ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
А Т Е Н О Л – 25
(ATENOL-25)
А Т Е Н О Л – 50
(ATENOL-50)
А Т Е Н О Л – 100
(ATENOL-100)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аtenolol;
(4-[2-гідрокси-3-ізопропіламінопропокси)феніл]ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі двоопуклі, круглі, злінією розлому
на одному боці і гладкі з іншого - таблетки по 100мг; білі або майже білі двоопуклі, круглі -
таблетки по 50 мг і 25 мг;
склад: 1 таблетка містить атенололу 25 мг, або 50 мг, або100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний,целюлоза мікрокристалічна, ПВПК-30,
натрію лаурилсульфат, тальк очищений, магніюстеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний,
натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.Атенолол. Код АТС С 07А В03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Атенол-25, Атенол-50, Атенол-100 –кардіоселективний бета-адреноблокатор. Атенолол є синтетичним β1-селективним(кардіоселективним) адреноблокатором без мембраностабілізуючої або частковоїагоністичної (симпатоміметичної) дії. Атенолол селективно блокуєбета-адренорецептори міокарда, що ослаблює стимулюючий вплив на міокардсимпатичного відділу вегетативної нервової системи і циркулюючих у кровікатехоламінів. Внаслідок кардіоселективності і гідрофільності атенолол рідшеіндукує розвиток бронхоспазму і порушення периферичного кровообігу, порушеннясну або емоційної сфери. Кардіоселективність при застосуванні у високих дозахвтрачається. Препарат зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевихскорочень, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує скоротність ізбудливість міокарда, потребу міокарда в кисні, серцевий викид, систолічний ідіастолічний артеріальний тиск у стані спокою і при навантаженні. Присистематичному застосуванні викликає поступове зниження артеріального тиску.При тривалому застосуванні антигіпертензивна активність атенололу незнижується.
Фармакокінетика. Атенолол швидко, хоча і не повністю(на 50 – 60 %) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Піковий рівеньпрепарату в крові досягається протягом 2 – 4 годин після прийому.
З білками плазми крові зв’язується менше 5 %атенололу, об’єм розподілу становить 0,7 л/кг. Атенолол практично неметаболізується печінкою і практично повністю (85 %) виділяється в незміненомувигляді із сечею. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Проникаєкрізь плаценту і надходить в грудне молоко. Період напіввиведення атенололустановить приблизно 6 – 7 годин. При нирковій недостатності періоднапіввиведення значно подовжується.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, під час абопісля їди, не розжовуючи, бажано в один і той же час. Режим дозуваннявстановлюють індивідуально. Початкова доза становить 25 – 50 мг (1 таблеткаАтенолу-25 або 1 таблетка Атенолу-50) 1 раз на добу. За необхідності дозупоступово збільшують. Середні терапевтичні дози – 50 – 100 мг (1 таблеткаАтенолу-50 або 1 таблетка Атенолу-100) 1 раз на добу. Найбільший терапевтичнийефект спостерігається через 1 – 2 тижні лікування. Максимальна добова доза –200 мг (2 таблетки Атенолу-100). Для пацієнтів похилого віку і осіб іззахворюваннями нирок потрібно зменшити дозу препарату. При кліренсі креатинїну15 – 35 мл/хв період напіввиведення атенололу становить 16 – 27 годин,максимальна добова доза – 50 мг (1 таблетка Атенолу-50); при кліренсікреатиніну менше 15 мл/хв період напіввиведення – більше 27 годин, амаксимальна добова доза – 25 мг (1 таблетка Атенолу-25). Хворим, якізнаходяться на гемодіалізі, слід призначати по 25 – 50 мг (1 таблеткаАтенолу-25 або 1 таблетка Атенолу-50) після кожної процедури (тільки устаціонарі через можливість різкого зниження артеріального тиску).
Призначати дітям не рекомендується, оскільки наданий момент немає достатніх даних щодо лікування цим препаратом дітей.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках- брадикардія, ортостатична гіпотензія, колапс, порушення А\/-провідності,симптоми серцевої недостатності.
З боку травної системи; на початку лікування можливінудота, запори, діарея, сухість у роті,
підвищення концентрації печінкових ферментів і/абобілірубіну у сироватці крові.
З боку центральної нервової системи: на початкулікування можливі втомлюваність, запаморочення, депресія, головний біль,порушення сну, відчуття холоду та парестезії у кінцівках.
З боку ендокринної системи: зниження потенції,гіпоглікемічний стан у хворих на цукровий
діабет.
З боку системи дихання: у пацієнтів, схильних дозвуження бронхів, можлива бронхіальна
обструкція.
Алергічні реакції: свербіж.
У хворих на псоріаз: загострення псоріазу.
З боку системи крові: тромбоцитопенія, утворенняантинуклеарних антитіл.
Інші: пітливість, почервоніння шкіри, оборотнаалопеція, порушення зору, зменшення секреції
слізної рідини, кон’юнктивіт.
Припинення лікування атенололом слід здійснюватипоступово, протягом 1 – 2 тижнів (можливість синдрому відміни).
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Виражена синусовабрадикардія, зменшення кількості серцевих скорочень, атріовентрикулярна блокадаII – III ступеня, синоаурикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла,кардіогенний шок, декомпенсована хронічна серцева недостатність, анурія,ниркова недостатність, бронхіальна
астма.
Жінкам у періоди вагітності та годування груддю,оскільки атенолол проникає крізь плаценту та
в грудне молоко.
Передозування. Найчастіше при передозуванні спостерігаються брадикардія,хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, блювання,порушення свідомості; інколи – судомні напади.
У випадку перевищення дози препарат слід відмінити.Атенолол можна вивести із загального кровообігу гемодіалізом. Окрім промиванняшлунка за необхідності рекомендується вжити таких заходів: надмірну брадикардіюможна усунути внутрішньовенним введенням 1 – 2 мг атропіну, а потім, якщонеобхідно, повільним введенням внутрішньовенно бета-адреностимулятора, такогояк ізопреналін, спочатку 25 мкг, або орципреналіну 0,5 мг.
Особливості застосування. Атенолол з обережністю призначають хвориміз порушенням А\/-провідності, А\/-блокадою I ступеня, із захворюваннямидихальної системи, оскільки він може спровокувати розвиток бронхоспазму.
При порушенні функції печінки необхідно проводитипостійний контроль динаміки її функціонального стану. У хворих із серцевоюнедостатністю при відміні атенололу може відбуватися частішання та підсиленняінтенсивності нападів стенокардії аж до інфаркту міокарда і порушення ритмусерця, Атенолол може збільшувати кількість і тривалість нападів вазоспастичноістенокардії внаслідок спазмів вінцевих судин. У пацієнтів з ускладненималергологічним анамнезом застосування атенололу може спричинити анафілактичнуреакцію.
Застосування атенололу у хворих на псоріаз можеспричинити загострення перебігу захворювання.
З обережністю застосовувати атенолол для лікуванняхворих з порушеннями периферичного кровообігу, у т. ч. при хворобі Рейно.
Сечова кислота сироватки: у випадку тривалогопідвищення рівня сечової кислоти в сироватці одночасний прийом урикозуричногозасобу усуне гіперурикемію.
Цукровий діабет: атенолол може маскувати ознакигіпоглікемії. Атенолол може знизити переносимість глюкози. Тому під час тривалоголікування цим препаратом слід регулярно
контролювати вміст глюкози в крові.
Ниркова недостатність: оскільки атенолол виділяєтьсянирками, при тяжкому порушенні функції
нирок дозу препарату слід знизити або відмінитипрепарат.
Анестезія як і при застосуванні іншихбета-адреноблокаторів, перед хірургічною операцією може виникнути необхідністьприпинити прийом атенололу. В цих випадках між останньою дозою препарату іанестезією повинно пройти не менше 48 годин. Якщо лікування триває, слідвиявляти обережність при застосуванні таких анестезуючих засобів, як ефір,циклопропан і трихлоретилен. Якщо виникає загальна домінантність, її можнаусунути атропіном (1-2 мг внутрішньовенно).
Бета-блокатори можуть замаскувати певні ознаки(наприклад тахікардію) гіпертиреозу. Різке
припинення прийому бета-блокаторів може посилититиреоїдну кризу. Хворих з підозрою на
тиреотоксикоз, що розвивається, слід тримати піднаглядом і не допускати різкого припинення
лікування бета-блокаторами.
Атенолол може спричиняти зменшення утворення слізноїрідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.
Питання про здатність пацієнта керуватиавтомобільним транспортом і виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги,слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дигітоксин іатенолол уповільнюють серцевий ритм, погіршують передсердно-шлуночковупровідність. Одночасне застосування з дигітоксином збільшує вплив на синусовийвузол, внутрішньошлуночкову провідність. Бета-адреноблокатори не можназастосовувати одночасно з верапамілом та іншими антагоністами кальцію (здилтіаземом), оскільки це може призвести до підсилення негативного інотропногоефекту, особливо у хворих з порушенням скоротливої функції та провідності. Якщоатенолол і клонідин застосовуються одночасно, прийом клонідину можна припинятитільки через кілька днів після припинення прийому атенололу. В той же часатенолол може маскувати клінічні ознаки (прояви) гіпоглікемії. При одночасномузастосуванні атенололу з інсуліном, протидіабетичними засобами для пероральногозастосування їх гіпоглікемічна дія зростає. При одночасному застосуванніатенололу з антигіпертензивними засобами різних груп, трициклічнимиантидепресантами, барбітуратами, етанолом, сечогінними, фенотіазинамигіпотензивна дія їх зростає. При одночасному застосуванні атенололу зрезерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення брадикардії.
При застосуванні засобів для інгаляційного наркозу(галотану, метоксифлурану) і атенололу зростає ризик пригнічення функціїміокарда і розвитку артеріальної гіпотензії, тому за кілька днів до проведеннянаркозу необхідно припинити прийом атенололу або підібрати засіб для наркозу змінімальною негативною інотропною дією.
Одночасне застосування атенололу і нестероїднихпротизапальних засобів зменшує ефективність атенололу.
Взаємодія атенололу з хінолонами збільшуєбіодоступність атенололу, з лідокаїном – підвищує рівень лідокаїну, з аміодароном– збільшує ризик порушення функції синусного або атріоювентрикулярного вузла(не слід призначати), з циметидином – зменшує кліренс атенололу, що спричинюєпідвищення його рівня в плазмі і підсилення терапевтичного ефекту. Одночаснезастосування атенололу з дифеніном збільшує гіпотензивний ефект, з пропафеноном– підсилює β-адреноблокуючу дію.
Відмова від тютюнопаління підвищує терапевтичнийефект атенололу в результаті зниження його метаболізму і підвищення рівняпрепарату в крові. Алкоголь у І стадії своєї дії підвищує артеріальний тиск, уII стадії – знижує, тому вживання алкоголю при лікуванні атенололом нерекомендується.
Алергени спричинюють спазм бронхів, зниженняартеріального тиску, тому слід уникати їх дії
при застосуванні атенололу.
Інгібітори моноаміноксидази (ніаламід, піразидол)несумісні при одночасному застосуванні з атенололом (антагоністична дія).Симпатоміметики (ізадрин, салбутамол) також мають антагоністичну дію відносноатенололу.
Похідні ксантину (кофеїн, кофеїн-бензоат натрію)підвищують артеріальний тиск, тому не слід призначати одночасно з атенололом.Естрогени (естрон, естрадіол) при одночасному застосуванні з атенололомпідсилюють гіпотензивну дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С у сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3роки.