ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

А Т Е Н О Л - Нтм

(ATENOL-H)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, двоопуклі,вкриті оболонкою таблетки, з лінією розламу на одному боці;

cклад: 1 таблетка містить атенололу 100 мг, хлорталідону 25мг;

допоміжні речовини: лактоза, ПВПК-30, крохмалькукурудзяний, натрію лаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, кремніюдіоксид колоїдний безводний; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, талькочищений, титану діоксид, ПЕГ 400, ПЕГ 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Блокатори бета-адренорецепторів у комбінації зіншими діуретиками. Атенолол та інші діуретики. Код АТС С 07С В03.

Фармакологічні властивості. Комбінований антигіпертензивний засіб.

Фармакодинаміка. Атенол-Н^тм поєднує діюкардіоселективного бета-адреноблокатора атенололу і діуретика хлорталідону.Обидві речовини мають тривалий період напіввиведення і, таким чином,забезпечують антигіпертензивну дію принаймні на 24 години. Атенолол єсинтетичним β₁-селективним (кардіоселективним) адреноблокаторомбез мембраностабілізуючої або часткової агоністичної (симпатоміметичної) дії.Атенолол селективно блокує бета-адренорецептори міокарда, що ослаблюєстимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системиі циркулюючих у крові катехоламінів. Унаслідок кардіоселективності ігідрофільності атенолол рідше індукує розвиток бронхоспазму і порушенняпериферичного кровообігу, порушення сну або емоційної сфери.Кардіоселективність при застосуванні у високих дозах втрачається. Зменшуєавтоматизм синусового вузла, кількість серцевих скорочень, уповільнюєатріовентрикулярну провідність, зменшує скоротність і збудливість міокарда, потребуміокарда в кисні, серцевий викид, систолічний і діастолічний артеріальний тиску стані спокою і при навантаженні. При систематичному застосуванні викликаєпоступове зниження артеріального тиску. При тривалому застосуванніантигіпертензивна активність атенололу не знижується.

 Хлорталідон, що входить до складу Атенолу-Н^тм,є моносульфамідним сечогінним засобом, який за хімічним складом відрізняєтьсявід тіазидних сечогінних тим, що має у своїй структурі двокільце. Хлорталідонблокує реабсорбцію іонів натрію, хлору і води в проксимальній частинідистальних канальців, частково впливає на проксимальні канальці. Під йоговпливом збільшується виведення калію, магнію, бікарбонату, затримуєтьсявиведення сечової кислоти, іонів кальцію. Сприяє зниженню підвищеногоартеріального тиску. Зменшує вміст іонів натрію в стінці судин, знижує їхчутливість до судинозвужуючих впливів.

Обидва компоненти взаємно потенціюють гіпотензивнудію один одного і завдяки тривалому періоду фармакологічної дії забезпечуютьгіпотензивний ефект тривалістю не менше 24 годин. Фармакокінетика. Атенололшвидко, хоча і не повністю (на 50 – 60 %) всмоктується із шлунково-кишковоготракту. Піковий рівень препарату в крові досягається протягом 2-4 годин післяприйому.

З білками плазми крові зв’язується менше 5 % атенололу, об’єм розподілустановить 0,7 л/кг. Атенолол частково або зовсім не метаболізується печінкою іпрактично повністю (85 %) виділяється в незміненому вигляді із сечею. Поганопроникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Проникає крізь плаценту і надходить вгрудне молоко. Період напіввиведення атенололу становить приблизно 6 – 7 годин.Після прийому препарату в дозі 50 – 100 мг бета-адреноблокуюча таантигіпертензивна дія триває принаймні 24 години. При нирковій недостатностіперіод напіввиведення значно подовжується.

Хлорталідон після всмоктування в шлунково-кишковому тракті на 90%зв’язується з альбумінами, має спорідненість з карбоангідридами. Періоднапіввиведення становить 40 – 60 годин. Виводиться в незміненому стані ізсечею. У пацієнтів похилого віку виведення хлорталідону уповільнюєтьсяпорівняно з таким у хворих молодого і середнього віку.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. У більшості хворих на артеріальну гіпертензіюможна отримати задовільні результати лікування при прийомі Атенолу-Н^тмпо одній таблетці на добу. Найбільший терапевтичний ефект спостерігається через1 – 2 тижні лікування. Максимальна добова доза – 2 таблетки. Відміну препаратунеобхідно проводити поступово.

Для пацієнтів похилого віку і осіб із захворюванняминирок потрібно зменшити дозу препарату. При кліренсі креатиніну 15 – 35 мл/хвперіод напіввиведення атенололу становить 16 – 27 годин, максимальна добовадоза – ½ таблетки Атенолу-Н^тм; при кліренсі креатиніну менше15 мл/хв період напіввиведення – більше 27 годин, а максимальна добова доза –¼ таблетки. Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, слід призначати по¼ або ½ таблетки Атенолу-Н^тм після кожної процедури(тільки у стаціонарі через можливість різкого зниження артеріального тиску).

Призначати дітям не рекомендується, оскільки наданий момент немає достатніх даних щодо лікування цим препаратом дітей.

Побічна дія. При прийомі Атенолу-Н^тм можливіпорушення AV провідності, підвищена втомлюваність, іноді можуть холонутикінцівки, можливі брадикардія, симптоми серцевої недостатності, ортостатичнагіпотензія, колапс, інколи – порушення сну, шкірний висип, еритема, зменшеннясекреції слізної рідини, кон’юнктивіт, нудота, запаморочення, головний біль,загальна слабкість, тромбоцитопенія, лейкопенія, діарея, запори, сухість уроті, бронхоспазм, гіпоглікемія.

Припинення лікування Атенолом-Н^тм слідздійснювати поступово, протягом 1 – 2 тижнів (можливість синдрому відміни).

Іноді можуть виникнути порушення вмісту електролітів(гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія), гіпохлоремічний алкалоз,гіперкальціємія, гіперурикемія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонентапрепарату. Виражена синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада II – IIIступеня, синоаурикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла,кардіогенний шок, декомпенсована хронічна серцева недостатність, анурія,ниркова і печінкова недостатність, гіпокаліємія.

Жінкам у періоди вагітності та годування груддю,оскільки атенолол проникає крізь плаценту та в грудне молоко.

Передозування. Випадки передозування з розвитком небезпечнихреакцій не описані. Найчастіше при передозуванні спостерігається брадикардія,застійна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, порушеннявмісту електролітів (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

У випадку перевищення дози хворого – терапіясимптоматична. Атенолол можна вивести із загального кровообігу гемодіалізом.Окрім промивання шлунка за необхідності рекомендується вжити таких заходів:надмірну брадикардію можна усунути внутрішньовенним введенням 1-2 мг атропіну,а потім, якщо необхідно, повільним введенням внутрішньовеннобета-адреностимулятора, такого як ізопреналін, спочатку 25 мкг, або орципреналін0,5 мг. Підтримувати нормальний баланс рідини та електролітів в організмі.

Особливості застосування. Атенол-Н^тм з пересторогою призначаютьхворим із порушенням AV провідності, AV блокадою I ступеня, із захворюваннямидихальної системи, оскільки він може спровокувати розвиток бронхоспазму, цейбронхоспазм можна зупинити застосуванням середніх терапевтичних дозбронходилататорних препаратів, таких як сальбутамол або ізопреналін. Принеускладненій гіпертензії в одночасному поповненні калію немає потреби.

Сечова кислота сироватки: Атенол-Н^тмзвичайно спричинює лише незначне підвищення вмісту сечової кислоти в сироватці.У випадку тривалого підвищення сечової кислоти в сироватці одночасний прийомурикозуричного засобу усуне гіперурикемію.

Цукровий діабет: атенолол може маскувати ознакигіпоглікемії. Атенол-Н^тм містить хлорталідон, який може знизитипереносимість глюкози. Оскільки обидва компоненти препарату можуть впливати навуглеводний обмін (Атенол-Н^тм взаємодіє з пероральнимигіпоглікемічними засобами), потрібен моніторинг лабораторних показників. Томупід час тривалого лікування цим препаратом слід регулярно контролювати вмістглюкози в крові.

Ниркова недостатність: оскільки атенолол виділяєтьсянирками, при тяжкому порушенні функції нирок дозу препарату слід знизити.Оскільки Атенол-Н^тм може впливати на склад периферичної крові, топід час лікування слід проводити дослідження крові.

Анестезія: так само, як і з іншимибета-адреноблокаторами, перед хірургічною операцією може виникнути необхідністьприпинити прийом препарату. В цих випадках між останньою дозою препарату іанестезією повинно пройти не менше 48 годин. Якщо лікування триває, слідвиявляти обережність при застосуванні таких анестезуючих засобів, як ефір,циклопропан і трихлоретилен. Якщо виникає загальна домінантність, її можнаусунути атропіном (1-2 мг внутрішньовенно).

Бета-блокатори можуть замаскувати певні ознаки(наприклад тахікардію) гіпертиреозу. Різке припинення прийому бета-блокаторівможе посилити тиреоїдну кризу. Хворих з підозрою на тиретоксикоз, щорозвивається, слід тримати під наглядом і не допускати різкого припиненнялікування бета-блокаторами.

Наявність атенололу в складі Атенолу-Н^тмможе спричинювати зменшення утворення слізної рідини, що має значення дляпацієнтів, які користуються контактними лінзами.

Питання про здатність пацієнта керуватиавтомобільним транспортом і виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги,слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дигіталіс і атенолол уповільнюють серцевийритм, погіршують передсердно-шлуночкову провідність. Одночасне застосування здигіталісом збільшує вплив на синусовий вузол, внутрішньошлуночковупровідність. Одночасне застосування з дигіталісом посилює явища гіпокаліємії,тому потрібен моніторинг лабораторних показників. Слід виявляти обережність припризначенні препарату хворим, які приймають препарати дигіталісу поряд знеповноцінною дієтою (яка не забезпечує потребу організму у калії), або тим,хто має шлунково-кишкові захворювання.

 Бета-адреноблокатори не повиннізастосовуватись одночасно з верапамілом, і жоден з них не повинний прийматисяпротягом декількох днів після припинення прийому одного з препаратів черезможливість розвитку гіпотензії і брадикардії. Якщо Атенол-Н^тм іклонідин застосовуються одночасно, прийом клонідину можна припиняти тількичерез кілька днів після припинення прийому Атенолу-Н^тм. В той же часатенолол може маскувати клінічні ознаки (прояви) гіпоглікемії. При одночасномузастосуванні Атенолу-Н^тм з інсуліном, протидіабетичними засобами длявнутрішнього застосування їх гіпоглікемічна дія зростає. При одночасномузастосуванні Атенолу-Н^тм з антигіпертензивними засобами різних груп,трициклічними антидепресантами, барбітуратами, етанолом, сечогінними,фенотіазинами гіпотензивна дія їх зростає. При одночасному застосуванніАтенолу-Н^тм з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапаміломможливо виникнення брадикардії.

При застосуванні засобів для інгаляційного наркозу(галотан, метоксифлуран) і Атенолу-Н^тм зростає ризик пригніченняфункції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії, тому за кілька днів допроведення наркозу необхідно припинити прийом Атенолу-Н^тм абопідібрати засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.

Одночасне застосування Атенолу-Н^тм інестероїдних протизапальних засобів зменшує ефективність атенололу.

Взаємодія атенололу, що в складі Атенолу-Н^тмз хінолонами збільшує біодоступність атенололу, з адреналіном – підсилюєвазопресорну дію з подальшою брадикардією, з лідокаїном – підвищує рівеньлідокаїну, з аміодароном – збільшує ризик порушення функції синусного абоатріовентрикулярного вузла (не слід призначати), з циметидином – зменшуєтьсякліренс атенололу, що викликає підвищення його рівня в плазмі і підсилення терапевтичногоефекту.

Відмова від тютюнопаління підвищує терапевтичнийефект атенололу в результаті зниження його метаболізму і підвищення рівняпрепарату в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25^ОСу сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 3 роки.