ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

СТАГ 30

(STAG 30)

СТАГ 40

(STAG 40)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: stavudine;1-(2,3-дидезокси-β-D-гліцеро-пент-2-енофуранозил)-5-метил-2,4(1Н,ЗН)-піримідиндіон;

основні фізико-хімічні властивості:

-тверді желатинові капсули з корпусом білого кольорута кришечкою синього кольору, що містять порошок білого або майже білогокольору діючої речовини 30 мг;

-тверді желатинові капсули з корпусомтемно-малинового кольору та кришечкою чорного кольору, що містять порошокбілого або майже білого кольору діючої речовини 40 мг;

склад: 1 капсула містить ставудину 30 мг або 40 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлозамікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмалю гліколят.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії.Нуклеозидні та нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05АF04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ставудин - синтетичний нуклеозиднийаналог тимідину, противірусний препарат, що активний іп vitro відносно ВІЛ уклітинах людини. Під впливом клітинних кіназ він фосфорилується уставудинтрифосфат, який пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ внаслідокконкуренції з природним субстратом, а саме - тимідинтрифосфатом. Препарат такожпригнічує синтез вірусної ДНК через індукцію, термінування ланцюгів ДНК, щопояснюється відсутністю 3’-гідроксильної групи, необхідної для елонгації ДНК.Іп vitro ставудинтрифосфат пригнічує клітинну ДНК-полімеразу через пригніченнясинтезу мітохондріальної ДНК. Його активність щодо клітинних ДНК полімеразα і β в 100 разів нижча відносно зворотної транскриптази ВІЛ.

Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність становить86 ± 18%. Після прийому пероральних доз 0,5 - 0,67 мг/кг С_mахдорівнювало 810 ± 175 нг/мл. Значення С_mах (максимальноїконцентрації) і АUС (площа під кривою) збільшуються пропорційно дозі в дозовомуінтервалі 0,033 - 4 мг/кг при пероральному застосуванні.

Період напіввиведення не залежить від дози і дорівнює1,3 ± 0,2 год після прийому одноразової дози та 1,4 ± 0,2 год післябагаторазового прийому препарату. Час напівжиття всередині клітиниставудинтрифосфату іп vitro дорівнює 3,5 год у лімфоцитах лінії СЕМ і вмононуклеарних клітинах периферичної крові, що дозволяє застосовувати препаратдва рази на добу.

Загальний кліренс ставудину становить 600 ± 90мл/хв, а нирковий кліренс - 240 ± 50 мл/хв, що вказує на активну канальцевусекрецію поряд з гломерулярною фільтрацією. Після перорального прийому внезміненому вигляді із сечею виводиться 34 ± 5% одноразової дози або 40 ± 12% -після багаторазового прийому пероральних доз; причому інші 60% препарату,можливо, виділяються з організму іншими механізмами.

Для хворих зі зниженою функцією нирок рекомендуєтьсякоригувати дозу препарату, оскільки зі зменшенням кліренсу креатинінузменшується і кліренс ставудину.

Показання для застосування. Препарат застосовується для лікуванняВІЛ-інфікованих хворих, які раніше одержували тривалу терапію зидовудином.

Спосіб застосування та дози. Капсули приймають внутрішньо, незалежновід приймання їжі.

Дорослим з масою тіла більше 60 кг призначають по 40мг 2 рази на добу, пацієнтам з масою тіла менше 60 кг - по 30 мг 2 рази надобу. Інтервал між прийомами препарату - 12 год.

Дітям старше 5 років і з масою тіла менше 30 кгпризначають у добовій дозі 2 мг/кг; дітям з масою тіла більше 30 кг призначаютьдозу, як і дорослим. Терапія може тривати до 2 років.

Якщо в процесі лікування розвиваються симптоми нейропатії(відчуття затерплості, поколювання чи біль у ступнях), ставудин необхідновідмінити. При негайному припиненні лікування зазначені симптоми звичайноминають.

Дози препарату, що рекомендуються для лікуванняхворих з порушенням функції нирок:

 * Рекомендовано застосовувати інші лікарськіформи препарату.

Побічна дія. Найчастіше відмічається периферична нейропатія, атакож головний біль, озноб, пропасниця, діарея, нудота, блювання, біль у животі,міалгія, безсоння, анорексія, алергічні реакції, панкреатит (менше ніж в 1%випадків), помірне підвищення активності трансаміназ, рідше - підвищення рівнябілірубіну в крові, анемія (менше ніж в 1% випадків), нейтропенія,тромбоцитопенія.

Панкреатит різного ступеня тяжкості може розвинутисьу хворого на різній стадії лікування і не залежить від комбінації з іншимипрепаратами або ступеня імуносупресії. В комбінації з диданозином ризикрозвитку панкреатиту збільшується.

Молочнокислий ацидоз і жировий гепатоз можутьвиявлятися симптомами диспепсії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ставудину чи іншихкомпонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки. Дитячий вік до 5 років.

Передозування. Немає серйозної небезпеки в тому, що людина абодитина випадково прийме надлишкову дозу препарату (відомо, що у дорослих12-разове перевищення добової дози не супроводжувалось ознаками гостроїінтоксикації), однак у цьому випадку потрібний нагляд лікаря, а за необхідності-- проведення неспецифічних детоксикаційних заходів.

Особливості застосування. Призначаючи лікування ставудином, слідретельно спостерігати за станом здоров’я хворого. Перед призначенням препаратунеобхідно визначити функціональний стан нирок, наявність симптомів периферичноїнейропатії (постійне поколювання, затерплість або біль у ділянці рук і/абоніг), а також стан підшлункової залози.

Ставудин може поліпшити стан хворого, але навіть підчас лікування цим препаратом пацієнт залишається ВІЛ-інфікованим і повинензапобігати передачі інфекції іншій людині та дотримуватися всіх запобіжнихзаходів.

ВІЛ-інфікованим жінкам ні в якому разі не можнагодувати груддю, оскільки це призведе до ВІЛ-інфікування дитини.

Вагітним призначають препарат тільки за наявностіабсолютних показань.

Якщо пацієнт випадково пропустив час прийомупрепарату, то наступного разу треба прийняти звичайну дозу. Не можна прийматиподвійну дозу, щоб компенсувати пропущену.

Застосування cтавудину не впливає на здатністьлюдини керувати транспортними засобами або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується приймати cтавудинодночасно із зидовудином. Це може пригнічувати внутрішньоклітиннефосфорилування ставудину. Одночасний прийом диданозину, ламівудину абонелфінавіру не впливає на ефективність ставудину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі 15 - 30°С.

Термін придатності - 2 роки.