Антипсихотический препарат (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Сульпирид обладает умеренной антипсихотической (нейролептической) активностью в сочетании со стимулирующим и антидепрессивным (тимоаналептическим) действием.
В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно допаминергические рецепторы лимбической системы, при этом незначительно воздействует на неостриатную систему.
Антипсихотическое действие связано с антидопаминергической активностью препарата.
С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах менее 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом за счет блокады допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра (угнетение рвотного центра).
Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, эффективен для купирования негативных психических симптомов при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженного кишечника сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.
Сульпирид в низких дозах (50-300 мг/сут) эффективен при головокружениях различной этиологии.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Сmax в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.
После приема внутрь Сmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч.
Биодоступность сульпирида - 27%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - менее 40%. Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме крови. Сульпирид выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Сульпирид не подвергается метаболизму. Выводится практически в неизмененном виде через почки. T1/2 составляет 6-8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (после в/м введения T1/2 составляет 20-26 ч).
3>
ПоказанияВ качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:
— острая и хроническая шизофрения;
— острые делириозные состояния;
— депрессии различной этиологии;
— неврозы;
— головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, состоянии после черепно-мозговой травмы, среднем отите);
— вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженного кишечника.
4>
Режим дозированияПри острых и хронических психозах препарат назначают в/м в дозе 200-800 мг/сут. Максимальная доза - 1.2 г/сут. Продолжительность курса в большинстве случаев составляет 2 недели.
В зависимости от клинической картины заболевания Эглек в виде в/м инъекций назначают 1-3 раза/сут, что позволяет быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента нормализуется, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
При приеме внутрь препарат назначают 1-3 раза/сут. Таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.
При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе в зависимости от клинической картины заболевания начальная доза составляет 600-1200 мг/сут, разделенная на несколько приемов. Поддерживающая доза - 300-800 мг/сут.
При депрессии препарат назначают в суточной дозе от 150-200 мг до 600 мг, разделенной на несколько приемов.
При головокружении - 150-200 мг/сут, в тяжелых случаях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения составляет не менее 14 дней.
В качестве вспомогательной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженного кишечника назначают 100-300 мг/сут в 1-2 приема.
Максимальная суточная доза составляет 1.6 г.
У пациентов с нарушением функции почек в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу препарата и/или увеличить интервал между введением разовых доз в зависимости от показателей клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина |
Доза Эглека по сравнению со стандартной дозой |
Увеличение интервала между приемами |
| 30-60 мл/мин |
70% |
в 1.5 раза |
| 10-30 мл/мин |
50% |
в 2 раза |
| менее 10 мл/мин |
30% |
в 3 раза |
Для пациентов пожилого возраста начальная доза Эглека должна составлять 1/2-1/4 дозы для взрослых.
Для детей старше 14 лет стандартная доза Эглека составляет 3-5 мг/кг массы тела.
5>
Побочное действиеСо стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность.
Во время приема Эглека может отмечаться повышенное потоотделение, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор; редко - экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении препарата в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение АД; редко - возможно развитие ортостатической гипотензии.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.
6>
Противопоказания— острое отравление алкоголем, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;
— артериальная гипертензия;
— феохромоцитома;
— гиперпролактинемия;
— пациенты, находящиеся в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 14 лет;
— повышенная чувствительность к сульпириду.
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, эпилепсии, судорожных припадках в анамнезе, паркинсонизме, пациентам пожилого возраста, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом, при беременности, а также пациентам с нарушениями функции почек (т.к. 95% сульпирида выводится через почки).
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюНе рекомендуется назначение Эглека при беременности за исключением случаев, когда предполагаемая польза превосходит потенциальный риск для плода.
Применение Эглека в период грудного вскармливания противопоказано.
9>
Применение при нарушениях функции почекУ пациентов с нарушением функции почек в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу препарата и/или увеличить интервал между введением разовых доз в зависимости от показателей клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина |
Доза Эглека по сравнению со стандартной дозой |
Увеличение интервала между приемами |
| 30-60 мл/мин |
70% |
в 1.5 раза |
| 10-30 мл/мин |
50% |
в 2 раза |
| менее 10 мл/мин |
30% |
в 3 раза |
0>
Особые указанияПри возникновении гипертермии в период лечения препарат следует отменить.
Гипертермия является признаком развития ЗНС, проявляющегося бледностью, гипертермией, вегетативными расстройствами. Хотя данные о развитии ЗНС на фоне лечения Эглеком отсутствуют, необходима осторожность, в особенности при назначении препарата в высоких дозах.
При назначении Эглека пациентам с эпилепсией необходим дополнительный контроль (включающий клиническое наблюдение, ЭЭГ), т.к. препарат снижает порог судорожной готовности.
Необходимо контролировать неврологический статус больного, а при одновременном назначении корригирующих антипаркинсонических средств показан также контроль функционального состояния ЖКТ.
В период лечения препаратом Эглек запрещается употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Эглек запрещается управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
1>
ПередозировкаЛечение: при передозировке Эглека отсутствуют специфические симптомы. Однако могут наблюдаться помутнение зрения, артериальная гипотензия, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, тошнота, повышенное потоотделение, гинекомастия, возможно развитие ЗНС.
Лечение: специфического антидота нет. Следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Для коррекции экстрапирамидных расстройств показаны холиноблокаторы центрального действия.
2>
Лекарственное взаимодействиеОдновременный прием Эглека и препаратов, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.
Комбинация Эглека с этанолом также может усилить седативное действие последнего.
Следует избегать одновременного назначения Эглека с леводопой из-за взаимного антагонизма.
Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме Эглека и антигипертензивных средств.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие магний и/или алюминий, снижают биодоступность сульпирида в лекарственных формах для приема внутрь на 20-40%.
4>
Условия и сроки храненияСписок Б. Таблетки следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Раствор для инъекций следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 0° до 25°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.