ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

ПОЛЬКОРТОЛОН

(POLCORTOLONE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: triamcinolonе; 9α-флуоро-11β,16α,17α,21-тетрагідрокси-1,4-прегнадієно-3,20-діон;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білогокольору, круглої форми, з плоскими поверхнями, гравіровані з одного бокулітерою “О”, з іншого – “4/mg”;

склад: 1 таблетка містить 4 мг тріамцинолону;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Препарати гормонів для системного застосування (крімстатевих гормонів). Код АТС Н02А В08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Полькортолон є синтетичним глюкокортикостероїдом,фторованим похідним преднізолону із сильною протизапальною дією. Вважається, що4 мг тріамцинолону за протизапальною дією дорівнює 4 мг метилпреднізолону, 5 мгпреднізолону, 0,75 дексаметазону, 0,6 мг бетаметазону і 20 мг гідрокортизону.Має слабку мінералокортикоїдну дію. Тріамцинолон гальмує розвиток симптомівзапалення без впливу на причину його виникнення, гальмує накопиченнямакрофагів, лейкоцитів та інших клітин у ділянці запального осередку. Інгібує фагоцитоз,вивільнення лізосомних ферментів, а також синтез і вивільнення хімічнихмедіаторів запалення. Викликає зменшення розширюваності та проникностікапілярів, що приводить до гальмування утворення набряків. Препарат дієімуносупресивно, тобто гальмує клітинні імунні реакції, зменшує кількістьлімфоцитів Т, моноцитів і ацидофільних гранулоцитів. Також може гальмуватипроникнення імунологічних комплексів через основні мембрани та зменшуватиконцентрацію компонентів комплементу та імуноглобулінів. Тріамцинолон гальмуєвиділення АКТГ гіпофізом, що приводить до зменшення утворення кортикостероїдівта андрогенів у корі надниркових залоз: після одноразового прийому 60-100 мгтріамцинолону активність надниркових залоз залишається пригніченою протягом24-48 годин і повертається до норми 30-40 діб. Практично у кожного хворого, щоприймає препарат у дозі 12-16 мг на добу більше 10 діб, може розвинутисьнедостатність надниркових залоз. Після довготривалого прийому великих дозтріамцинолону функція надниркових залоз може відновитися протягом року, а вдеяких випадках – ніколи. Тріамцинолон посилює катаболізм білка, гальмує синтезі посилює деградацію білков у лімфатичній, сполучній, м’язовій та шкірнійтканині, що може призвести до атрофії. Препарат викликає зростання концентраціїглюкози в крові, впливає на жировий обмін, збільшує концентрацію жирних кислоту плазмі.

При довготривалому лікуванні може відбуватися неправильне розміщенняжирової тканини.

Препарат уповільнює утворення кісткової тканини, зменшує концентраціюкальцію у плазмі, може спричинювати гальмування росту кісток у дітей і молодіта призводити до розвитку остеопорозу у будь-якому віці. Посилює дію ендо- таекзогенних катехоламінів.

Фармакокінетика. Біодоступність тріамцинолону після перорального прийомустановить 20 – 30 %. Ефект виявляється через 1-2 години та зберігаєтьсяпротягом 6-8 годин. Період напіввиведення тріамцинолону із сироватки кровістановить 2 – 5 годин і більше, із тканин – 18-36 годин. Час дії становить 54години. Їжа гальмує всмоктування тріамцинолону у початковій фазі, але невпливає на загальну біодоступність препарату. Тріамцинолон зв’язується збілками сироватки у 40%, в основному з глобулінами. Об’єм розподілу вільноїфракції препарату становить 0,6-2 дм³/кг маси тіла.

Препарат метаболізується у печінці, меншою мірою – у нирках.

Виводиться з організму в основному із сечею у вигляді неактивнихметаболітів, менше 15 % становить незмінений тріамцинолон. Ідентифіковані триметаболіти ацетату тріамцинолону: ацетат 6β-окситріамцинолону, ацетат21-карбокси-6β-окситріамцинолону та ацетат 21-карбокситріамцинолону.

Тріамцинолонпроникає крізь плацентарний бар’єр і потрапляє в материнське молоко.

 Показання для застосування.

Ендокринні захворювання: первинна (хвороба Аддісона) та вторинна недостатністькори надниркових залоз, адреногенітальний синдром (вроджений, гіперплазіянадниркових залоз), гостра недостатність кори надниркових залоз, застосуванняперед оперативними втручаннями та при тяжких захворюваннях і травмах знедостатністю надниркових залоз, запалення щитовидної залози (негнійне).

Алергічні захворювання з тяжким перебігом, стійкі до інших методівлікування: контактний та атопічний дерматит, сироваткова хвороба, реакціягіперчутливості до медикаментів, постійний або сезонний алергічний риніт,анафілактичні реакції (глюкокортикостероїди повинні бути застосовані якдодаткове лікування тоді, коли інші методи лікування є невдалими), вазомоторнийнабряк, гострий неінфекційний набряк гортані (препаратом вибору є епінефрин).

Колагенози (у період загострення або у деяких випадках як підтримуючатерапія): ревматичний або неревматичний міокардит, дерматоміозит, системнийеритематозний вовчак, гігантоклітинне запалення скроневої артерії, деякіхвороби сполучної тканини, вузликове запалення артерій, рецидивуюче поліхрящовезапалення, ревматична поліміалгія, запалення судин.

Дерматологічні хвороби: запалення шкіри: атопічне, контактне,десквамаційне, тяжкий ступінь поліморфної еритеми (синдром Стівенса–Джонсона),грибоподібна гранульома, пухирчатка, тяжка форма псоріазу, тяжка форма екземи,пемфігоїд.

Захворювання шлунково-кишкового тракту (у період загострення;довготривале лікування протипоказано): виразковий коліт, хвороба Крона, тяжкаформа целіакії.

Гематологічні хвороби: анемії: гемолітична набута (у зв’язку заутоімунізацією), вроджена апластична анемія, анемія внаслідок селективноїгіпоплазії системи червоної крові; вторинна тромбоцитопенія дорослих,ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (хвороба Верльгофа) у дорослих, гемоліз.

Захворювання печінки (існують сумніви відносно застосуванняглюкокортикостероїдів): алкогольний гепатит з енцефалопатією, активнийхронічний гепатит, неалкогольний гепатит у жінок, підгострий некроз печінки.

Гіперкальціємія пов’язана з онкологічною хворобою або саркоїдозом.

Неревматичні хвороби суглобів (короткочасні, як допоміжне лікування, устанах загострення): гостре і підгостре запалення синовіальної оболонки,запалення надвиростка, неспецифічне гостре запалення піхви сухожилка,післятравматичне запалення кісток і суглобів.

Онкологічні хвороби (як паліативне лікування, у комплексі ізвідповідним протионкологічним лікуванням): лімфобластний гострий і хронічнийлейкоз, лімфангіоми бородавчасті та небородавчасті, рак молочних залоз, ракпередміхурової залози, множинна мієлома, пропасниця, пов’язана з онкологічнимзахворюванням.

Нефротичний синдром.

Неврологічні хвороби: туберкульозне запалення мозкових оболонок ізсубарахноїдальним блоком (одночасно з протитуберкульозним лікуванням),розсіяний склероз у періодах загострення, м’язова слабкість.

Офтальмологічні хвороби: запалення райдужної оболонки і війкового тіла,запалення судинної оболонки та сітківки, розлите запалення судинної оболонкизаднього відділу ока, запалення очного нерва, симпатичне запалення судинноїстінки, запалення переднього відділу ока, алергічне запалення кон’юнктиви,запалення рогівки (не пов’язане з інфікуванням вірусом герпесу або грибковимінфікуванням), крайова ульцерація рогівки, пов’язана з алергією.

Захворювання порожнини рота: десквамативний гінгівіт.

Запалення перикарда.

Захворювання дихальної системи: бронхіальна астма, бериліоз, синдромЛефлера, запалення легенів, симптоматичний саркоїдоз, блискавична абоміліарна форма туберкульозу легенів (при одночасному протитуберкульозномулікуванні), хронічна обструктивна хвороба легенів.

Ревматичні хвороби (як допоміжне лікування у стані загострення):анкілозуючий спондиліт, псоріатична артропатія, десквамативне запаленнясуглобів, ревматоїдне запалення суглобів, ювенільне ревматоїдне запаленнясуглобів (у випадках, стійких до інших методів лікування), гостре подагричнезапалення суглобів, бурсит у хворих на остеоартрит, хвороба Рейтера, ревматичнапропасниця.

Профілактика і лікування відторгнення трансплантата (одночасно з іншимиімуносупресивними препаратами).

Спосібзастосування та дози.

Препаратпризначають індивідуально для кожного хворого, залежно від перебігу хвороби тареакції хворого на лікування.

Загаломрекомендується застосовувати препарат згідно з добовим ритмом, 1 раз на добу, уранкові години. Однак у деяких випадках може бути необхідним частішезастосування тріамцинолону.

Дорослі та дітистарше 14 років: 4-48 мг на добу за один або декілька прийомів.

Діти старше 6років: 0,1 – 0,5 мг/кг маси тіла на добу одноразово або в декілька прийомів.

Принедостатності кори надниркових залоз – 4-12 мг на добу одноразово вранці або вдва прийоми (вранці та в обід),діти – 0,1 мг/кг одноразово вранці або в дваприйоми.

Максимальнадобова доза для дітей з масою тіла до 25 кг становить 12-14 мг.

Побічна дія.

Короткочаснезастосування тріамцинолону, як і інших глюкокортикоїдів, лише у винятковихвипадках призводить до небажаних ефектів. Ризик виникнення небажаних ефектів,наведених нижче, стосується перш за все хворих, які приймають препарат тривалийчас, однак не у всіх хворих такі виявлення можуть спостерігатися.

Водно-електролітнарівновага: спостерігається затримка натрію та рідини, застійна недостатністькровообігу, втрата кальцію, гіпокаліємічний алкалоз, підвищений артеріальнийтиск.

Кістково-м’язовасистема: м’язова слабкість, стероїдна міопатія, зменшення м’язової маси,остеопороз, ламкість кісток.

Шлунково-кишковийтракт: пептичні виразки та їх наслідки: кровотечі, перфорації товстого аботонкого кишечнику, особливо у хворих із запальним процесом у ділянці тонкихкишок; запалення підшлункової залози; здуття живота, ульцерогене запаленнястравоходу, порушення травлення, підвищений апетит.

Шкіра: висип,уповільнене загоєння ран, витончення шкіри, екхімози та гематоми, еритема,надмірне потіння, алергічне запалення шкіри, кропив’янка, вазомоторний набряк.

Нервова система:судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з папілярним набряком,запаморочення і головний біль.

Ендокринніпорушення: порушення менструації, розвиток синдрому Кушинга, гальмування ростуу дітей, вторинна недостатність кори надниркових залоз і гіпофіза, особливо встресових ситуаціях, таких як хвороба, травма, оперативне втручання; виникненнядіабету і збільшена потреба в інсуліні та протидіабетичних медикаментах ухворих на явний діабет; гірсутизм.

Органи зору:катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм.

Метаболічніпорушення: негативний азотистий баланс, збільшення концентрації глюкози в кровіта сечі.

Інші: реакціягіперчутливості, тромбоемболічні синдроми, збільшення маси тіла, нудота, поганесамопочуття, психічні розлади, порушення сну.

Протипоказання.

Підвищеначутливість до препарату або будь-яких складових речовин препарату.

Вік до 6 років.

Системні грибкові ураження, гострі інфекційні захворювання.

Виразкова хвороба шлунку та 12-палої кишки у фазі загострення.

Злоякісні новоутворення з метастазами.

Передозування.

Практичновідсутня загроза отруєння, але є істотний ризик передозування при триваломуприйомі тріамцинолону, особливо у великих дозах. Основні симптоми передозування– синдром Іценка–Кушинга, гіперглікемія, підвищений артеріальний тиск інабряклість. Крім того, передозування препарату може виявлятися симптомами,наведеними у розділі “Побічна дія”. У випадку передозування слід відмінитипрепарат або зменшити його дозу. Лікування – симптоматичне.

Особливості застосування.

Застереження і спеціальні заходи при застосуванні.

Раптове припинення лікування може спричинити виявлення недостатностікори надниркових залоз, тому дозу тріамцинолону слід зменшувати поступово.

Хворим, які лікувалися тріамцинолоном, не слід проводити щепленняживими вірусними вакцинами. Застосування інактивованої вірусної абобактеріальної вакцини може не супроводжуватися очікуваним збільшенням антитіл.

Застосуваннятріамцинолону хворими на активний туберкульоз повинно бути обмеженим і приодночасному протибактеріальному лікуванні. Хворі на латентний туберкульоз абопри позитивній туберкуліновій пробі повинні знаходитись під наглядом черезможливість розвитку туберкульозу, а при довготривалому застосуванні препаратупрофілактично приймати протибактеріальні препарати.

Раптове припинення лікування після довготривалого застосування можеспричинити синдром відміни глюкокортикостероїдів, що виявляється пропасниицею,м’язовим болем, болем у суглобах, поганим самопочуттям. Ці симптоми можутьвиникнути навіть у випадку, коли недостатність кори надниркових залоз невиявляється.

Тріамцинолонможе маскувати симптоми інфікування, зменшуючи опір до інфекції та здатністьлокалізуватися.

В осіб, що прибули з тропічних країн, перед застосуванням препаратутреба виключити зараження дизентерійною амебою.

Тріамцинолон у великих дозах може спричінювати підвищення артеріальноготиску, затримку води та натрію, підвищення виведення калію та кальцію.

В осіб з недостатністю щитовидної залозиабо у хворих на цироз печінки тріамцинолон діє активніше, тому застосовуватипрепарат слід в менших дозах.

При оперізувальному лишаї окатріамцинолон застосовують обережно через небезпеку перфорації рогівки.

Довготривале застосування препарату може спричинити помутніннякришталика, глаукому з ушкодженням очних нервів, а також може збільшувати ризиквторинних грибкових або вірусних уражень.

При тривалому застосовуванні препаратслід призначати в найменших ефективних дозах.

Хворим з гіпопротромбінемією слід бутиобережними при лікуванні ацетилсаліциловою кислотою разом з тріамцинолоном.

Слід обережно застосовувати тріамцинолоні тільки у разі обґрунтованих показань при неспецифічному виразковому коліті,дивертикулах кишки, виразці шлунка або дванадцятипалої кишки, при нирковійнедостатності, гіпертензії, остеопорозі, стомлюваності м’язів, діабеті,гіпофункції печінки, глаукомі, кандидозній або вірусній інфікованості.

Застосування підчас вагітності і лактації

Дослідження натваринах виявили існування ризику тератогенної дії. Полькортолон, застосованийпід час вагітності, може спричинити плацентарну недостатність, недостатністьнадниркових залоз плода, малу масу тіла при народженні або його загибель.Взагалі застосування кортикостероїдів жінками репродуктивного віку та вагітнимиприпустимо тільки тоді, коли користь від застосування препарату має перевагунад потенційною загрозою для плода або за життєвими показаннями.

Полькортолонвиділяється в грудне молоко і спричинює у дитини небажані реакції. У немовлят ідітей, матері яких приймали тріамцинолон тривалий час або у великих дозах,препарат може спричинювати гальмування росту та розвитку.

Жінка, якаприймає тріамцинолон, повинна припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговуватимеханізми.

Не існує данних про вплив на здатність керувати транспортними засобамиі обслуговувати механізми.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами.

Нестероїдніпротизапальні засоби, алкоголь – підвищений ризик утворення виразок такровотечі шлунково-кишкового тракту.

Амфотерицин В,інгібітори вугільної карбоангідрази – гіпокаліємія, гіпертрофія міокарда,застійна недостатність кровообігу.

Парацетамол –гіпернатріємія, набряки, збільшення виділення кальцію; підвищений ризикгепатотоксичності парацетамолу.

Анаболічністероїди, андрогени – набряки, висип.

Холінолітичнімедикаменти, головним чином атропін, – підвищення внутрішньоочного тиску.

Антикоагулянти,похідні кумарину, індадіон, гепарин, стрептокіназа, урокіназа – знижена, а удеяких хворих підвищена ефективність; підвищений ризик ульцерації та кровотечііз шлунково-кишкового тракту.

Трициклічніантидепресивні препарати можуть посилити психічні порушення, що пов’язано іззастосуванням тріамцинолону.

Пероральніантидіабетичні препарати, інсулін – ослаблення антидіабетичної дії.

Протизобніпрепарати, гормони щитовидної залози змінюють функцію щитовидної залози; можестати потрібним змінити дозу або припинити лікування протизобним препаратом абогормоном щитовидної залози.

Пероральніконтрацептивні препарати, що містять естрогени, – посилення дії тріамцинолону.

Глікозидинаперстянки – збільшення ритму серця і токсичності глікозидів.

Сечогінніпрепарати – зменшений ефект діуретиків, гіпокаліємія.

Фолієва кислота– збільшена потреба у цьому засобі.

Імуносупресивніпрепарати – підвищений ризик інфікування, розвитку лімфангіом та інших лімфопроліферативниххвороб.

Ізоніазид –зниження концентрації ізоніазиду у сироватці крові, в основному в осіб зішвидким ацетилюванням, може виникнути необхідність у корекції доз.

Мексилетин –прискорений метаболізм мексилетину та зменшення його концентрації у сироватцікрові.

Натрій –набряки, підвищення артеріального тиску; може бути необхідним обмежитикількість натрію в дієті, а також медикаменти з високим вмістом натрію;застосування глюкокортикостероїдів іноді потребує додаткового прийому натрію.

Вакцини, щомістять живі віруси: під час застосування імуносупресивних доз

глюкокортикостероїдів можливий розвитоквірусних хвороб і зменшена ефективність вакцинації.

Інші вакцини – збільшений ризикневрологічних ускладнень, а також зменшення утворення антитіл.

Умови та термінзберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному длядітей місці.

Зберігати від вологи та світла.

Термінпридатності – 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності,зазначеного на упаковці.