основні фізико-хімічні властивості:
- прозорий, безбарвний розчин, вільний від
сторонніх включень. Значення рН розчину - 6,9±0,3;
склад:
- 1 шприц містить епоетин альфа -16,8 мкг/ 0,5 мл
(2000 ОД/ 0,5 мл), 33,6 мкг/ 0,4 мл (4000 ОД/ 0,4 мл), 84,0 мкг/ 1 мл (10000 ОД/ 1 мл);
допоміжні речовини: полісорбат 80, гліцин, натрію хлорид, натрію гідрогенфосфат дигідрат, натрію дигідрогенфосфат, вода для ін"єкцій.
Форма випуску.
Фармакотерапевтична група.
- Антианемічні препарати. Еритропоетин.
Код АТС В03Х А01.
Фармакологічні властивості.
глікопротеїном, що стимулює еритропоез. Епоетин-альфа є продуктом, що виробляється клітинами ссавців, які мають вбудований ген, що забезпечує кодування еритропоетину людини.
За амінокислотним складом епоетин-альфа, який виробляється за генно-інженерною технологією, ідентичний з еритропоетином людини, що виділяється із сечі хворих на анемію. Білкова частина становить приблизно 60 % від молекулярної маси та містить 165 амінокислот. Чотири вуглеводні ланцюги приєднані до білка трьома N-глікозидними зв"язками та одним О-глікозидним зв"язком. Молекулярна маса епоетину альфа – приблизно 30 000 дальтонів.
Еритропоетин є глікопротеїном, який відіграє роль чинника, який стимулює мітоз, та гормону, що стимулює еритропоез. За біологічними властивостями епоетин-альфа не відрізняється від людського еритропоетину. Біологічна ефективність епоетину-альфа продемонстрована in vivo на різних моделях (здорові та анемічні щури, миші з поліцитемією). Після введення епоетину-альфа кількість еритроцитів, ретикулоцитів, рівень гемоглобіну та швидкість поглинання 59Fe зростає. За допомогою культур клітин людського кісткового мозку було доведено, що епоетин-альфа вибірково стимулює еритропоез та не впливає на лейкопоез. Цитотоксична дія на клітини кісткового мозку не виявлена.
Фармакокінетика.
Внутрішньовенне введення: період напіввиведення при внутрішньовенному введенні становить 4-6 год. Обсяг розподілу приблизно дорівнює обсягу плазми.
Підшкірне введення: концентрації у плазмі при підшкірному введенні значно нижчі, ніж при внутрішнь-овенному введенні. Рівень у плазмі підвищується повільно і сягає максимуму протягом 12-18 год після введення.
Період напіввиведення при підшкірному введенні становить майже 24 год.
Біодоступність препарату при підшкірному введенні становить приблизно 20 %.
Спосіб застосування та дози.
Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю препарат необхідно застосовувати тільки шляхом внутрішньовенного введення Особливості застосування.
При застосуванні епоетину-альфа також спостерігалися випадки шкірних висипань, екземи, кропив"янки, свербежу та/або ангіоневротичного набряку. Були описані слабкий та помірний ступені прояву зазначених симптомів. Потенційно серйозні ускладнення, пов"язані з порушенням дихальної функції або зі зниженням тиску, спостерігалися досить рідко.
Розвиток імунних реакцій до епоетину-альфа та інших компонентів препарату спостерігається рідко. ЕПРЕКС має мінімальну здатність до індукції утворення антитіл. У пацієнтів, які отримували ЕПРЕКС, спостерігалися шкірні реакції у місці введення препарату. Подібні реакції при підшкірному введенні виникають частіше, ніж при внутрішньовенному введенні. Можливе почервоніння, відчуття жару та слабкого або помірного болю в місці введення препарату.
У хворих з хронічною нирковою недостатністю можуть спостерігатися гіперкаліємія, гіперфосфатемія, підвищений вміст азоту сечовини крові, підвищення рівня креатиніну та сечової кислоти.
Особливості застосування.
При застосуванні епоетину-альфа також спостерігалися випадки шкірних висипань, екземи, кропив"янки, свербежу та/або ангіоневротичного набряку. Були описані слабкий та помірний ступені прояву зазначених симптомів. Потенційно серйозні ускладнення, пов"язані з порушенням дихальної функції або зі зниженням тиску, спостерігалися досить рідко.
Розвиток імунних реакцій до епоетину-альфа та інших компонентів препарату спостерігається рідко. ЕПРЕКС має мінімальну здатність до індукції утворення антитіл. У пацієнтів, які отримували ЕПРЕКС, спостерігалися шкірні реакції у місці введення препарату. Подібні реакції при підшкірному введенні виникають частіше, ніж при внутрішньовенному введенні. Можливе почервоніння, відчуття жару та слабкого або помірного болю в місці введення препарату.
У хворих з хронічною нирковою недостатністю можуть спостерігатися гіперкаліємія, гіперфосфатемія, підвищений вміст азоту сечовини крові, підвищення рівня креатиніну та сечової кислоти.
Умови та термін зберігання.
- Зберігати в темному, недоступному для дітей
місці при температурі від 2 до 8 °С. Холодовий ланцюг режиму зберігання повинен бути дотриманий протягом використання препарату. Не струшувати. Не заморожувати. Термін придатності - 18 місяців.