ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
НІКОТИНОВАКИСЛОТА
(NICOTINICUM ACIDUM)
Загальнахарактеристика:
міжнародна іхімічна назви: nicotinicumacidum; 3-піридинкарбонова кислота;
основніфізико-хімічні властивості:прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить кислоти нікотинової0,01 г;
допоміжніречовини: натрій вуглекислий кислий, вода для ін’єкцій.
Форма випуску.Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби, що впливаютьна серцево-судинну систему. Периферичні вазодилататори. Код АТС С04А С01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Нікотиновакислота - є простетичними групами кодегідрази І та кодегідрази II - ферментів,які переносять водень та здійснюють окислювально-відновні процеси. Другий зензимів бере участь і в транспортуванні фосфату. Недостатність нікотиновоїкислоти призводить до виникнення пелагри. Нікотинова кислота поліпшує обмінвуглеводів, розширює судини, виявляє позитивний ефект при захворюваннях серця,печінки, легких формах діабету, виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки (уперіоді ремісії), ентероколітах, мляво регенеруючих виразках і ранах. Пригнічуєліполіз у жировій тканині, зменшує швидкість синтезу ліпопротеїдів наднизькоїщільності (ЛПДНЩ). Нормалізує ліпідний склад крові: знижує рівень загальногохолестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), тригліцеридів і підвищуєрівень ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ), має антиатерогенні властивості.Має ефективність при хворобі Хартнупа – спадково обумовлене порушення обміну(всмоктування і проникність у тканини) триптофану, що супроводжується дефіцитомсинтезу нікотинової кислоти. Поповнює дефіцит вітаміну РР.
Фармакокінетика. Добревсмоктується у пілоричному відділі шлунка і верхніх відділах дванадцятипалоїкишки.Частково біотрансформується у печінці з утворенням N-метилнікотинаміду,метилпіридонкарбоксамідів, глюкуроніду і комплексу з гліцином. Виводиться зсечею, переважно в незміненому вигляді.
Показання длязастосування. Профілактикаі лікування пелагри (авітаміноз РР); атеросклероз, гіперліпідемія (у тому числігіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія), спазм периферичних судин, у томучислі облітеруючий ендартеріїт, хвороба Рейно, мігрень, порушення мозковогокровообігу, включаючи ішемічний інсульт (комплексная терапія), стенокардія,хвороба Хартнупа, гіперкоагуляція, неврит лицьового нерва, виразки, інфекційнізахворювання, захворювання шлунково-кишкового тракту.
Спосібзастосування і дози. Нікотиновукислоту призначають внутрішньовенно, внутрішньом’язово та підшкірно(внутрішньом’язові та підшкірні ін’єкції болючі, тому за необхідності такогошляху введення використовують нікотинамід або натрію нікотинат).
Як вазодилататор при ішемічному інсультівнутрішньовенно повільно вводять 1 мл 1% розчину (розчин Нікотиновоїкислоти випускається з додаванням натрію гідрокарбонату (0,7 г на 1 гНікотинової кислоти), таким чином ампульні розчини Нікотинової кислоти містятьнатрію нікотинат).
При пелагріпризначають дорослим внутрішньовенно по 0,05 г або внутрішньом’язово по 0,1 г 1- 2 рази на добу протягом 10 - 15 днів.
Вищі дози для дорослих внутрішньовенно (уформі натрієвої солі): разова - 0,1 г, добова - 0,3 г.
Побічна дія. Почервоніння шкіри, у тому числі обличчя іверхньої половини тулуба з відчуттям поколювання і печіння, припливи крові дообличчя, запаморочення, гіпотензія, ортостатична гіпотензія (при швидкомувнутрішньовенному введенні), збільшення секреції шлункового соку, свербіж,диспепсія, кропив’янка.
Протипоказання. Гіперчутливість,виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (стадії загострення), вираженіпорушення функції печінки, подагра, гіперурикемія, тяжкі форми артеріальноїгіпертензії, атеросклероз (для внутрішньовенного введення), вагітність, періодлактації.
Передозування. При тривалому застосуванні великих дозвиникають: діарея, анорексія, блювання, порушення функції печінки, жировадистрофія печінки, ульцерація слизової оболонки шлунка, аритмія, парестезія,гіперурикемія, зниження толерантності до глюкози, гіперглікемія, транзиторнепідвищення активності аспаритатамінотрансферази (АСТ), лактатдегідрогенази(ЛДГ), лужної фосфотази, подразнення слизової оболонки шлунково-кишковоготракту.
Лікування.Симптоматичне.
Особливостізастосування. У процесілікування слід регулярно контролювати функцію печінки (особливо призастосуванні великих доз). Для попередження гепатотоксичності необхідновключати в дієту продукти, багаті на метіонін (сир), призначати метіонін абоінші ліпотропні засоби.
З обережністюзастосовувати препарат при гіперацидному гастриті, виразковій хворобі шлунка ідванадцятипалої кишки (у стадії ремісії) через подразнювальну дію на слизовуоболонку (застосування великих доз у цьому разі протипоказано).
Не застосовуватиНікотинову кислоту для корекції дисліпідемії у хворих на цукровий діабет.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами.Потенціює дію фібринолітичних засобів, спазмолітиків і серцевих глікозидів,токсичну дію алкоголю на печінку. Препарат знижує токсичність неоміцину,барбітуратів, протитуберкульозних засобів, сульфаніламідів.
Необхіднодотримуватися обережності при комбінації Нікотинової кислоти з гіпотензивнимипрепаратами, антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою.
Антибіотикиможуть посилювати почервоніння шкіри, спричинене Нікотиновою кислотою.
Умови і термінзберігання. Зберігати внедоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від +15°Сдо 20°С.
Термінпридатності - 5 років.