ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

СТАВІР

(STAVIR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ставудин [ 2’,3’- дидегідро - 2’,3’ –дидезокситимідин ]

основні фізико-хімічнівластивості: твердіжелатинові капсули, з жовтим непрозорим корпусом із криваво-червоною кришкою;

склад: 1 капсула містить 30 або 40 мгставудину;

допоміжніречовини: целюлозамікрокристалічна, магнію стеарат, лактоза.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтичнагрупа. Противірусніпрепарати прямої дії. Нуклеозиди – інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F04.

Фармакологічні властивості.

фармакодинаміка. Ставудин - противірусний засіб,синтетичний аналог тимідинового нуклеозиду. Активний відносно вірусуімунодефіциту людини (ВІЛ) І та ІІ типу. Метаболізується у клітинах доставудину трифосфату, який шляхом пригнічення зворотної транскриптази ВІЛпорушує процес елонгації вірусної ДНК. Крім того, ставудину трифосфат інгібуєклітинні ДНК-полімерази, значно пригнічуючи синтез мітохондріальної ДНК.

фармакокінетика. Ставудин швидковсмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 78–86 %. Максимальна концентраціяу плазмі крові досягається через 0,5 - 1,5 год. Проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Обсяг розподілу становить 0,8-1,1 л/кг.Метаболізується фосфорилюванням, з утворенням активного метаболіту - ставудинутрифосфату. 40 % ставудину виводиться із сечею у незміненому вигляді. Періоднапіввиведення – 1- 1,6 год.

Показання для застосування. Лікування інфекцій,спричинених ВІЛ при виражених клінічних проявах і неефективності абонепереносимості зидовудину, а також інших антиретровірусних препаратів.

Спосібзастосування та дози. Препаратзастосовують внутрішньо.

Дорослим з масою тіла менше 60 кг призначають по 1капсулі по 30 мг, 2 рази на добу, з інтервалом 12 год; з масою тіла більше 60кг – по 1 капсулі по 40 мг, 2 рази на добу.

Дітям з масоютіла менше 30 кг рекомендується початкова доза по 1 мг/кг, приймати кожні 12год

При вираженомупорушенні функції нирок дозу Ставіру зменшують відповідно до показниківкліренсу креатиніну.

Ставір можназастосовувати пацієнтам з порушенням функції нирок після корекції дози, якзазначено у таблиці:

Хворим, якіперебувають на гемодіалізі, Ставір рекомендовано застосовувати у дозі 15 мг кожні 24 год після гемодіалізу та у ті жгодини у дні, коли гемодіаліз не проводився.

Побічна дія. З боку ЦНС: периферична нейропатія, головний біль, астенія,безсоння.

З боку системитравлення: диспепсія,анорексія, підвищення рівня печінкових трансаміназ, панкреатит, печінковийстеатоз, гепатит, печінкова недостатність.

З бокукістково-м''язової системи:артралгія, міалгія.

З боку системикровотворення: анемія.

Алергічніреакції: шкірна висипка.

Протипоказання. Підвищена чутливість докомпонентів препарату, периферична нейропатія.

Передозування.

Відомо, що застосування дорослими пацієнтами ставудину удозах, які у 12 - 24 рази перевищували рекомендовані добові дози, не призвелодо появи ознак гострої токсичності. При хронічному передозуванні ставудинуможливий розвиток периферичної нейропатії та токсичного ураження печінки.Ставудин виводиться при гемодіалізі. Середні показники кліренсу ставудину пригемодіалізі становлять 120+18 мл/хв. Дані про можливість виведенняставудину перитонеальним діалізом відсутні.

Особливостізастосування. При застосуванніСтавіру можливе виникнення у хворих тяжких, небезпечних для життя, а іноді –смертельних реакцій. Серед них спостерігалися: синдром Стівенса-Джонсона,токсичний некроз епідермісу, прояви гіперчутливості із шкірною висипкою тазагальними проявами, а також порушення з боку внутрішніх органів. Привиникненні у пацієнтів ознак або симптомів

виражених реакційшкіри або гіперчутливості, у тому числі (список невичерпний) вираженої шкірноювисипки або висипки з пропасницею, пухирців, уражень слизової оболонки ротовоїпорожнини, кон’юнктивіту, набряку обличчя, болю у м’язах й суглобах, загальногонездужання та/або виражених порушень функції печінки застосування препаратунеобхідно негайно припинити.

У хворих напанкреатит в анамнезі або за наявності інших значущих факторів ризику розвиткупанкреатиту застосовувати Ставір необхідно дуже обережно та лише за відсутностізадовільної альтернативної терапії. Застосування Ставіру необхідно негайноприпинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або при зміні лабораторнихпоказників, що вказують на панкреатит.

У деякихпацієнтів з ВІЛ після припинення прийому Ставіру спостерігалося тимчасовепосилення симптомів.

Під часзастосування препарату необхідно контролювати активність печінкових ферментів (АЛТ,АСТ, ЛФ), амілази та ліпази в плазмі крові.

Вагітність ілактація. Адекватні тадобре контрольовані дослідження застосування Ставіру під час вагітності непроводились, тому призначення препарату під час вагітності можливе лише в томувипадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.Дані про виведення ставудину з грудним молоком відсутні. Жінкам, які інфікованіВІЛ, не рекомендується годувати дітей груддю через ризик постнатальної передачіВІЛ дитині з грудним молоком.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Ставіру упоєднанні з хлорамфеніколом, цисплатином, диданозином, етамбутолом,етіонамідом, гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом, вінкристином,зальцитабіном збільшується ризик розвитку периферичної нейропатії.

При одночасному застосуванні ставудину з зидовудиномостанній конкурентно пригнічує внутрішньоклітинне фосфорилювання ставудину,тому не рекомендується їх сумісне застосування.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей місці, при температурі не вище 25 ⁰ С.

Термінзберігання - 2 роки.