ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосовування препарату

НЕЙРАЛГІН

(NEURALGIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: габапентин; 1-(амінометил)циклогексаноцтовая кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

Капсули 100 мг.

Капсули зі щільного желатину “Коніснап". Корпускапсули і ковпачок – білого кольору, поверхня матова. На білому ковпачкукапсули нанесений відбиток синього кольору “Gabapentin 100 mg", на корпусікапсули – відбиток логотипу “Р".

Капсули 300 мг.

Капсули зі щільного желатину “Коніснап". Корпускапсули і ковпачок – жовтого кольору, поверхня матова. На білому ковпачкукапсули нанесений відбиток синього кольору “Gabapentin 300 mg", на корпусікапсули – відбиток логотипу “Р".

Капсули 400 мг.

Капсулизі щільного желатину “Коніснап". Корпус капсули і ковпачок – оранжевогокольору, поверхня матова. На білому ковпачку капсули нанесений відбиток синьогокольору “Gabapentin 400 mg", на корпусі капсули – відбиток логотипу“Р";

склад: 1 капсула містить габапентину 100мг, або 300 мг, або 400 мг ;

допоміжні речовини: лактоза безводна, кукурудзянийкрохмаль, тальк.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби.Код АТС N03A F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Габапентин є амінокислотою,яка за хімічним складом близька до гальмового медіатора ГАМК. Однак габапентинне взаємодіє з рецепторами до ГАМК, не перетворюється в процесі метаболічнихреакцій ні в ГАМК, ні в агоністи ГАМК, не ингібує захоплення або розщепленняГАМК. У дозі до 100 мкм габапентин не володіє афінністю до рецепторівбензодіазепіну, глутамату, або гліцину N-метил-аспартату, а також не взаємодієз натрієвими або кальцієвими L-типу каналами нейронів.

Механізманалгезуючої дії габапентину невідомий, однак у дослідах габапентин запобігавалодинії у тварин (больова поведінка, що виникає у відповідь на роздратування,яке звичайно не повинне викликати болю) та гіпералгезію (посилена відповідь назвичайний больовий подразник).

Механізмпротиепілептичної дії Габапентину не відомий, але в дослідах на тваринах ізстворенням моделей судомного стану, Габапентин виявляв таку ж протисудоромнудію, як і інші відомі антиконвульсанти.

Фармакокінетика. При прийомі всередину габапентиншвидко абсорбується зі ШКТ незалежно від прийому їжі. Взаємодія з харчовимипродуктами відсутня. Пік вмісту препарату в плазмі крові досягається через 2 –3 години. Доза препарату та його концентрація в плазмі перебувають у лінійнійзалежності. Повторний прийом препарату не позначається на параметрах йогофармакокінетики. Показник абсолютної біодоступності становить приблизно 59% іне змінюється при курсовому прийомі.

Габапентин не зв’язується з білками плазми. Препаратпроникає крізь ГЕБ, у хворих на епілепсію його концентрація в спинномозковійрідині становить приблизно 20% від відповідної рівноважної концентраціїпрепарату в плазмі крові.

Габапентин практично не метаболізує в організмілюдини, не викликає індукції чи гальмування ферментів печінки. Препарат неперешкоджає метаболізму протиепілептичних препаратів, які використовуються узагальній практиці.

Препарат виводиться винятково через нирки унезмінному виді. Час напіввиведення не залежить від дози й у середньомустановить 5 – 7 годин у осіб з нормальною видільною функцією нирок. Габапентинможна видалити з плазми крові за допомогою гемодіалізу.

Показання для застосування.

Лікування постгерпетичної невралгії у дорослих.

У комбінації з іншими протиепілептичними препаратамидля лікування парціальних епілептичних нападів з або без вторинноїгенералізації у дорослих та дітей старше 12 років; а також для лікуванняпарціальних нападів у дітей віком від 3 до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Нейралгін приймають перорально з їжею або незалежновід прийому їди. Для зниження ризику розвитку побічних реакцій першу дозурекомендується прийняти перед сном.

Постгерпетична невралгія

У дорослих із постгерпетичною невралгією лікуванняНейралгіном починають з одноразового прийому 300 мг препарату в перший день,600 мг, розділивши на 2 прийоми, на другий день і 900 мг, розділивши на 3прийоми, на третій день. При необхідності добова доза може поступовозбільшуватися для досягнення знеболювального ефекту до 1 800 мг/добу(розділивши на 3 прийоми). У клінічних дослідженнях ефективність препаратуспостерігалася і при більш високих дозах (від 1 800 до 3 600 мг/добу).

Епілепсія

Нейралгінрекомендований як складова частина комбінованого лікування хворих на епілепсіюпочинаючи з 3-х років. Ефективність застосування у дітей до 3-х років недоведена.

Пацієнти старше 12-ти років: лікування починають ізприйому 300 мг препарату 3 рази на день. Ефективна доза Нейралгіну – 900 – 1800мг/добу (розділивши на 3 прийоми). Дози більше 2 400 мг/добу добре переносилисяпацієнтами у тривалих клінічних спостереженнях. Доза 3 600 мг/добу такожвивчалась на невеликій кількості пацієнтів у відносно короткому дослідженні ітакож добре переносилася. Максимальна перерва між прийомами препарату неповинна перевищувати 12 годин.

Діти від 3-х до 12-ти років: початкова доза – 10 – 15мг/кг/добу у 3 прийоми. Ефективна доза досягається шляхом титрації препаратупротягом приблизно 3-х діб. Ефективна доза для дітей 5 років і старше – 25 – 35мг/кг/добу у 3 прийоми. Ефективна доза для дітей 3 – 4 років – 40 мг/кг/добу, у3 прийоми. Дози більш 50 мг/кг/добу добре переносилися при тривалих клінічнихспостереженнях. Максимальна перерва між прийомами препарату не повиннаперевищувати 12 годин.

Добовупідтримуючу дозу ділять на 3 рази, перерва між прийомами препарату не повиннаперевищувати 12 годин. У випадку пропуску прийому чергової дози препарату,пропущену дозу необхідно прийняти за умови, що прийом наступної за графікомдози повинен бути не більш ніж через 4 години. У протилежному випадку пропущенудозу приймати не слід.

Оптимізація схеми терапії не вимагає відстеженнявмісту Нейралгіну в плазмі крові хворого. Оскільки Нейралгін не взаємодіє звідомими протиепілептичними препаратами, його можна застосовувати у сполученніз ними, не побоюючись змін вмісту як Нейралгіну, так і інших протиепілептичнихпрепаратів у плазмі крові.

Пацієнти похилого віку та пацієнтиз нирковою недостатністю

У випадку, якщо видільна функція нирок знижена, щопритаманне хворим похилого віку, або порушена, а також хворим, яким проводятьгемодіаліз, рекомендується корегувати дози препарату відповідно до даних,приведених у таблиці.

Дози Нейралгіну дляпідтримуючої терапії у дорослих та дітей старше 12 років у випадках зниженняабо порушення функції нирок, а також для хворих, які перебувають на діалізі

Досліди щодо застосування препаратуу дітей молодше 12 років, які страждають на ниркову недостатність, непроводилися.

Побічна дія.

З боку ЦНС і психіки: сонливість,ажитація, відчуття втоми, запаморочення, атаксія, нервозність (у 5% випадківприйом препарату був припинений). Можливі – ністагм, головні болі, амбліопія,диплопія, тремор, дизартрія, порушення розумової діяльності, амнезія, розладикоординації, напади судом, м’язові посмикування;

з боку ШКТ: сухість у роті, нудота,блювання, диспепсія, пошкодження зубів;

з боку обміну речовин: підвищенняапетиту, збільшення маси тіла;

з боку дихальної системи: риніт,фарингіт, кашель;

з боку опорно-рухового апарату:міалгії, переломи кісток;

Інші: болі у спині, набряки,імпотенція, лейкопенія, вазодилатація.

Побічна дія у 86% пацієнтіввиражена незначною мірою або помірковано. Має минущий характер і найбільшімовірна на початку лікування чи після збільшення дози.

Протипоказання.

Підвищеначутливість до препарату або до будь-якого компонента, що входить до йогоскладу.

Передозування. Зареєстровані випадкипередозування габапентину при разовому прийомі препарату у дозах до 49 г. Прицьому, незважаючи на розвиток цілого ряду симптомів (подвоєння в очах,невиразна мова, сонливість, летаргія, діарея), у жодному з випадків стан хворихне був загрозливим і нормалізувався після проведення підтримуючої терапії.

Габапентин може бути виведений з організму задопомогою гемодіалізу. Хоча у відзначених вище нечисленних випадкахпередозування гемодіаліз не проводився, його цілком можна рекомендувати якзасіб терапії при передозуванні цього препарату з урахуванням клінічного станухворих, особливо при істотному порушенні видільної функції нирок.

Особливості застосування. Застосування Невралгіну невимагає проведення рутинного моніторингу клінічних лабораторних параметрів.Крім того, габапентин не взаємодіє з відомими протиепілептичними препаратами ійого можна застосовувати у комбінації з ними, не побоюючись змін вмісту якгабапентина, так і інших протиепілептичних препаратів у плазмі крові.

Різкеприпинення прийому Невралгіну не рекомендується. Це також стосується прийому йінших протисудомних препаратів, тому що різке припинення їх прийому можепризвести до підвищення частоти епілептичних нападів. Якщо лікар вважає, щодоза препарату повинна бути знижена, або прийом препарату потрібно взагаліприпинити, припинення прийому препарату, або зниження його дози повинні бутипоступовими і тривати, принаймні один тиждень.

Припризначенні Невралгіну хворим на цукровий діабет, необхідно контролювати рівеньглюкози в крові і, при необхідності, коригувати дозу гіпоглікемічнихпрепаратів.

При появі симптомів панкреатиту прийом препаратунеобхідно припинити.

Вказівкина розвиток толерантності до габапентину відсутні.

Під час лікування не можна приймати алкоголь черезпосилення таких побічних реакцій як запаморочення і сонливість.

Цей препарат залежно від дозування в 100 мг, 300 мгта 400 мг містить 22,5 мг, 67,5 мг та 90 мг лактози, відповідно. Не можнаприймати хворим з недостатністю лактози, галактоземією або синдромом порушеннявсмоктування глюкози/галактози.

Застосування особами похилого віку. З віком знижуєтьсявеличина кліренсу габапентину у нирках, що відображає зниження ефективностівидільної функції нирок. Застосування препарату хворими похилого віку можевимагати зменшення дози габапентину (див. розділ “Спосіб застосування тадози").

Застосування препарату хворими зпорушеннями функції нирок. У хворих з порушеннями функції нирок відзначається значнезниження величини кліренса препарату, тому дозу габапентину в цьому випадкунеобхідно відкоригувати (див. розділ “Спосіб застосування та дози").

Застосування при хворобах печінки. Оскільки габапентин непіддається метаболізму в організмі людини, спеціальних дослідженьфармакокінетики препарату у хворих з порушеннями функції печінки непроводилося.

Застосування препарату хворими, якіперебувають на гемодіалізі. При вивченні параметрів фармакокінетики габапентину ухворих на анурію (n=11) було показано, що в той період, коли гемодіаліз непроводився, час напіввиведення препарату складав близько 132 годин. При проведеннігемодіалізу (3 рази на тиждень по 4 години) час напіввиведення габапентинузменшувався до 51 години. Таким чином, проведення гемодіалізу впливало напоказники напіввиведення габапентину з організму у хворих на анурію. Отже, утаких хворих доза препарату також підлягає коригуванню (див. розділ “Спосібзастосування та дози").

Застосування при вагітності талактації.В експериментах на тваринах не було виявлено впливу препарату на фертильність.Не було виявлено також і згубного впливу на ембріони тварин при використанні умишей дози, яка в 62 рази перевищує максимально рекомендовану для людини дозугабапентину в 2 400 мг/добу, а у щурів і кроликів – дози, що перевищуєзазначену дозу в 31 раз.

Разом з тим слід зазначити, що будь-яких дослідженьпрепарату в суворо контрольованих умовах у вагітних жінок не проводилося.Оскільки дані, отримані в експериментах на тваринах, не завжди можуть бутичітко екстрапольовані в клініці, застосування габапентину у вагітних припустимолише в тих випадках, коли потенційна користь для матері переважає потенційнийризик для плоду, пов’язаний із застосуванням цього препарату.

Габапентинвиділяється з молоком у матерів, що годують. Однак будь-які дані про впливпрепарату на організм немовля відсутні. Виходячи з цього, застосуваннягабапентину матерями, що годують, припустимо тільки у випадках крайньоїнеобхідності.

Керування автотранспортом і роботаз технікою.Хворі на неконтрольовану епілепсію не повинні допускатися до керуваннятранспортними засобами, або до роботи з підвищеними джерелами небезпеки. Припроведенні клінічних дослідів було показано, що найбільше часто при прийомігабапентину розвиваються такі побічні явища як сонливість, атаксія, втома іністагм. Тому хворі, що приймають габапентин, можуть займатися діяльністю, щовимагає підвищеної уваги або швидкості психомоторних реакцій, тільки в томувипадку, якщо вони цілком упевнені, що прийом препарату не перешкодитьвиконанню такої професійної діяльності внаслідок вищевказаних побічних явищ.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Габапентинне взаємодіє з фенітоїном, вальпроєвою кислотою, карбамазепіном, фенобарбіталомчи пероральними протизаплідними препаратами.

При одночасному застосуванні габапентину таантацидних засобів, що містять сполуки алюмінію та магнію, сповільнюєтьсяабсорбція габапентину і біодоступність препарату знижується на 24%. Хочаклінічне значення такого зниження не з’ясовано, застосування Невралгінурекомендується, щонайменше, через 2 години після прийому антацидних засобів.

Пробенецид і циметидин практично не впливають навиведення габапентину нирками.

Умови та термін зберігання. Препарат необхіднозберігати у недоступному для дітей місці при температурі 15 - 30 °С. Термінпридатності – 5 років.