ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

КИСЛОТА НІКОТИНОВА

(NICOTINIC ACID)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: кислота нікотинова; піридин-3-карбоновакислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, здвоопуклою поверхнею зі штрихом;

склад: 1 таблетка містить кислоти нікотинової - 50 мг;

допоміжні речовини: глюкоза, кислота стеаринова.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Нікотиновакислота та її похідні. Код АТС С04А С01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нікотинова кислота і амід нікотинової кислоти тісно пов’язані зкоферментами кодегідрази І і кодегідрази ІІ (НАД і НАДФ), які переносятьводень, беручи участь в обміні, синтетичних процесах .

Нікотинова кислота є специфічним протипелагричним засобом,симптомокомплексу, що розвивається внаслідок дефіциту нікотинової кислоти прихарчуванні, а також в осіб, що страждають на хронічний алкоголізм, різногогенезу синдромах мальабсорбції, карциноїдному синдромі, цирозі печінки, тяжкомуцукровому діабеті та кахексії, обумовленій злоякісними пухлинами.

Нікотинова кислота проявляє не тільки протипелагричні властивості, а йпосилює і концентрує гальмівний процес в умовах патологічної його слабкості(неврози, істерія, психотичні стани).

Нікотинова кислота сприяє підвищенню фібринолітичних властивостейкрові, проявляє виражену нетривалу судинорозширювальну дію, особливо на дрібнісудини, покращує мікроциркуляцію, чинить слабку антикоагулянтну дію. Нікотиновакислота викликає вазодилатацію, пов’язану з вивільненням ендогенногопростацикліну. Як вазодилататор застосовують при хворобі Меньєра та іншихзахворюваннях, обумовлених змінами периферичних судин.

Нікотинова кислота нормалізує секреторну і моторну функції шлунка такишечнику, збільшує утворення і виділення жовчі та жовчних кислот.

Під впливом нікотинової кислоти посилюється дезінтоксикаційна функціяпечінки, у зв’язку з чим її застосовують для лікування професійних і випадковихотруєнь навіть такими високотоксичними речовинами, як похідні аніліну, а такождля запобігання та ліквідації токсичної дії лікарських засобів (барбітурати,протитуберкульозні засоби, сульфаніламіди та інші).

Нікотинова кислота впливає також на ліпідний обмін, нормалізує вмістліпопротеїдів крові, знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїдів низькоїщільності, тригліцеридів і підвищує вміст ліпопротеїдів високої щільності, якімають антиатерогенний ефект.

Фармакокінетика.

Нікотинова кислота рівномірно розподіляється по всіх органах і тканинахі інактивується головним чином шляхом N-метилювання і менше - шляхомкон’югації; продукти біотрансформації екскретуються з сечею. Вітамін можез’являтися в сечі в активній формі, якщо в організм надходять великі йогокількості .

Показання для застосування. Профілактика та лікування пелагри(авітаміноз РР); гіпоацидний гастрит, спазми судин (головного мозку, нирок,кінцівок), атеросклероз, неврит лицевого нерва, виразки та рани різноїлокалізації і генезу, що довго не загоюються.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, після їжі. При пелагрі дорослимпризначають по 100 мг 2 – 4 рази на добу протягом 15 – 20 днів; дітям з 12років - по 50 мг 2 -3 рази на добу. При інших захворюваннях дорослимпризначають по 25 мг – 50 мг (до 100 мг), дітям з 12 років – по 25 мг 2 – 3рази на добу.

Вищі дози для дорослих: разова – 100 мг, добова –500 мг. При атеросклерозі та інших порушеннях обміну ліпідів (та привідсутності побічних ефектів) разову дозу можна поступово збільшити до 500 мг –1 г, а добову – до 2 - 3 г.

Вищі дози для дітей: разова – 50 мг, добова – 200мг.

Побічна дія. Можливі алергічні реакції, парестезії,запаморочення, відчуття припливу крові до голови, гіперемія шкіри обличчя таверхньої половини тулуба, гіпотензія, порушення функції печінки, виразкашлунка, аритмії, гіперурикемія.

При тривалому застосуванні можуть виникати діарея,анорексія, жирова дистрофія печінки.

Протипоказання. Підвищена чутливість до нікотинової кислоти, виразкашлунка та 12-палої кишки у стадії загострення, виражене порушення функціїпечінки, подагра. Діти до 12 років.

Передозування. Великі дози Нікотинової кислоти можуть викликатипериферичну вазодилатацію, почервоніння шкіри, нудоту, блювання, печію, діарею,підвищення активності ферментів печінки, коричневу пігментацію шкіри, рідшегіперурикемію, свербіж шкіри, головний біль, шкірні парестезії (поколювання,відчуття печії, відчуття повзання мурашок), порушення обміну глюкози, порушеннязору, холестатичну жовтяницю.

У всіх випадках передозування необхідно припинити прийом препарату,терапія - симптоматична.

Особливості застосування. Тривале застосування нікотинової кислотиможе призвести до жирової дистрофії печінки, для її профілактики в раціонхворих включають багаті на метіонін продукти або призначають метіонін та іншіліпотропні засоби.

У процесі лікування Нікотиновою кислотою (особливо великими дозами)необхідно контролювати функцію печінки.

З обережністю слід застосовувати препарат при гіперацидному гастриті.

Застосування високих доз протипоказане при гепатиті, цукровому діабеті.

Недоцільно застосовувати Нікотинову кислоту для корекції дисліпідемії ухворих на цукровий діабет.

Під час вагітності та годування груддю застосуваннядоз Нікотинової кислоти, які перевищують терапевтичні, протипоказане.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пероральні протизаплідні засоби та ізоніазидзнижують перетворення триптофану у нікотинову кислоту, і, таким чином, можутьпідвищувати потребу в Нікотиновій кислоті. Препарат знижує токсичністьнеоміцину, барбітуратів, протитуберкульозних засобів, сульфаніламідів. Слід зобережністю призначати Нікотинову кислоту в комбінації з гіпотензивнимипрепаратами, антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою. Антибіотики можутьпосилювати почервоніння шкіри, викликане Нікотиновою кислотою.

Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15 ⁰С до 25 ⁰С. Термінпридатності – 4 роки.