Состав и форма выпуска

Драже	1 драже
прометазина гидрохлорид	25 мг
вспомогательные вещества: стеариновая кислота; магния стеарат; желатин; тальк; крахмал; лактоза оболочка: ариави блау Е131; глицерин; желатин; титана диоксид; полиэтиленгликоль; тальк; сахароза

в блистере 20 шт.; в  коробке 1 блистер.

Раствор для инъекций	2 мл
прометазина гидрохлорид	50 мг
вспомогательные вещества: гидрохинон; калия метабисульфит; натрия сульфит; натрия хлорид; вода для инъекций

в ампулах по 2 мл; в блистере 5 ампул; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Драже: чечевицеобразное драже, светло-голубого цвета с блестящей поверхностью, без или почти без запаха.
Раствор: прозрачная, бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Характеристика

Производное фенотиазина. Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, седативное.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 65–90%. Интенсивно метаболизируется в процессе «первого прохождения» через печень, что является возможной причиной его низкой системной биодоступности. Метаболизм осуществляется преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин являются основными метаболитами, обнаруживаемыми в моче. T_1/2 прометазина— 7–15 ч. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени — с желчью. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер.

Фармакодинамика

Обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на ЦНС (седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.
Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта.
Противорвотный эффект обусловлен центральным антихолинергическим действием, снижением возбудимости вестибулярной системы, угнетением функции лабиринта и прямым угнетающим влиянием на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.
Седативное действие прометазина обусловлено блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможна также блокада серотониновых, ацетилхолиновых рецепторов и альфа-адренорецепторов, косвенно ослабляющая стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга.
В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Эффект проявляется быстро (после приема внутрь — в течение 15–60 мин, в среднем — 20 мин) и длится обычно 4–6 ч (иногда до 12 ч).

Показания

Аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз, ангионевротический отек, зуд); анафилактические реакции на прием ЛС (в качестве вспомогательной терапии после начала лечения другими средствами); пред- и послеоперационный период (в качестве успокаивающего средства); предупреждение и купирование тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или в послеоперационном периоде; послеоперационная боль (в дополнение к анальгетикам); предупреждение и устранение головокружения и тошноты во время поездок на транспорте.
Дополнительно для раствора: в качестве компонента литических смесей для потенцирования наркоза.

Противопоказания

Драже: повышенная чувствительность к фенотиазинам; коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения ЦНС; одновременное применение ингибиторов МАО; алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками; синдром апноэ во сне; эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза; закрытоугольная глаукома; беременность (нет клинических данных); период лактации; детский возраст до 2 лет (драже).
Раствор для инъекций: повышенная чувствительность к фенотиазинам, коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения ЦНС, беременность, период лактации, детский возраст до 2 мес.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (клинические данные отсутствуют). При приеме в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: угнетение ЦНС, седативный эффект, сонливость, «кошмарные» сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; при приеме высоких доз — экстрапирамидные расстройства (окуломоторные кризы, кривошея, выпячивание языка), повышение судорожной активности (у детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: возможно снижение АД, тахикардия, брадикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, глотке; анестезия слизистой оболочки полости рта (при приеме внутрь), тошнота, рвота, запор/диарея, холестаз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, парез аккомодации, затуманенное зрение.
Аллергические реакции: крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм.
Прочие: повышенное потоотделение, сухость в носу, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Взаимодействие

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, седативных и снотворных препаратов, анксиолитиков, нейролептиков, средств для общей анестезии, местных анестетиков, трициклических антидепрессантов, м-холиноблокаторов и гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиностимуляторов, антихолинэстеразных ЛС, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме. Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность, этанол, клофелин, противоэпилептические ЛС — угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия. При совместном применении с адреналином может развиться извращенная артериальная гипотензия и тахикардия (Пипольфен, блокируя альфа-адренорецепторы, может извращать прессорный эффект адреналина), со средствами, вызывающими экстрапирамидные симптомы, — вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС.

Передозировка

Симптомы: от умеренного угнетения ЦНС и сердечно-сосудистой системы до глубокой артериальной гипотензии, угнетения дыхания и комы (при острой передозировке); беспокойство, повышенная двигательная активность, особенно у детей и пожилых больных, иногда — судороги, атропиноподобные симптомы (сухость во рту, расширение зрачков, румянец и желудочно-кишечные расстройства).
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, назначение активированного угля и/или промывание желудка (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема внутрь), внутрь — натрия сульфат или магния сульфат, меры по восстановлению адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких, по показаниям — противоэпилептические препараты. Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии — введение норэпинефрина (Норадреналина) или фенилэфрина (Мезатона). Эпинефрин (Адреналин) парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Драже: внутрь, взрослым, при аллергических заболеваниях — обычно по 25 мг 1 раз в сутки перед сном или 2 раза (утром и вечером) до еды. Следует выбирать и назначать наименьшую эффективную дозу.
Лечение и профилактика тошноты и рвоты — однократно 25 мг, при необходимости — по 25 мг каждые 4–6 ч.
Для лечения расстройств, связанных с вестибулярным аппаратом (при передвижении на транспорте): обычно по 25 мг 2 раза в сутки, первую дозу рекомендуется принимать за 1/2–1 ч до поездки, затем через 8–12 ч.
В хирургии: накануне операции (на ночь) в качестве успокаивающего средства, однократно, 25–50 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых — 150 мг.
Детям 2–5 лет — 5–10 мг 1–3 раза в сутки, 5–10 лет — 5–15 мг 1–3 раза в сутки, старше 10 лет и подросткам — 5–20 мг 1–3 раза в сутки.
Обычно для лечения назначают Пипольфен в драже. В случае, если больные не могут принимать препарат перорально, назначают в виде раствора.
Раствор для инъекций: в/м, по 12,5–25 мг каждые 4–6 ч.
Для предоперационной подготовки — в/м, за 2,5 ч до операции, 50 мг.
Для индукции наркоза и анальгезии при некоторых диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции — в/в, 0,15–0,3 мг/кг.
Детям: от 2 мес до 14 лет — в/м, 0,5–1 мг/кг 3–5 раз в сутки, в тяжелых случаях разовую дозу для в/м введения увеличивают до 1–2 мг/кг.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при острых и хронических респираторных заболеваниях, особенно детям (из-за подавления кашлевого рефлекса), при узкоугольной форме глаукомы, угнетении функции костного мозга, сердечно-сосудистых заболеваниях, при нарушении функции печени и/или почек, при стенозирующей язве желудка, обструкции шейки мочевого пузыря и/или гипертрофии предстательной железы, синдроме Рейно, больным, склонным к развитию судорог, или получающим Пипольфен с другими препаратами, обладающими сходным действием, при эпилепсии (понижает судорожный порог).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении (особенно в высоких дозах) пациентам пожилого возраста из-за повышенного риска развития побочных эффектов.
Применение у детей должно проводиться с осторожностью. Применение прометазина у детей до 2 лет может сопровождаться повышением частоты приступов апноэ во сне. Не рекомендуется назначать детям при однократной рвоте.
В качестве противорвотного ЛС необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.
При длительном применении необходимо регулярно проводить гематологические исследования, оценивать функцию печени.
При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.
Повышает потребность в рибофлавине.
При одновременном применении с анальгетиками и снотворными средствами следует снизить дозы последних. Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками — для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем.
Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.
Диагностический тест на беременность, основанный на иммунологической реакции между hCG и анти-hCG, может давать ложноотрицательный или ложноположительный результат.
Следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы у больных, принимавших Пипольфен, при выполнении теста на толерантность к глюкозе. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить препарат за 72 ч до аллергологического тестирования.
Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Срок годности

5 лет

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.