Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| сульпирид | 50 мг |
| | 200 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; лактозы моногидрат; лактоза гранулированная; натрия карбоксиметиламинопектин; крахмал кукурузный; магния стеарат; повидон 90 | |
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
Описание лекарственной формы
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны
Характеристика
Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - нейролептическое, тимолептическое, психостимулирующее. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Блокирует дофаминергические D2- и D3-рецепторы, незначительно воздействует на неостриатную систему, оказывает антипсихотическое действие.
Не оказывает значительного воздействия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.
Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противоэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).
Фармакокинетика
Cmax в плазме после перорального приема дозы 200 мг достигается примерно через 4,5 ч. Биодоступность — 25–35%. Связывание с белками плазмы — <40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс — 126 мл/мин. T1/2 составляет 6–8 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут; в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки снижает интенсивность абдоминальных болей.
Низкие дозы сульпирида (50–300 мг/сут) эффективны при головокружениях.
Показания
Психосоматические заболевания, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки.
Дисфорические расстройства.
Депрессии различной этиологии, в т.ч. реактивные.
Неврозы.
Острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (в т.ч. шизофрения).
Мигрень.
Головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после ЧМТ, средний отит).
У детей — психозы, нарушения поведенческих реакций.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульпириду, острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками; гипертоническая болезнь 2–3 стадии, феохромоцитома, психомоторное возбуждение.
С осторожностью — при беременности, в период лактации, новорожденным, лицам в престарелом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной недостаточности, паркинсонизме, эпилепсии.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации следует применять с осторожностью и в минимально эффективных дозах, в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием матери, плода, новорожденного. Возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых длительное время применяли сульпирид.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко — тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны повышение АД, тахикардия; редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, головокружение.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Другие: нарушение остроты зрения.
Взаимодействие
Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные, антигистаминные средства, барбитураты, транквилизаторы, противокашлевые препараты центрального действия), может привести к усилению седативного действия этих препаратов.
Комбинация сульпирида с алкоголем может усилить седативное действие алкоголя.
Следует избегать одновременого назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма и снижения эффективности сульпирида.
При одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств усиливается гипотензивное действие последних и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
Сукральфат, антациды, содержащие магний или алюминий, снижают биодоступность сульпирида на 20–40%.
Передозировка
Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения; в отдельных случаях — кома.
Лечение: симптоматическая терапия, назначение холиноблокаторов центрального действия.
Способ применения и дозы
Внутрь, не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.
Психосоматические расстройства, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки: 100–300 мг/сут в 1–2 приема в течение 4–6 нед.
Неврозы: 100–400 мг/сут в 2–3 приема.
Депрессии: от 150–300 мг/сут, разделенные на несколько приемов; максимальная суточная доза — 600 мг.
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения): в зависимости от клинической картины заболевания назначают 300–600 мг/сут, разделенные на несколько приемов; максимальная суточная доза — 1200 мг. При негативной симптоматике — 200–600 мг/сут, при продуктивной — 800–1200 мг/сут; при двигательной заторможенности — 100–300 мг/сут.
Головокружение, мигрень: 150–300 мг/сут, в тяжелых состояниях суточную дозу можно увеличивать до 300–400 мг. Продолжительность лечения головокружения должна быть не менее 14 дней.
При нарушении функции почек рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. табл.):
| Клиренс креатинина, мл/мин | Доза сульпирида, % стандартной | Увеличение интервала между приемами |
| 30–60 | 70 | 1,5 раза |
| 10–30 | 50 | 2 раза |
| <10 | 34 | 3 раза |
Для лиц пожилого возраста начальная доза — 1/4–1/2 дозы для взрослых.
Детям среднесуточную дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают лицам пожилого возраста, т.к. эта категория пациентов часто имеет повышенную чувствительность к препарату. Следует также соблюдать осторожность при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.
У больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.
Гипертермия, развившаяся на фоне терапии сульпиридом, может быть ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома. При развития гипертермии препарат следует отменить.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления алкоголя.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.