ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Фліксоназе

(Flixonase™)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: fluticasone; S-Fluoromethyl 6a,9a-difluoro-11b,17a-dihydroxy-16a-methyl-3oxo-androsta-1,4-diene-17b-carbothioate,17-propionate.

основні фізико-хімічні властивості: біла, непрозора водна суспензіямікронізованого флютиказону пропіонату;

склад: 1 доза препарату містить флютиказону пропіонату 50 мкг;

допоміжні речовини: декстроза безводна, целюлоза мікрокристалічна,натрію карбоксиметилцелюлоза, спирт фенілетиловий, бензалконію хлорид,полісорбат, кислота соляна розведена та вода очищена.

Форма випуску. Спрей назальний водний дозований.

Фармакотерапевтична група. Глюкокортикостероїдний препарат для місцевогозастосування. Код ATC R01AD08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Флютиказону пропіонат має виражену протизапальну та протиалергійну дію.При місцевому застосуванні на слизові оболонки носа не виявляє системноїактивності.

Фармакокінетика

Абсорбція

При інтраназальному введенні флютиказону пропіонату (200 мкг/добу)рівень концентрації препарату в плазмі крові є таким, що не може бутивизначеним у більшості випадків (менше 0,01 нг/мл). Рівень прямої абсорбціїпрепарату з носової порожнини дуже незначний. Загальна системна абсорбціяпрепарату, включаючи ту частину дози препарату, що проковтується, є також дуженезначною.

Виведення

Головним шляхомвиведення препарату є екскреція через кишечник, головним чином у виглядінезміненої речовини, що не всмокталась. Нирковий кліренс флютиказону пропіонатудуже малий (менше 0,2%).

Показання для застосування.

Профілактика та лікування цілорічних і сезонних алергічних ринітів,включаючи сінну пропасницю. Хворим на алергічний риніт флютиказону пропіонат увигляді назального спрею також призначається при появі симптомів болю тавідчуття тиску у носових пазухах.

Спосіб застосування та дози.

Фліксоназе призначається лише для інтраназального застосування.

Дорослі та діти старше 12 років: по 2 уприскування у кожну ніздрю 1 разна добу, бажано вранці.

У деяких випадках може бути показано 2 уприскування у кожну ніздрю 2рази на добу. Рекомендується не перевищувати максимальну добову дозу (по 4уприскування в кожну ніздрю).

Хворі похилого віку: застосовуються ті ж дози, що й для дорослих.

Діти до 12 років: дітям 4-11 років - 1 уприскування у кожну ніздрю 1раз на добу, бажано вранці. В деяких випадках може бути необхідне 1уприскування у кожну ніздрю 2 рази на добу. Рекомендується не перевищуватимаксимальну добову дозу (по 2 уприскування у кожну ніздрю).

Для отримання повного терапевтичного ефекту необхідно регулярнезастосування препарату. Максимальний терапевтичний ефект настає через 3-4 днівід початку лікування, цим пояснюється відсутність негайного терапевтичногоефекту.

Побічна дія.

Побічна дія, відомості про яку наведені нижче, класифікована заорганами і системами та за частотою її виникнення. За частотою виникненнярозділена на такі категорії:

дуже часто ≥1 на 10, часто ≥1 на 100 та <1 на 10, нечасто ≥1 на 1 000 та <1 на 100, рідко ≥1 на 10 000 та <1 на 1000, дуже рідко <1 на 10 000.

Імунна система

Дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілаксія/анафілактичні реакції,бронхоспазм, шкірний висип, набряк обличчя або язика.

Нервова система

Часто: головний біль, неприємний присмак і запах.

Очні симптоми

Дуже рідко: глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, катаракта.

При тривалому застосуванні препарату були отримані поодинокі спонтанніповідомлення. Однак за даними клінічних досліджень тривалістю до 1 року, булопоказано, що застосування інтраназального флютиказону пропіонату не збільшувалокількість випадків очних симпомів, включаючи катаракту, підвищеннявнутрішньоочного тиску або глаукому.

Дихальна система та органи грудної клітки

Дуже часто: носові кровотечі.

Часто: сухість і подразнення носа та горла.

Дуже рідко: перфорація носової перегородки.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Передозування.

Симптоми гострого або хронічного передозування не описані.Інтраназальне застосування 2 мг флютиказону пропіонату двічі на добу протягомсеми днів здоровим добровольцям не впливало на функціюгіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи.

Особливості застосування.

Інфекційно-запальні процеси носових шляхів потребують відповідноголікування, але не є специфічним протипоказанням для призначення Фліксоназе.

При переведенні хворих зі стероїдів загальної дії на Фліксоназе слідвиявляти обережність, якщо є підстави вважати, що у них порушена функція коринадниркових залоз.

За даними досліджень з вивчення медикаментозної взаємодії на здоровихдобровольцях було показано, що ританавір (сильний інгібітор цитохрому Р450 3А4)може значно збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату у плазмі і призводитидо суттєвого зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові. За данимипостмаркетингового застосування препарату повідомлялось про клінічно значущумедикаментозну взаємодію у пацієнтів, які лікувались флютиказону пропіонатом іританавіром, що спричинювало до системного впливу кортикостероїдів, включаючисиндром Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Тому слід уникати одночасногозастосування флютиказону пропіонату та ританавіру, за винятком випадків, коликористь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливукортикостерїдів.

Повний терапевтичний ефект від застосування спрею досягається післядекількох днів лікування.

Хоч у більшості випадків при сезонному алергічному риніті достатнім єпризначення одного назального спрею Фліксоназе, при тяжкому перебігузахворювання, що зумовлено літніми алергенами, може знадобитися відповіднедодаткове лікування.

Вагітність і лактація

При вирішенні питання щодо призначення препарату в період вагітності ігодування груддю слід оцінити співвідношення очікуваної користі для матері тапотенційного ризику для дитини.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Вплив малоймовірний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

У звичайних умовах після інтраназального введення досягаються низькіконцентрації флютиказону пропіонату у плазмі крові завдяки екстенсивномуметаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату,опосередкованого цитохромом Р450 3А4 у печінці та кишечнику. Тому ймовірністьклінічно значущої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флютиказонупропіонатом, є дуже малою.

За даними досліджень по вивченню медикаментозної взаємодії на здоровихдобровольцях було показано, шо ританавір (сильний інгібітор цитохрому Р450 3А4)може значно збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату у плазмі, щопризведе до суттєвого зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові. Заданими постмаркетингового застосування препарату повідомлялось про клінічнозначиму медикаментозну взаємодію у пацієнтів, які лікувались флютиказонапропіонатом та ританавіром, що спричинювало до системного впливукортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення наднирковиз залоз.Тому слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату таританавіру, за винятком випадку, коли користь від такого застосування будебільшою за ризик системного впливу кортикостероїдів.

За даними досліджень з іншими інгібіторами цитохрому Р450 3А4 булодоведено, що вони мають дуже незначний (еритроміцин) або малий (кетоконазол)вплив на збільшення системної концентрації флютиказону пропіонату у сироватцікрові без значущого зменшення концентрації кортизолу. Проте, одночаснозастосовувати сильні інгібітори цитохрому Р450 3А4 (напр. кетоконазол) слід зобережністю, зважуючи на можливість збільшення системного впливу флютиказонупропіонату.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі нижче 30ºС. Перед застосуваннямзбовтувати.

Зберігати в захищеному від дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.