ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Н-ДЕСМОПРЕСИН СПРЕЙ
(N-DESMOPRESSIN SPRAY)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: desmopressin;
основні фізико - хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;
склад: 1 доза містить 10 мкг десмопресину ацетату;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідрофосфат, кислота лимонна,бензалконію хлорид, вода очищена.
Форма випуску. Спрей назальний дозований.
Фармакотерапевтична група. Гормони задньої долі гіпофіза. Код АТС Н01ВА02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Десмопресин є синтетичним структурним аналогом антидіуретичногогормону аргінін-вазопресину, який змінює проникність ниркових канальців тапосилює всмоктування води. Посилення проникності як дистальних канальців, так ізагальних протоків є опосередкованим через стимуляцію аденілатциклазноїактивності в ниркових канальцях.
Десмопресин має вазопресинподібну антидіуретичну дію. Приблизно 10-20%дози десмопресину, введеної інтраназально, абсорбується через слизову оболонкуноса. Антидіуретичний ефект проявляється через 1 годину і є найвиразнішим протягом1-5 годин, триває 8-20 год. Тривалість ефекту у різних пацієнтів варіює ушироких межах та залежить від швидкості абсорбції у слизовій оболонці носа,персистенції у плазмі та впливу на ниркові канальці.
Лікування десмопресином пацієнтів з діагнозом центрального нецукровогодіабету або дітей та дорослих, які страждають нічним енурезом, приводить дозниження сечовиділення, що супроводжується підвищенням осмоляльності сечі тазниженням осмоляльності плазми. Це дозволяє повернутися до нормального способужиття, зменшує частоту позивів до сечовиділення, а також виділення сечі.
Десмопресин не впливає прямо на виведення з сечею натрію та калію, атакож на концентрацію у сироватці натрію, калію і креатиніну. Десмопресин нестимулює скорочувальну здатність матки, не впливає на виведенняадренокортикотропного гормону і не збільшує концентрацію кортизолу в плазмі. Удітей інтраназальний прийом десмопресину не впливає на рівні гормону росту,пролактину, а також лютеїнізуючого гормону. Інтраназальні дози 20 мкг десмопресинуне впливають на показники кров’яного тиску і пульсу, але при введенні доз 40мкг і вище середні показники артеріального тиску можуть зростати на 15 мм рт.ст.
Показання для застосування.
Нецукровий діабет. Десмопресин призначається при лікуваннівазопресин-сенситивного центрального нецукрового діабету та при тимчасовійполіурії та полідипсії після травми голови, гіпофізектомії або хірургічнихвтручань на гіпофізарній ділянці.
Нічний енурез. Десмопресин призначається при короткочасному лікуваннінічного енурезу у пацієнтів старше 5 років з нормальною концентраційноюфункцією нирок.
Спосіб застосування та дози.
Нецукровий діабет.
Дозування для дітей віком до 3 місяців не визначене.
Дозу препарату слід визначати індивідуально, але клінічний досвідпоказує, що середня добова доза для дорослих становить від 10 до 40 мкгдесмопресину, а для дітей віком від 3 місяців до 12 років – від 10 до 30 мкг.Цю кількість препарату можна приймати однією добовою дозою або розділити на двачи три прийоми. Приблизно третині пацієнтів можна призначати одну добову дозу.Літні пацієнти можуть бути більш чутливими до антидіуретичного ефекту звичайноїдози десмопресину, розрахованої на дорослих.
У деяких пацієнтів кращий контроль поліурії досягається при введеннінизьких доз через кожні 6-8 год.
Більшістьдорослих мають потребу у добовій дозі 20 мкг, яка приймається у два прийоми(вранці та ввечері).
Перед терапією десмопресином пацієнту слід припинити приймання іншихпрепаратів, щоб визначити початковий рівень поліурії для встановлення величиниі тривалості реакції на препарат.
Нічний енурез.
Доза препарату визначається індивідуально лікарем. Інтраназальна дозаможе бути у межах від 10 мкг до 40 мкг десмопресину на добу. Слід обмежитивживання рідини за декілька годин до введення.
Десмопресин слід застосовувати разом з такими немедикаментознимизасобами лікування, як розвиток мотивації та вправи для січового міхура.
Під час введення слід додержуватися таких правил:
Обережно висякати ніс.
Зняти захисний ковпачок.
Перед першим використанням заповнити насос-дозатор шляхом натискання набіле кільце за допомогою вказівного та середнього пальців, притримуючи днофлакону великим пальцем (рис. 1). Необхідно натиснути 4 рази або до появирівномірного струменя розпиленого розчину. Після цього спрей готовий довикористання.
У положенні стоячи чи сидячи слід трохи відхилити голову назад іобережно ввести назальний адаптер у ніздрю (рис. 2).
Кожна доза, призначена лікарем, відповідає одному натисканню на біле кільцеза допомогою вказівного та середнього пальців. Слід затримувати дихання під часвведення дози.
Якщо лікар призначив більше однієї дози, необхідно повторити дії,зазначені в пунктах 4 та 5, для іншої ніздрі. Кожну додаткову дозу слід вводитив іншу ніздрю.
Закрити флакон захисним ковпачком.
УВАГА! Флакон слід завжди тримати та зберігати увертикальному положенні.
Якщо спрей не використовувався протягом 7 днів, необхідно зновузаповнити дозатор. Перед введенням назального адаптера у ніздрю слід натиснутина біле кільце кілька разів до появи рівномірного струменя розпиленого розчину.
Побічна дія. Високі дози десмопресину інколи спричиняютьтимчасовий головний біль, нудоту. Спостерігались випадки гіперемії носа,риніту, носової кровотечі, слабких спазмів у ділянці живота. При зниженні дозсимптоми минали. Побічні ефекти, які спостерігалися під час клінічнихвипробувань на 638 пацієнтах у контрольованих умовах, включали: головний біль(2%), риніт (1%), дискомфорт носа (1%), носову кровотечу (1%) і спазми уділянці живота (1%). Інші ефекти, частота яких не перевищувала 1%, включализапаморочення, озноб, задишку, висипання на шкірі, набряк обличчя і рук,нудоту, запор, відсутність апетиту, підвищений апетит, кон’юнктивіт іспецифічний присмак у роті. Після зниження доз або відміни препаратувищезгадані симптоми минали. Побічні ефекти рідко потребують відміни препарату.
Протипоказання. Підвищена чутливість до десмопресину або іншихкомпонентів препарату. Враховуючи ризик агрегації тромбоцитів та тромбоцитопенії,десмопресин не слід призначати пацієнтам з хворобою Віллебранда типу ІІВ аботромбоцитарного типу (псевдо).
Передозування. Симптоми передозування: головний біль, абдомінальніспазми, нудота, припливи крові до обличчя. При виникненні симптомівпередозування слід зменшити дозу та частоту введення або припинити застосуваннязалежно від стану пацієнта. Інформація про антидот відсутня.
Затримка води ворганізмі може бути усунена шляхом зниження дози десмопресину. Значна затримкаводи, спричинена передозуванням, може потребувати призначення таких діуретиків,як фуросемід.
Особливості застосування. Лише для інтраназального застосування. Десмопресиннеефективний для контролю поліурії, спричиненої захворюваннями нирок,нефрогенним нецукровим діабетом, гіпокаліємією, гіперкальціємією. Слідкоригувати вживання рідини для зменшення можливості затримки води в організміта гіпернатріємії, особливо у дітей та осіб похилого віку. Слід звертатиособливу увагу на ризик надмірного зменшення осмолярності плазми, що можеспричиняти судоми у маленьких дітей.
Зміни у слизовій оболонці носа (риніт, набряк тощо) можуть спричинятипорушення абсорбції, тому в таких випадках призначати десмопресин інтраназальноне слід. У разі риніту доцільно розглянути можливість ін’єкційного введеннядесмопресину до нормалізації стану слизової оболонки носа.
Десмопресин у високих дозах (40 мкг та більше) дуже рідко спричиняєнезначне підвищення артеріального тиску, що минає після зменшення дози. Слідобережно застосовувати препарат для лікування пацієнтів з коронарноюнедостатністю та/або гіпертонією, враховуючи можливість тахікардії та змінартеріального тиску.
Під час лікування нецукрового діабету слід використовувати найменшіефективні дози. Ефективне дозування необхідно періодично визначати підконтролем об’єму та осмолярності сечі, а в деяких випадках – осмолярностіплазми.
Десмопресин не слід призначати пацієнтам з дегідратацією до адекватноговідновлення водного балансу.
Десмопресин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з міхуровимфіброзом, оскільки такі пацієнти схильні до гіпонатріємії.
Слід уважно слідкувати за вживанням рідини дітьми та особами похилоговіку для запобігання гіпергідратації.
Під час лікування нічного енурезу слід обмежувати вживання рідини задекілька годин до застосування препарату.
У поодиноких випадках після тривалого інтраназального застосуваннядесмопресину у пацієнтів може розвинутися несприйнятливість до дії препарату. Втакому випадку слід поступово збільшувати дозу до досягнення терапевтичногоефекту.
Дані щодо клінічних досліджень із застосуванням препарату в періодвагітності відсутні. У кожному випадку лікар повинен зважувати можливийтерапевтичний ефект та потенційний ризик.
Дані про клінічні дослідження із застосуванням препарату в періодлактації відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клофібрат, хлорпропамід та карбомазепінможуть посилювати антидіуретичну дію десмопресину. Демеклоциклін, літій та норепінефринздатні послаблювати його дію.
Вазопресорна діядесмопресину дуже низька порівняно з антидіуретичною дією, але при застосуваннівисоких доз десмопресину в комбінації з іншими вазопресорними препаратаминеобхідно уважно стежити за станом пацієнта.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15ºС до30ºС у темному місці. Не заморожувати.
Термін придатності – 2 роки.