ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТІАМІНУХЛОРИД-ДАРНИЦЯ (ВІТАМІН В1-ДАРНИЦЯ)
(THIAMINЕCHLORIDE-DARNITSA, VITAMIN B1-DARNITSA)
Склад:
Діюча речовина: thiaminе, 1 мл розчину містить тіамінугідрохлориду у перерахуванні на 100 % безводну речовину 50 мг;
допоміжні речовини: унітіол, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Прості препарати вітамінів. Тіамін.
Код АТС А11D A01.
Клінічні характеристики.
Показання. Гіповітаміноз і авітаміноз B1, у т.ч. упацієнтів, що знаходяться на зондовому харчуванні, гемодіалізі, із синдромоммальабсорбції.
У складі комплексної терапії при лікуванні опіків,тривалої пропасниці.
У неврології при лікуванні невритів і поліневритів,радикулітів, невралгій, периферичних парезів і паралічів, енцефалопатіїВерніке-Корсакова.
У гастроентерології у складі комплексної терапії прилікуванні хронічних захворювань печінки, різних інтоксикацій, виразковоїхвороби шлунка і 12-палої кишки, атонічних запорів, атонії кишечнику, спру.
У кардіології у складі комплексної терапіїміокардіодистрофії, порушень коронарного кровообігу.
В ендокринології у складі комплексної терапіїтиреотоксикозу, цукрового діабету.
У дерматології при лікуванні екзем, атопічногодерматиту, псоріазу, червоного плескатого лишаю, що перебігають знейротрофічними змінами і порушеннями обміну речовин, піодермії.
Тривале фізичне і психологічне напруження, у періодвагітності і годування груддю, ендартеріїт.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату.Передклімактеричний і клімактеричний період у жінок.
Спосіб застосування та дози.
При гіповітамінозі у дорослих починаютьпарентеральне введення з малих доз – 25 мг (не більше 0,5 мл розчину) і тількипри добрій переносимості надалі вводять більш високі дози – по 50 мг тіамінухлориду (1 мл розчину) 1 раз на день, щодня. Препарат вводять внутрішньом’язовоглибоко в м’яз. Курс лікування – 10–30 ін’єкцій.
При енцефалопатії Верніке тіамін призначають по50–100 мг (1–2 мл розчину) два рази на день внутрішньом’язово до клінічногополіпшення. Варто врахувати імовірність розвитку алергічної реакції на введеннявітаміну В1.
Дітям при гіповітамінозі В1 парентеральнопрепарат призначають із розрахунку 1-2мг/кг маси тіла щодня протягом 2 тижнів.
Побічні реакції. Можливі алергічні реакції: анафілактичний шок,набряк Квінке, кропив’янка, макульозно-папульозні висипання, шкірний свербіж.
Ураження зорового нерва. Кишкова геморагія. Напади бронхіальноїастми із судомами. Підвищене потовиділення. Тахікардія.
Тіамін сприяє виробленню резистентності стафілококадо антибіотиків.
Явище синаптоплегії – здатність тіаміну утворюватикомплекси з різними медіаторами – може супроводжуватися падінням артеріальноготиску, виникненням серцевих аритмій, порушенням скорочення скелетних (у томучислі дихальних) м’язів, пригніченням ЦНС.
Вітамін В1 може порушувати активністьферментів печінки.
Передозування. Передозування тіаміну хлориду або гіпервітаміноз В1характеризується підвищенням активності ацетилхоліну, що відіграє важливу рольу патогенезі алергії, дисбалансом ферментних систем печінки і її жировоюдистрофією, порушенням функції нирок.
Лікування. Відміна препарату. Подальше лікуваннясимптоматичне.
Застосування у період вагітності абогодування груддю.
Препарат застосовують у період вагітності абогодування груддю.
Особливі заходи безпеки.
Ін’єкції тіаміну бажано робити не раніше, ніж через 12 годин післяін’єкції піридоксину.
Особливості застосування.
Внутрішньом’язові і підшкірні ін’єкції болючі черезнизький рН розчину.
Парентеральне введення препарату необхідно починатиз мінімальних доз і на великі дози переходити лише при добрій переносимостіперших.
Якщо виявляється алергія до вітаміну В1,то хворому відміняють рис, гречку, м’ясо, хліб (сорти, випечені з борошнагрубого помелу).
Препарат (при прийманні високих доз) може викривлятирезультати при визначенні теофіліну в сироватці крові спектрофотометричнимметодом, уробіліногену за допомогою реагенту Ерліха.
Анафілактична реакція розвивається частіше післявнутрішньовенного введення великих доз.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванніавтотранспортом або іншими механізмами. У період лікування немає обмеженьна керування автотранспортом і заняття іншими потенційно небезпечними видамидіяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкостіпсихомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами таінші форми взаємодій.
Не рекомендується одночасне парентеральне введеннятіаміну з піридоксином або ціанокобаламіном: піридоксин утруднює перетвореннятіаміну в біологічно активну форму, ціанокобаламін підсилює алергізуючу діютіаміну.
Послаблює ефект деполяризуючих міорелаксантів(суксаметонію йодиду та ін.). Тіамін нестабільний у лужному і нейтральномурозчинах; призначення з карбонатами, цитратами, барбітуратами Cu2+не рекомендовано. При внутрішньовенному введенні одночасно з розчинами, щомістять натрію гідросульфіт як антиоксидант або консервант, тіаміннестабільний.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тіамін – вітамін, що несинтезується в організмі людини. Після фосфорилювання в тіамінпірофосфат стаєактивним як коензим і може відповідно впливати на залежні від тіаміну ферменти.Серед безлічі функцій регулювання обміну речовин в організмі основною єпідтримка оптимального рівня окислювання продуктів обміну вуглеводів,забезпечення їхнього повного згорання. Тіамін підсилює перетворення вуглеводіву жири, бере участь у жировому, білковому й азотистому обміні, сприяє передачінервового збудження, впливає на функцію органів травлення, діяльністьсерцево-судинної, ендокринної і нервової систем.
Захищає мембрани клітин від токсичного впливу продуктівперекисного окислювання.
Фармакокінетика. Тіамін застосовується в основномушляхом парентерального введення, тому що для гідрофільного тіаміну хлоридуіснує бар’єр всмоктування, що обмежує його біодоступність. У низькихконцентраціях тіамін всмоктується активно за механізмом насичення, на який прибільш високих дозуваннях нашаровується пасивна дифузія, що менш ефективна.
Після внутрішньом’язового введення препарат вжечерез 15 хв. виявляється в крові, а через 30 хв. – у тканинах внутрішніхорганів. У крові концентрація порівняно низька, при цьому в плазмі циркулюєпереважно вільний тіамін, в еритроцитах і лейкоцитах – його фосфорні ефіри.Накопичується в скелетних м’язах, печінці, серці, нирках, селезінці, нервовійтканині. До 50 % загальної кількості міститься в поперечносмугастих м’язах іміокарді, 40 % припадає на внутрішні органи, залишок – у нервовій тканині.
Біотрансформацію проходить у печінці, де шляхомфосфорилювання утворюються активні фосфорні ефіри тіаміну. Найбільш активним єтіаміндифосфат, що має коензимну активність.
Виводиться через кишечник і нирки, біля 8–10 % – унезміненому стані.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтуватарідина зі слабким характерним запахом.
Несумісність. Не слід змішувати в одному шприці тіамін збензилпеніциліном або стрептоміцином (руйнування антибіотиків), тіамін інікотинову кислоту (руйнування тіаміну).
Розчин тіаміну хлориду не слід змішувати зрозчинами, що містять сульфіти, оскільки в них він повністю розпадається.
Термін придатності. Термін придатності становить 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці воригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 1 мл в ампулі; по 10 ампул в упаковці.