ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЕГЛОНІЛ
(EGLONYL(R))
Загальна характеристика:
міжнародна назва: sulpiride;
основні фізико-хімічні властивості: білі або кольору слонової кістки таблетки,з розподілювальною рискою на одному боці, з гравіюванням - на іншому боці;
склад: 1 таблетка містить сульпіриду 200 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат,метилцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний гідратований, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки ділимі.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A L01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Еглоніл є вибірковим антагоністом допаміновихрецепторів D2/D3. Препарат виявляє нейролептичну дію та взв’язку з цим є ефективним при лікуванні гострих і хронічних психічнихрозладів.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо сульпірид всмоктуєтьсяпротягом 4,5 години, максимальна концентрація препарату в плазмі коливається вмежах від 0,5 до 1,8 мг/л після прийому однієї таблетки 200 мг.
Біодоступність пероральних форм становить 25 – 35% з широкимиіндивідуальними коливаннями; концентрація сульпіріду в плазмі пропорційна дозі.
Сульпірид швидко дифундує в тканини організму, в основному в нирки тапечінку; спостерігається невелика дифузія в мозок.
Менше 40% препарату зв’язується з білками; відношення розподілу міжеритроцитами і плазмою становить 1. Кількість, що виділяється з грудниммолоком, була оцінена в одну тисячну добової дози.
Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини.
Період напіввиведення з плазми становить 7 годин; об’єм розподілу врівноважному стані – 0,94 л/кг (0,6 – 1,5 л/кг). Повний кліренс – 126 мл/хв.
Сульпірид виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації.Його нирковий кліренс звичайно дорівнює повному кліренсу.
Показання для застосування. Гострий і хронічний психоз. Невротичні,психофункціональні та психоафективні розлади, пов’язані із соматичними станами.
Спосіб застосування та дози.
При невротичних, психофункціональних і психоафективних розладах,пов’язаних із соматичними станами.
Дорослі: 100 – 200 мг на добу.
Діти: 5 мг/кг маси тіла на добу (за необхідності ця доза може бутизбільшена до 10 мг/кг маси тіла на добу).
Тривалість лікування – 6 – 8 неділь.
При гострому та хронічному психозі.
Доза добирається відповідно до переважних симптомів.
Негативні: 200 – 600 мг на добу.
Позитивні: 800 – 1 600 мг на добу.
Тривалість лікування при гострому психозі – до покращення станупацієнта, при хронічному – визначається перебігом захворювання.
Побічна дія.
Неврологічні ефекти: седація або сонливість; рання дискінезія(спастична кривошия, окулогирні кризи, тризм), що зменшується при застосуванніантихолінергічних антипаркінсонічних препаратів; екстрапірамідні симптоми, щочастково зменшуються при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічнихпрепаратів; пізня дискінезія, яка може спостерігатись у ході тривалих курсівлікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічніантипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви.
Вегетативні прояви: постуральна гіпотензія.
Ендокринні та метаболічні ефекти: імпотенція, фригідність, аменорея,галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія, потенційно значне збільшення маситіла.
Протипоказання. Не рекомендується призначати Еглоніл прифеохромоцитомі, що діагностується або підозрюється, оскільки в ході лікуванняантидопаміновими препаратами, включаючи деякі бензаміди, були описані тяжківипадки гіпертензії у хворих на феохромоцитому, а також при пролактинозалежнихпухлинах (наприклад при таких як пролактинома гіпофіза і рак молочної залози).
Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися дискінетичніпрояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворихможуть розвинутися прояви паркінсонізму, що являють собою небезпеку для життя,та кома.
Еглоніл частково виводиться при гемодіалізі.
Лікування – тільки симптоматичне: реанімація, інтенсивна терапія приретельному контролі дихальної функції та постійному контролі серцевоїдіяльності (при пролонгації інтервалу QT), який повинен продовжуватися доповного одужання хворого. У разі розвитку тяжких екстрапірамідних симптомівслід застосовувати антихолінергічні препарати.
Особливості застосування. При розвитку гіпертермії Еглоніл потрібно відмінити.Гіпертермія може бути проявом злоякісного нейролептичного синдрому (блідість,гіпертермія та вегетативна дисфункція).
Потрібно дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів похилоговіку, які є більш сприйнятливими до дії препарату, а також при застосуваннівисоких доз препарату.
Оскільки Еглоніл виводиться нирками, хворим з тяжкими порушенняминиркової функції потрібно призначати зменшені дози та переривисті схемилікування.
Хворі на епілепсію вимагають більш ретельного контролю (клінічного та,за необхідності, електроенцефалографічного), оскільки Еглоніл знижує порігсудом.
Хворим з агресивною поведінкою або ажитацією з імпульсивністю Еглонілпотрібно призначати разом із седативними препаратами.
Вагітність. Експерименти на тваринах не виявили тератогенної діїпрепарату. У тварин, які отримували препарат, було виявлено зниженняплодючості, яка ставала оборотною після відміни препарату. Цей ефектопосередкований пролактином.
При дослідженні, проведеному на невеликій групі жінок, які отримувалинизькі дози Еглонілу (приблизно 200 мг на добу), не спостерігалося збільшенняризику природжених ефектів. Відносно дії більш високих доз Еглонілу данихнемає.
Немає також даних щодо потенційної дії нейролептичних препаратів, якіприймаються в період вагітності, на розвиток мозку плоду.
У новонароджених, матері яких проходили тривале лікуваннянейролептиками у високих дозах, описано декілька випадків екстрапірамідногосиндрому (паркінсонізму).
Ці дані дозволяють припустити, що Еглоніл практично не має або має дуженизький потенціал індукції природжених дефектів. Однак уявляється доцільнимзнижувати тривалість лікування препаратом вагітних, якщо це можливо.
В період вагітності необхідно призначати, по можливості, в зниженихдозах як нейролептичні препарати, так і препарати, які коригуютьантипаркінсонічні речовини, що мають атропіноподібний ефект.
Необхідно контролювати неврологічні функції (і травні функціїновонароджених, народжених від матерів, які отримували антипаркінсонічнізасоби) протягом деякого часу після народження.
Лактація. Сульпірид був виявлений в молоціжінок, які застосовували препарат. Тому годування груддю під час застосуванняпрепарату не рекомендується.
Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, щовимагають підвищеної уваги. Водії транспорту та особи, які працюють змеханізмами, повинні бути попереджені про те, що Еглоніл спричинює сонливість.
Несумісність. Немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Алкоголь може потенціювати седативну дію нейролептичних препаратів, якіспричиняють зниження концентрації уваги, що може порушувати здатність керуватитранспортом або працювати з механізмами. Хворим потрібно утримуватися відвживання алкогольних напоїв і застосування лікарських препаратів, що містятьспирт.
Леводопа виявляє антагоністичну дію відносно нейролептичних препаратів,і навпаки. Хворим з екстрапірамідними симптомами, пов’язаними із застосуваннямнейролептичних препаратів, не треба призначати леводопу (яка діє антагоністичнопо відношенню до нейролептиків). Якщо нейролептичний препарат потрібен хворому,який приймає леводопу у зв’язку з хворобою Паркінсона, рекомендується вибратипрепарат з малими екстрапірамідними ефектами, такий як хлорпромазин аболевомепромазин.
Антигіпертензивні препарати: посилення гіпотензивної дії та збільшенняможливості постуральної гіпотензії (адитивна дія).
Інші депресанти центральної нервової системи, таких як похідні морфіну(аналгетики та протикашльові), більшість антагоністів гістамінових Н1-рецепторів,барбітурати, бензодіазепіни, транквілізатор небензодіазепінової структури,клонідин і споріднені з ним сполуки: виражена депресія ЦНС, яка може матиістотні наслідки на здатність керувати транспортом і механізмами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі від 15 до 30°С. Термін придатності - 3 роки.