І Н С Т Р У К Ц ІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ОКСИТОЦИН
(Oxytocin)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Oxytocin;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина зі специфічним запахом;
склад: 1 мл розчину містить 5 МО окситоцину;
допоміжні речовини: хлорбутанолгідрат; вода для ін''єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін''єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гормони задньої частки гіпофіза. Код АТС НО1В В02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Окситоцин є пептидним гормоном (октапептидом)задньої частки гіпофіза. Складається з пептидного циклу та бокового ланцюга з залишків 3 амінокислот (пролін,лейцин, гліцин).Окситоцин належить до засобів, що стимулюютьм''язи матки. Викликає сильне скорочення м''язівматки, особливо у вагітних, що обумовлено впливом на мембрани клітин міометрія. Застосування окситоцинупосилює проникність мембрани для іонів калію, знижує її потенціал та підвищуєзбудливість. Окситоцин стимулює секреціюмолока, посилює вироблення пролактину – гормону передньої частки гіпофіза.Крім того, препарат активує виділення молока з молочної залози в зв''язку звпливом на її скоротливі елементи. Окситоцинмає слабкий антидіуретичний ефект та істотноне впливає на рівень артеріального тиску. Змінисекреції окситоцину призводять до патологічного плину пологів та порушення діяльностімолочної залози в період лактації.
Фармакокінетика. Лікарські препарати поліпептидноїбудови (окситоцин та ін.) у шлунково-кишковомутракті можуть цілком або частково інактуватися.Окситоцин руйнується під впливом ферментів(пепсину, трипсину), що не дозволяє використовувати його перорально.
Показання для застосування. Індукції пологів та їхстимуляція при слабкій пологовій діяльності (препарат найбільше ефективний припередчасному відходженні вод). Профілактика талікування атонічних маткових кровотеч у раннійпісляпологовий період (у тому числі дляприскорення інволюції матки), штучне викликання пологів при ускладненнях вагітності, дляпосилення скорочувальної діяльності матки при кесаревомурозтині, для посилення лактації.
Спосіб застосування та дози. Препаратвводять внутрішньовенно, внутрішньом''язово, а також у шийку або стінку матки.
Для стимуляціїпологів внутрішньом''язово вводять 0,5 – 2 ОД(відповідає 0,5 – 2 МО) окситоцину, принеобхідності ін''єкції повторюють кожні 30 – 60 хвилин. При слабкій пологовійдіяльності рекомендується тривале (протягом усього пологового акту)внутрішньовенне краплинне введення окситоцинув дозі 5 ОД. Перед застосуванням 1 мл (5 ОД)препарату розводять у 500 мл 5% розчинуглюкози.
Введенняпочинають із швидкістю 5 – 8 крапель на хв., поступово підвищуючи її ( кожні 5 – 10 хв. на 5 крапель,але не більше 40 крапель на хв.) до встановлення енергійної пологовоїдіяльності. Після її встановлення кількість розчину, що вводять, можна зменшитидо мінімального підтримуючого. Одномоментневнутрішньовенне введення препарату в дозі 0,2 мл(1ОД) у 20 мл40% розчину глюкози припускається лише при повному розкритті шийки матки і наявності умов для швидкого природногорозродження.
Для стимуляціїпереймів, як правило, внутрішньом''язово вводятьпо 0,25 – 1 ОД окситоцину.
Дляпрофілактики атонічних маткових кровотеч окситоцин вводять внутрішньом''язовопо 3 – 5 ОД 2 – 3 рази на добущодня протягом 2 – 3днів; при кровотечах вводять по 5 – 8 ОД 2 – 3 рази на добу протягом 3 днів. Залежно від клінічноїситуації можна також вводити внутрішньовенноабо в шийку матки. При необхідності як дляпрофілактики, так і для лікування введення препарату можна повторити після 4 – 5-денноїперерви.
При кесаревомурозтині (після вилучення плоду) з метою профілактики кровотечіокситоцин вводять внутрішньовенноабо в м''яз матки в дозі 3 – 5 ОД.
Для посиленнялактації окситоцин вводять внутрішньом''язово по 1 – 2,5 ОД за 30 – 40 хвилин до годування дитини груддю протягом 3 – 5 днів.
Побічна дія. При застосуванніпрепарату можлива нудота, блювання, екстрасистолія,брадикардія, аритмія у плоду, тетанічні скорочення м''язів матки, передеклампсія, затримкасечі, підвищення артеріального тиску, а також надмірно активна пологовадіяльність, що може викликати гостру гіпоксіюплоду, передчасне відшарування нормальнорозташованої плаценти, розрив матки. При появі симптомів ускладнення введенняпрепарату необхідно припинити.
Протипоказання. Застосування окситоцинудля стимуляції пологів протипоказано приневідповідності розмірів таза матері голівці плоду, поперечному і косомуположенні плоду, наявності рубців на матці після раніше перенесеного кесарева розтину або інших операцій на матці, припідозрі на передчасне відшарування плаценти, внутрішньоутробній гіпоксіїплоду, при передлежанні плаценти, призагрожуючому розриві матки.
Передозування. Застосовуючи окситоцин, вартовраховувати можливість індивідуальної підвищеної чутливості до препарату. При передозуванні для зменшення скорочувальноїактивності матки застосовують різноманітні лікарські засоби нейротропної і міотропноїдії, також призначають β–андреностимулятори,що призводять до гальмування скорочувальної функції матки. Гальмуючий вплив на міометрій чинять різноманітні β2 –андреноміметики (фенотерол,сальбутамол, гексопреналіні ін.). β2–андреноміметикипокращують також матково-плацентарнийкровообіг не тільки за рахунок розслаблення міометрія,а й за рахунок розширення артеріол ізбільшення кровотоку.
Особливостізастосування. Внутрішньовенне введення препаратувикликає швидке посилення переймів (через ½ – 1 хв) – мляві перейми стають інтенсивнішими, а при відсутностіпереймів вони, як правило, з''являються. Внутрішньом''язовевведення передбачає повільнішу дію препарату. Окситоциннеобхідно застосовувати під контролем скорочувальної діяльності матки, стануплоду, артеріального тиску і загальногостану жінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Іноді з метою стимуляції пологів окситоцин призначають в поєднанні з простагландинами. При внутрішньовенному введенніпрепарату при пологах з початку краплинного введення рекомендують застосовувати спазмолітичніта аналгезивні засоби (промедол, апрофен та ін.)
Умови та термінзберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від8оС до 20 оС.
Термін придатності– 2 роки.