ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ФЛОХАЛ
(FLOHALE)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: флутиказон;
основні фізико-хімічнівластивості:тверді желатинові капсули розміром «3», з прозорою кришкою червоного абочервоно-коричневого кольору і безбарвним прозорим корпусом, частково заповненібілим порошком;
склад: 1 капсула містить 100 або250 мкг флутиказону пропіонату;
допоміжні речовини: лактоза 125М, лактоза150М.
Форма випуску. Капсули з порошком дляінгаляцій.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичний препаратдля інгаляційного застосування. Код АТС R03 BA05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Флутиказону пропіонат –синтетичний глюкокортистероїд (ГКС). При інгаляційному введенні в дозах, щорекомендуються, має виражений протизапальний ефект, що приводить до зменшеннявираженості симптомів і зниження частоти загострень захворювань, щосупроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Дія флутиказону пропіонату несупроводжується побічними реакціями, характерними для системних ГКС. Притривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату в максимальнихдозах добова секреція гормонів кори надниркової залози залишається в межахнорми у дорослих і дітей. Після переведення пацієнтів, які одержують іншіінгаляційні ГКС, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів коринадниркової залози поступово відновлюється до норми, незважаючи на попереднійприйом ГКС. Це вказує на відновлення функції надниркової залози на фоніінгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванніфлутиказону пропіонату резервна функція кори надниркової залози такожзалишається в межах норми, що підтверджується результатами стимуляційноготесту. Однак необхідно враховувати, що залишкове зниження резервної функціїнадниркової залози може зберігатися протягом тривалого часу після проведеноїтерапії.
Фармакокінетика. Після інгаляційноговведення абсолютна біодоступність флутиказону пропіонату становить 10-30%.Системна абсорбція відбувається переважно в легенях. Частина введеної шляхомінгаляції дози може проковтуватися, але системна дія мінімальна внаслідокслабкої розчинності препарату у воді й інтенсивного метаболізму при першомупроходженні через печінку. Біодоступність флутиказону пропіонату при прийомівнутрышньо становить менше 1%. Існує пряма залежність між величиною введеноїшляхом інгаляції дози і системною дією флутиказону пропіонату. Флутиказонупропіонат має високий плазмовий кліренс (1150 мл/хв) і великий Vd(близько 300 л). Флутиказону пропіонат швидко виводиться із системногокровотоку, головним чином внаслідок біотрансформації до неактивного похідногоза допомогою ферменту CYP 3A4 системи цитохрому Р450. Нирковий кліренсфлутиказону пропіонату незначний (менше 0,2%), менше 5% його метаболітувиводиться із сечею.
Показаннядля застосування. Препарат Флохал призначають для профілактики нападівбронхіальної астми (БА) та як допоміжний засіб при терапії БА системнимикортикостероїдами. Більшість пацієнтів з часом можуть зменшити або відмінитивнутрішнє вживання кортикостероїдів.
Препаратне призначений для зняття гострих бронхоспазмів.
Спосіб застосування та дози. Препарат Флохалпризначений для інгаляцій тільки за допомогою порошкового інгалятора Діпіхалер.Препарат необхідно застосовувати регулярно, навіть за відсутності симптомівзахворювання. Початок терапевтичної дії спостерігається через 4-7 днів.Початкову дозу визначають індивідуально, залежно від реакції та ступенятяжкості захворювання. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступовозменшують до мінімальної ефективної дози. Дорослим і підліткам у віці 12років і старше призначають, залежно від стану, 1 капсулу Флохалу 100 мкг або250 мкг, двічі на добу при бронхіальній астмі легкого ступеня тяжкості, 1 або 2капсули Флохалу 250 мкг, двічі на добу при бронхіальній астмі середньоїтяжкості, 2 або 4 капсули Флохалу 250 мкг, двічі на добу при тяжкій стадіїбронхіальної астми.
Дітям у віці від 4 до 12 років спочатку призначають 1 капсулу Флохалу 100 мкг, двічіна добу.
Побічна дія. Флутиказону пропіонат можеспричинити захриплість, кандидоз порожнини рота і глотки, парадоксальнийбронхоспазм, в окремих випадках - алергійні шкірні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість дофлутиказону пропіонату.
Передозування. Інгаляційне введенняфлутиказону пропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести дотимчасового пригнічення функції надниркової залози. При цьому не обов''язкововживати екстрених заходів, оскільки функція кори надниркової залозивідновлюється через кілька днів, що підтверджується при контролі рівнякортизолу в плазмі. Однак тривале застосування інгаляційного флутиказонупропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до пригніченняфункції надниркової залози. Рекомендується проводити моніторинг резервноїфункції кори надниркової залози. При передозуванні флутиказону пропіонату можнапродовжувати лікування у дозах, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту.
Особливості застосування. Препарат Флохалпризначений для тривалого лікування захворювання, а не для зняття нападів.Раптове і прогресуюче загострення бронхіальної астми може бути загрозою дляжиття пацієнта, тому в подібних ситуаціях необхідно переглянути план лікуванняпацієнта і вирішити питання про збільшення дози ГКС. Різко припиняти лікуванняне рекомендується. Слід дотримуватись обережності при призначенні ГКС дляінгаляцій пацієнтам з туберкульозом легеів (як активної, так і неактивноїформи). Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам з гіпертиреозом.
При виникненні або для профілактикизахриплості і кандидозу порожнини рота і глотки рекомендується після інгаляціїполоскати рот і горло водою. При кандидозі можна застосовувати протигрибковіпрепарати місцевої дії, одночасно продовжуючи терапію Флохалом.
Інгаляційні препарати можутьспричинювати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати задопомогою швидкодіючого інгаляційного бронходилататора. При цьому необхідновідразу ж припинити застосування Флохалу, оцінити стан пацієнта, провестинеобхідне обстеження і за необхідності призначити терапію іншими препаратами.
При тривалому застосуваннібудь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відмічатисясистемні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийоміГКС унутрішньо. Можливі системні ефекти включають зниження функції коринадниркової залози, остеопороз, затримку росту в дітей, катаракту, глаукому.Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту дозаінгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози.
Рекомендується регулярно стежити задинамікою росту дітей, які одержують ГКС для інгаляцій протягом тривалого часу.
В окремих пацієнтів можевідмічатись індивідуальна висока чутливість до ГКС для інгаляцій.
У зв''язку з можливою недостатністюнадниркової залози слід дотримуватись особливої обережності і регулярноконтролювати показники функції кори надниркової залози при переведенніпацієнтів, які приймали ГКС унутрішньо, на лікування флутиказоном пропіонатомдля інгаляцій. Відміну системних ГКС на фоні інгаляцій флутиказону пропіонатутреба проводити поступово. Пацієнти повинні носити при собі картку, яка вказує,що їм може знадобитися додатковий прийом ГКС за різних стресових ситуацій.
Для осіб літнього віку і пацієнтівз нирковою недостатністю або порушенням функції печінки спеціальний підбор дозине потрібний.
Даних про застосування препаратуФлохал для лікування дітей молодше 4 років немає.
Вплив на здатність управлятиавтотранспортом і механізмами: спеціальні дослідження не проводились, однакфармакологічні властивості флутиказону пропіонату не припускають такого впливу.
При вагітності й у період лактації(грудного вигодовування) препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщопередбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик дляплоду або дитини.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. При захворюваннях, що супроводжуються оборотноюобструкцією дихальних шляхів, не рекомендується призначати як неселективні, такі кардіоселективні бета-адреноблокатори, за винятком тих випадків, коли цедійсно необхідно й обґрунтовано. Оскільки при інгаляційному способі введенняфлутиказону пропіонату концентрації його в плазмі крові дуже низькі,несприятливі взаємодії з іншими лікарськими препаратами малоймовірні.
Слід дотримуватись обережності приодночасному призначенні препарату й інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад,кетоконазолу, ритонавіру), тому що системна дія флутиказону пропіонату можепідвищуватися.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температуріне вище 25 0С, у недоступному для дітей місці.
Термінпридатності – 3 роки.