ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ВІРОСТАВ
(VIROSTAV)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: stavudine; 2''-3''-дегідро-3''-дезокситимідин;
основні фізико-хімічні властивості:
капсули по 30 мг: майже білі або кремові, тверді желатинові капсулирозміром “2” з написом «RA» на ковпачку капсули і «22» на корпусі капсули;капсула містить білий або майже білий порошок;
капсули по 40 мг: майже білі або кремові, тверді желатинові капсулирозміром “1” з написом «RA» на ковпачку капсули і «23» на корпусі капсули;капсула містить білий або майже білий порошок;
склад: 1 капсула містить ставудину 30 мг або 40 мг;
допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, целюлозамікрокристалічна, лактози моногідрат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Нуклеозидніінгібітори зворотньої транскриптази. Код АТС J05A F04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Як аналог тимідину, ставудин є противіруснимпрепаратом, що активний in vitro відносно ВІЛ у клітинах людини. Підвпливом клітинних кіназ він фосфорилюється в ставудинтрифосфат, який пригнічуєзворотну транскриптазу ВІЛ внаслідок конкуренції з природним субстратом, а саме:тимідинтрифосфатом. Препарат також пригнічує синтез вірусної ДНК через індукціютермінування ланцюгів ДНК, що пояснюється відсутністю 3''-гідроксильної групи,необхідної для елонгації ДНК. In vitro ставудинтрифосфат пригнічуєклітинну ДНК-полімеразу g через пригнічення синтезу мітохондріальної ДНК. Йогоактивність щодо клітинних ДНК полімераз a і b в 100 разів нижча відноснозворотної транскриптази ВІЛ. У результаті пасивування in vitro, а такожу ході дослідження ізолятів хворих після їх лікування були виділені штами ВІЛ‑1із зниженою чутливістю до ставудину. Однак дані щодо розвитку резистентностіВІЛ до ставудину in vivo обмежені, як і щодо перехресної резистентностідо інших аналогів нуклеозидів.
Фармакокінетика. Ставудин при прийомі внутрішньо швидко і майжеповністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препаратустановить 78 - 86%. Максимальна концентрація препарату в крові досягаєтьсячерез 0,5 - 1,5 год після прийому. Ставудин проходить через гематоенцефалічнийбар’єр. Рівень розподілу препарату становить 0,8 - 1,1 л/кг. Віроставметаболізується в печінці до активного метаболіту (ставудин-трифосфат). 40%препарату виводиться з організму з сечею у незміненому вигляді. Періоднапіввиведення ставудину становить 1 - 1,6 год. Препарат не кумулює.
Показання для застосування. Віростав призначений для лікування інфекції,яка спричинена вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Препарат призначається привиражених клінічних проявах інфекції, а також при неефективності та/абонепереносимості інших антиретровірусних засобів.
Спосіб застосування та дози. Віростав призначають внутрішньо, незалежновід прийому їжі. Дорослим масою тіла більше 60 кг – 40 мг (1 капсула), з масоютіла менше 60 кг – 30 мг (1 капсула) 2 рази на добу з інтервалом 12 год. Дітяммасою тіла менше 30 кг – по 2 мг/кг на день, масою тіла 30 кг і більше –призначають дози, як дорослим. Дози зменшують у 2 рази при відновленнілікування після розвитку периферичної нейропатії, печінково-нирковійнедостатності (кліренс креатиніну у межах 10 - 15 мл/хв).
Побічна дія. Периферичні неврологічні розлади (зниженнячутливості кінцівок, поколювання, міалгія), головний біль, безсоння,запаморочення, біль у животі, загострення панкреатиту, сухість у роті,анорексія, порушення функції печінки, пригнічення коровотворення,тромбоцитопенія і нейтропенія, алергічні реакції у вигляді шкірного висипання,пропасниця.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; порушення функціїнирок (кліренс креатиніну менше 10 - 15 мл/хв). Діти до 12 років. Періодлактації.
Передозування. Немає серйозної небезпеки в тому, що людина абодитина випадково прийме надлишкову дозу препарату ( відомо, що у дорослих12-разове перевищення добової дози не супроводжувалось ознаками гостроїінтоксикації), однак в цьому випадку потрібна консультація лікаря, а принеобхідності можливе проведення неспецифічних детоксикаційних заходів.
Особливості застосування. Під час лікування проводять постійний контрольфункції печінки і нирок. При розвитку симптомів периферичної нейропатії,порушенні функції печінки і нирок відміняють препарат; лікування відновлюютьпісля того, як ці симптоми минають.
Слід також контролювати рівень білірубіну, активність печінковихферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), амілази і ліпази в плазмі крові.
Вагітність і період лактації.
Застосуванняпрепарату під час вагітності можливе лише у разі, коли очікувана користь дляматері перевищує потенційний ризик для плода.
За необхідністю застосування препарату в період лактації грудневигодовування необхідно припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні зхлорамфеніколом, цисплатином, диданозином, етамбутолом, етіонамідом,гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом, вінкристином, зальцитабіномзбільшується ризик розвитку периферичної невропатії.
При одночасному застосуванні з зидовудином встановлен антагонізмпротивірусної дії обох препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухомумісці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.