сухість у роті, у поодиноких випадках - порушення акомодації,головний біль, сонливість та загальне нездужання, особливо при прийомі великихдоз препарату. Ці явища минають при зменшенні дози або відміні препарату.
Протипоказання.
Таблетки відЗахитування та Нудоти протипоказані при підвищеній чутливості додименгідринату, дименгідраміну та 8-хлоротеофіліну, в 1 триместрі вагітності, атакож дітям до 2 років.
Передозування.
Симптоми: сонливість, запамороченя, кома.
Лікування: специфічного антидоту немає. Симптоматична терапіяспрямована на зняття клінічних проявів передозування: промивання шлунка,призначення ентеросорбентів та ін.
Особливості застосування.
Дименгідринат може спричинюватисонливість, тому при прийомі препарату не можна виконувати роботу, що вимагаєпідвищеної уваги та швидкості реакції (наприклад, керування автомобілем).
Літнім пацієнтам: початкова доза - 25мг (1/2 табл.).
Ефективність табезпека у немовлят і дітей до 2 років не встановлені.
При печінковій недостатності дозу слід знизити в два рази.
При нирковій недостатності доза звичайна.
Слід уникати вживання алкоголю прилікуванні дименгідринатом.
Препарат не рекомендується приймати жінкам, які годують груддю черезризик виникнення побічних ефектів, таких як збудження або дратівливістьнемовлят.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Не слід застосовувати одночасно з іншимиантигістамінними, снодійними, седативними, антипсихотичними засобами,агоністами опіоїдних рецепторів, трициклічними антидепресантами, інгібіторамиМАО, препаратами вісмуту, знеболювальними засобами. Несумісні з ототоксичнимиантибіотиками (аміноглікозидами), скополаміном.
Умови та термін зберігання. Термін придатності – 5 років.
Препарат необхідно зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі 15–30°С.