ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФЛОХАЛ
(FLOHALE)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: флутиказон;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміром«3», з прозорою кришкою червоного або червоно-коричневого кольору і безбарвнимпрозорим корпусом, частково заповнені білим порошком;
склад: 1 капсула містить 100 або 250 мкг флутиказону пропіонату;
допоміжні речовини: лактоза 125М, лактоза 150М.
Форма випуску. Капсули з порошком для інгаляцій.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичний препарат для інгаляційногозастосування. Код АТС R03 BA05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Флутиказону пропіонат – синтетичний глюкокортистероїд (ГКС).При інгаляційному введенні в дозах, що рекомендуються, має вираженийпротизапальний ефект, що приводить до зменшення вираженості симптомів ізниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцієюдихальних шляхів. Дія флутиказону пропіонату не супроводжується побічнимиреакціями, характерними для системних ГКС. При тривалому застосуванніінгаляційного флутиказону пропіонату в максимальних дозах добова секреціягормонів кори надниркової залози залишається в межах норми у дорослих і дітей.Після переведення пацієнтів, які одержують інші інгаляційні ГКС, на прийомфлутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркової залозипоступово відновлюється до норми, незважаючи на попередній прийом ГКС. Цевказує на відновлення функції надниркової залози на фоні інгаляційногозастосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказонупропіонату резервна функція кори надниркової залози також залишається в межахнорми, що підтверджується результатами стимуляційного тесту. Однак необхідновраховувати, що залишкове зниження резервної функції надниркової залози можезберігатися протягом тривалого часу після проведеної терапії.
Фармакокінетика. Після інгаляційного введення абсолютна біодоступністьфлутиказону пропіонату становить 10-30%. Системна абсорбція відбуваєтьсяпереважно в легенях. Частина введеної шляхом інгаляції дози можепроковтуватися, але системна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинностіпрепарату у воді й інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку.Біодоступність флутиказону пропіонату при прийомі внутрышньо становить менше1%. Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози ісистемною дією флутиказону пропіонату. Флутиказону пропіонат має високийплазмовий кліренс (1150 мл/хв) і великий Vd (близько 300 л). Флутиказонупропіонат швидко виводиться із системного кровотоку, головним чином внаслідокбіотрансформації до неактивного похідного за допомогою ферменту CYP 3A4 системицитохрому Р450. Нирковий кліренс флутиказону пропіонату незначний (менше 0,2%),менше 5% його метаболіту виводиться із сечею.
Показання для застосування. Препарат Флохал призначають дляпрофілактики нападів бронхіальної астми (БА) та як допоміжний засіб при терапіїБА системними кортикостероїдами. Більшість пацієнтів з часом можуть зменшитиабо відмінити внутрішнє вживання кортикостероїдів.
Препарат не призначений для зняття гострих бронхоспазмів.
Спосіб застосування та дози. Препарат Флохал призначений для інгаляційтільки за допомогою порошкового інгалятора Діпіхалер. Препарат необхіднозастосовувати регулярно, навіть за відсутності симптомів захворювання. Початоктерапевтичної дії спостерігається через 4-7 днів. Початкову дозу визначаютьіндивідуально, залежно від реакції та ступеня тяжкості захворювання. Післядосягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують до мінімальноїефективної дози. Дорослим і підліткам у віці 12 років і старше призначають,залежно від стану, 1 капсулу Флохалу 100 мкг або 250 мкг, двічі на добу прибронхіальній астмі легкого ступеня тяжкості, 1 або 2 капсули Флохалу 250 мкг,двічі на добу при бронхіальній астмі середньої тяжкості, 2 або 4 капсулиФлохалу 250 мкг, двічі на добу при тяжкій стадії бронхіальної астми.
Дітям у віці від 4 до 12 років спочатку призначають 1 капсулу Флохалу100 мкг, двічі на добу.
Побічна дія. Флутиказону пропіонат може спричинити захриплість,кандидоз порожнини рота і глотки, парадоксальний бронхоспазм, в окремихвипадках - алергійні шкірні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флутиказону пропіонату.
Передозування. Інгаляційне введення флутиказону пропіонату в дозах, щоперевищують рекомендовані, може призвести до тимчасового пригнічення функціїнадниркової залози. При цьому не обов''язково вживати екстрених заходів,оскільки функція кори надниркової залози відновлюється через кілька днів, щопідтверджується при контролі рівня кортизолу в плазмі. Однак тривалезастосування інгаляційного флутиказону пропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані,може призвести до пригнічення функції надниркової залози. Рекомендуєтьсяпроводити моніторинг резервної функції кори надниркової залози. Припередозуванні флутиказону пропіонату можна продовжувати лікування у дозах,достатніх для підтримки терапевтичного ефекту.
Особливості застосування. Препарат Флохал призначений для тривалоголікування захворювання, а не для зняття нападів. Раптове і прогресуючезагострення бронхіальної астми може бути загрозою для життя пацієнта, тому вподібних ситуаціях необхідно переглянути план лікування пацієнта і вирішитипитання про збільшення дози ГКС. Різко припиняти лікування не рекомендується.Слід дотримуватись обережності при призначенні ГКС для інгаляцій пацієнтам зтуберкульозом легеів (як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідноз обережністю призначати пацієнтам з гіпертиреозом.
При виникненні або для профілактики захриплості і кандидозу порожнинирота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. Прикандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночаснопродовжуючи терапію Флохалом.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм,який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційногобронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити застосування Флохалу,оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і за необхідностіпризначити терапію іншими препаратами.
При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо увисоких дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їхрозвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС унутрішньо. Можливі системні ефективключають зниження функції кори надниркової залози, остеопороз, затримку ростув дітей, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненнітерапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальноїефективної дози.
Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, якіодержують ГКС для інгаляцій протягом тривалого часу.
В окремих пацієнтів може відмічатись індивідуальна висока чутливість доГКС для інгаляцій.
У зв''язку з можливою недостатністю надниркової залози сліддотримуватись особливої обережності і регулярно контролювати показники функціїкори надниркової залози при переведенні пацієнтів, які приймали ГКС унутрішньо,на лікування флутиказоном пропіонатом для інгаляцій. Відміну системних ГКС нафоні інгаляцій флутиказону пропіонату треба проводити поступово. Пацієнтиповинні носити при собі картку, яка вказує, що їм може знадобитися додатковийприйом ГКС за різних стресових ситуацій.
Для осіб літнього віку і пацієнтів з нирковою недостатністю абопорушенням функції печінки спеціальний підбор дози не потрібний.
Даних про застосування препарату Флохал для лікування дітей молодше 4років немає.
Вплив на здатність управляти автотранспортом і механізмами: спеціальнідослідження не проводились, однак фармакологічні властивості флутиказонупропіонату не припускають такого впливу.
При вагітності й у період лактації (грудного вигодовування) препаратможна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матеріперевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При захворюваннях, щосупроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, не рекомендуєтьсяпризначати як неселективні, так і кардіоселективні бета-адреноблокатори, завинятком тих випадків, коли це дійсно необхідно й обґрунтовано. Оскільки приінгаляційному способі введення флутиказону пропіонату концентрації його вплазмі крові дуже низькі, несприятливі взаємодії з іншими лікарськимипрепаратами малоймовірні.
Слід дотримуватись обережності при одночасному призначенні препарату йінгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу, ритонавіру), тому щосистемна дія флутиказону пропіонату може підвищуватися.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0С, унедоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.