ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ДИНОЗИН 100

(DINOSIN 100)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: didanosine; 2’,3’-дидезоксинозин;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, таблетки;

склад: 1 таблетка для жування містить диданозину 100 мг;

допоміжніречовини: магнію гідроксид, кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна,аспартам, магнію стеарат, trusil – ароматизатор з ароматом ананаса, кремнійколоїдний безводний, кросповідон.

Форма випуску. Таблетки дляжування.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Нуклеозидні тануклеотидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Диданозин - противірусний засіб, синтетичний аналогдезоксіаденозину (пуриновий нуклеозид). Диданозин активний відносно вірусуімунодефіциту людини. У клітині діюча речовина препарату, диданозин,метаболізується до дидезоксиаденозинтрифосфату, який інгібує зворотнутранскриптазу вірусу імунодефіциту людини - ВІЛ.

Фармакокінетика. Диданозин швидко і майже повністю всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в кровідосягається через 0,5 - 1 год після прийому. Диданозин проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Рівень розподілу препарату становить 0,7 - 1 л/кг.Швидко руйнується в кислому середовищі шлунка, тому до складу всіх лікарськихформ входять компоненти, які підвищують рН середовища. Слід приймати диданозиннатще, тому що прийом їжі майже на 50% знижує максимальну концентрацію його вплазмі крові і зменшує величину AUC. Обсяг рівноважного розподілу - близько 54л. Середня концентрація диданозину в спинномозковій рідині через 1 год післявведення становить 21% концентрації в плазмі крові. При використанні дітьмиабсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить 36% післяприйому першої дози і 47% - при досягненні рівноважного стану. Препаратвизначається в плазмі крові протягом до 3,5 год після введення. Нирковийкліренс становить 50% загального кліренсу (800 мл/хв). Після прийому внутрішньодо 20% дози диданозину виводиться із сечею. Період напіввиведення препаратустановить 1,5 год. Нe акумулюється в організмі.

Показання для застосування. Диданозин призначений для лікування СНІДу у фазівиражених клінічних проявів при неефективності або непереносимості зидовудину.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, натщесерце.

Дози, що рекомендуються для дорослих на початку лікування залежно відмаси тіла, наведені в таблиці:

Інтервал між прийомами - 12 год.

Дітям до 1 року звичайно призначають по 100 мг, дітям старше 1 року -по 200 мг на прийом. Доза для дітей на початку лікування залежить від площі поверхнітіла дитини і становить у середньому 200 мг/м² на добу. Дози, щорекомендуються для дітей, наведені в таблиці:

Таблетки треба подрібнювати і для дітей молодшого віку розчиняти урідині.

Хворим на анурію (що перебувають на діалізі) призначають по ¼загальної добової дози 1 раз на добу.

Побічна дія. Панкреатит, діарея, нудота, блювання,гіпербілірубінемія, підвищення рівня печінкових трансаміназ та амілази в плазмікрові, гепатит, периферична нейропатія, головний біль, судоми, слабкість,запаморочення, безсоння, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, підвищенняконцентрації сечової кислоти. Дуже рідко можуть спостерігатись депігментаціясітківки, цукровий і нецукровий діабет, астенія, диспепсія, анорексія,артралгія, міалгія, висипання.

Протипоказання. Підвищена чутливість до диданозину, вагітність, годуваннягруддю (при призначенні слід вирішити питання про припинення годування груддю).

Передозування.

Симптоми:периферична полінейропатія, діарея, гіперурикемія, порушення функцій печінки.

Лікування- симптоматичне.

Особливості застосування. Диданозин з обережністю призначають хворим, якы ванамнезы мають або мали панкреатит. Під час терапії препаратом необхіднорегулярно контролювати рівні амілази, трансаміназ, білірубіну, а такожпроводити моніторинг картини периферичної крові, показників функції нирок ікількості T-лімфоцитів.

Під час лікування препаратом необхідно проводити періодичнеофтальмологічне обстеження. Чоловіки і жінки дітородного віку маютьзастосовувати надійні засоби контрацепції.

ВІЛ-інфікованимматерям не рекомендується годування груддю через загрозу інфікування немовляти.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Зважаючи на ризик розвитку панкреатиту,Диданозин не рекомендується призначати разом з естрогенами, метилдопою,фуросемідом, сульфаніламідами, тетрациклінами, тіазидними діуретиками,вальпроєвою кислотою. Одночасне застосування з хлорамфеніколом, цисплатином,етамбутолом, етіонамідом, гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом,ставудином, зальцитабіном, вінкристином підвищує ризик розвитку периферичноїнейропатії. При одночасному застосуванні з ганцикловіром підвищується ризикрозвитку мієлодепресії. Диданозин не рекомендується призначати разом залопуринолом і метадоном. Необхідно витримувати певні інтервали при прийоміразом з ципрофлоксацином – приймати Диданозин через 2 год після або за 6 год доприйому ципрофлоксацину; делавірдин, індинавір, нелфінавір приймаються нераніше, ніж через 1 год. після Диданозину. З обережністю призначають Диданозинодночасно з антацидами, кето- та ітраконазолом. Не слід поєднувати Диданозин зантибіотиками тетрациклінового ряду.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 ^оСдо 30 ^оС і в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2роки.