ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
НІКОТИНОВАКИСЛОТА
(NICOTINICUMACIDUM)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: nicotinicum acidum,піридин-3-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 ампула (1 мл) містить нікотиновоїкислоти 0,01 г,
допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають натравну систему і метаболізм. Інші прості препарати вітамінів. Код АТС А11Н А.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Нікотинова Кислота - є простетичною групою кодегідрази І та кодегідрази II(НАД та НАДФ) - ферментів, які переносять водень та здійснюютьокислювально-відновні процеси. Другий із ензимів бере участь і втранспортуванні фосфату. Недостача Нікотинової Кислоти призводить до виникненняпелагри. Нікотинова Кислота покращує обмін вуглеводів, розширює судини, виявляєпозитивний ефект на метаболізм серця, печінки, має незначну гіпоглікемічну дію,сприяє процесам регенерації виразок і ран. Має ліпопротеїдемічну активність,при гіперхолестеринемії знижує показник холестерин / фосфоліпіди. Поповнюєдефіцит вітаміну РР.
Фармакокінетика.Метаболізується переважно в печінці шляхом амідування. Одержаний амід єпопередником НАД, при подальшому фосфорилюванні його утворюється НАДФ.Метаболіти Нікотинової Кислоти розподіляються в організмі нерівномірно: більшеза все у печінці (депонуючий орган), потім – у головному мозку, серцевомум’язі, нирках, мускулатурі хребта і в крові (в еритроцитах). Виводиться з сечеюяк у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів.
Показання для застосування. Як специфічний засіб длялікування пелагри, в комплексному лікуванні гіпоацидних гастритів, гострих іхронічних гепатитів, спазмів судин (переважно кінцівок), невриті лицевогонерва, інфекційних та інших захворювань, виразок та ран, що довго незагоюються, різної локалізації і генезу.
Спосіб застосування і дози. Нікотинову Кислотупризначають внутрішньовенно, внутрішньом’язово та підшкірно (внутрішньом’язовіта підшкірні ін’єкції болючі).
При пелагрі призначають дорослим парентерально:внутрішньом’язово по 0,01г 1-2 рази на день або внутрішньовенно 0,05 г. Приінших захворюваннях зазвичай призначають дорослим по 0,02-0,05 г до 0,1 г надобу; дітям – по 0,005-0,03 г 2-3 рази на день залежно від віку. Термінлікування визначає лікар. Схеми лікування інших захворювань індивідуальні.
Вищі дози для дорослих внутрішньовенно (у формінатрієвої солі): разова - 0,1 г, добова - 0,3 г.
Побічна дія. Гіперемія шкіри обличчя таверхньої частини тулуба, кропив’янка, парестезії, запаморочення, відчуттяприпливу до голови. При швидкому внутрішньовенному введенні може дуже знизитисьартеріальний тиск, виникнути колапс. Як правило, вказані ефекти минаютьсамостійно. При довготривалому введенні – жирова дистрофія печінки,гіперурикемія, зниження толерантності до глюкози.
Протипоказання. Гіперчутливість, виразковахвороба шлунку та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, артеріальнагіпотензія (тяжкі форми), атеросклероз (для внутрішньовенного введення),подагра, гепатит з вираженим порушенням функції, цироз печінки, цукровийдіабет, вагітність, період лактації, дитячій вік до 15 років.
Передозування. Великі дози препаратуможуть викликати: периферичну вазодилатацію, почервоніння шкіри, нудоту,блювання, діарею, підвищення активності печінкових ферментів, коричневупігментацію шкіри, рідше гіперуремію, свербіж шкіри, головний біль, шкірніпарестезії, поколювання, відчуття печіння, відчуття повзання мурашок, порушенняобміну глюкози, порушення зору, холестатичну жовтяницю, гіпотензію.
Лікування: при всіх випадках передозування необхідноприпинити прийом препарату; лікування симптоматичне.
Особливості застосування. При підвищеній чутливостідо препарату (за винятком застосування як судинорозширювального засобу) необхіднопризначати нікотинамід.
У процесі лікування необхідно контролювати функціюпечінки.
Оскільки довготривале застосування НікотиновоїКислоти може призвести до жирової дистрофії печінки, для профілактикиостанньої, у дієту хворих необхідно включати багаті на метіонін продукти абопризначати метіонін та інші ліпотропні препарати.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Знижує токсичність неоміцину і запобігає індукованому ним зменшеннюконцентрації холестерину, ліпопротеїдів високої щільності, а також зменшуєтоксичний вплив барбітуратів, протитуберкульозних засобів, сульфаніламідів.
Пероральні протизаплідні засоби і ізоніазидзнижують перетворення триптофану в нікотинову кислоту і таким чином можутьпідвищувати потребу у нікотиновій кислоті.
Необхідно дотримуватися обережності при комбінації згіпотензивними засобами (можливо посилення гіпотензивної дії),антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою (через ризик розвитку геморагій).
Антибіотики можуть посилювати почервоніння,викликане нікотиновою кислотою.
Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей, захищеному від світла місці, при температурі від +15 оСдо + 25 оС.
Термін зберігання - 5 років.