ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ГАБАСТАДИН

(GABAPENTIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: габапентин; 1-(амінометил)циклогексаноцтовакислота;

основні фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула з білим або майжебілим порошком із дрібними вкрапленнями (капсула 100 мг – із кришечкою сірогокольору, корпус сірого кольору, розмір “3”, маркування капсули кришечка: 93 38,корпус: 93 38; капсула 300 мг – із кришечкою помаранчевого кольору, корпуспомаранчевого кольору, розмір “0”, маркування капсули кришечка: 93 39, корпус:93 39; капсула 400 мг – із кришечкою коричневого кольору, корпус коричневого кольору,розмір “0”, маркування капсули кришечка: 93 40, корпус: 93 40);

склад: 1 капсула 100 мг містить 100 мг габапентину;

 1 капсула 300 мг містить 300 мг габапентину;

 1 капсула 400 мг містить 400 мг габапентину.

допоміжні речовини: тальк, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований.

Оболонка капсули 100 мг: оксид заліза чорний (Е172), титану діоксид(Е171), желатин.

Оболонка капсули 300 мг: еритрозин (Е127), титану діоксид (Е171),помаранчево – жовтий S (110), желатин.

Оболонка капсули 400 мг: оксид заліза чорний (Е172), титану діоксид(Е171), оксид заліза червоний (Е172), оксид заліза жовтий (Е172), желатин.

Склад суміші для маркування капсул: шелак, оксид заліза чорний (Е172),н-бутиловий спирт, соєвий лецетин, піногасник DC 1510.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичний препарат.

Код АТС N03A X12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Габапентин - водорозчинна сіль амінометил-циклогексаноцтової кислоти.Механізм дії вивчений недостатньо.

Габапентин структурно зв’язаний з нейротрансмітером GABA(гама-аміномасляна кислота), але механізм його дії відмінний від механізму діїінших лікарських субстанцій, які взаємодіють з GABA-рецепторами. Притерапевтично значущих концентраціях габапентин не зв’язується з іншими відомимиактивними субстанціями або нейротрансмітерними рецепторами в головному мозку,такими як бензодіазипін, GABAA, GABAB, глутамат або гліцин N-метил-d-аспартат(NMDA) рецепторами. Від фенітоїну та карбамазепіну габапентин відрізняєтьсятим, що не взаємодіє in vitro з натрієвими каналами. В експериментах in vitroгабапентин спричиняє невелике зменшення вивільнення моноаміновихнейротрансмітерів.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Біодоступність габапентину залежить від дози і дорівнюєблизько 60 % після приймання дози 300 мг і близько 42 % – після дози 800 мг. Цеє наслідком дозозалежності абсорбції. Одночасний прийом з їжею не впливає набіодоступність. Багаторазовий прийом препарату не впливає на фармакокінетикугабапентину. Концентрацію речовини в плазмі в стані рівноваги можна передбачитина підставі разового прийому ліків. При прийомі препарату в терапевтичних дозахмаксимальна концентрація габапентину в плазмі (наприклад, 4 – 5,5 мкг/мольпісля багаторазових прийомів внутрішньо добової дози препарату 900 – 1200 мг)досягається через 2-3 години.

Розподіл. Зв’язування габапентину з білками плазми - менше 3 %,початковий обсяг розподілу становить 58 ± 11 літрів. У пацієнтів з епілепсієюконцентрація габапентину в центральній нервовій системі дорівнює приблизно 20 %від відповідної найнижчої концентрації в плазмі в стані рівноваги.

Метаболізм. В організмі людини габапентин не метаболізується і неіндукує печінкові оксидазні ензими змішаних функцій, що відповідають за метаболізмсубстанції.

Виведення. Габапентин виводиться в незмінному вигляді за допомогоюниркової екскреції. Метаболіти не виявлені. Час напіввиведення залежить віддози і варіює в межах від 5 до 7 годин. Елімінація габапентину найкращеописується лінійною фармакокінетикою. У літніх пацієнтів і в пацієнтів зпорушеною функцією печінки швидкість виведення знижується прямо пропорційновеличині кліренсу креатиніну. Габапентин із плазми може бути вилучений задопомогою гемодіалізу.

Показання для застосування.

Як додаткова терапія при лікуванні парціальної епілепсії з/безвторинних великих епілептичних нападів у пацієнтів, стійких до застосуваннястандартних протиепілептичних засобів. Симптоматичне лікування постгерпетичноїневралгії.

Спосіб застосування та дози.

Для пацієнтів із загальним ослабленим станом, з низькою вагою, післятрансплантації органів і т.п. дозу слід титрувати поступово, застосовуючиГабастадин 100 мг у капсулах.

Епілепсія

Індивідуальна терапія. Відповідно до реакції пацієнта, добова доза,призначувана в три прийоми, становить 900 - 2400 мг. З метою запобігання новихнападів максимальний проміжок часу між вечірнім прийомом препарату і подальшимранковим прийомом не повинен перевищувати 12 годин.

Дорослі та підлітки. Лікування починають з дози габапентину 300 мг.Титрування до ефективної дози може зростати швидко і може бути завершенепротягом кількох днів призначенням 300 мг на перший день, 2 х 300 мг – надругий день та 3 х 300 мг – на третій день за наступною схемою:

Як альтернатива рекомендується початкова доза 300 мг три рази на день(що відповідає добовій дозі габапентину 900 мг). Після цього доза може бутизбільшена до 1200 мг/добу, розділена на три прийоми. У разі потреби можливеподальше збільшення дози з поступом по 300 мг/добу. Максимальна рекомендованадоза для дорослих та підлітків становить

2400 мг/добу.

У випадку використання високих доз і швидкого титрування дози зростаєризик появи запаморочень у період збільшення дози. Для вибору оптимальноїтерапії в цих випадках необхідно контролювати концентрацію габапентину вплазмі.

Постгерпетична невралгія

При лікуванні постгерпетичної невралгії призначення дози габапентинуповинно коригуватися відповідно до клінічних ефектів, а її збільшення повиннопроводитися відповідно до інструкцій, наведених нижче. Зазвичай, лікувальнийефект досягається при дозах 1800 - 2400 мг/добу, однак у деяких випадках можезнадобитися збільшення до максимальної дози 3600 мг/добу.

У дорослих лікування починають з дози Габастадину 300 мг. Титрування доефективної дози може зростати швидко і може бути довершене протягом кількохднів призначенням 300 мг на перший день, 2 х 300 мг – на другий день і 3 х 300мг – на третій день за наступною схемою:

У разі потреби можливеподальше збільшення дози зі зростанням по 300 мг/добу до максимальної добовоїдози 3600 мг, що застосовується в три прийоми. Максимальний проміжок часу міжвечірнім прийомом препарату і наступним ранковим прийомом не повиненперевищувати 12 годин.

 Безпечність й ефективність габапентину за цим показанням дляперіоду терапії більше 5 місяців не підтверджена.

Пацієнти з порушеною функцією нирок

 Пацієнтам з порушеннями функції нирок рекомендується зниженадоза.

Пацієнти на гемодіалізі. Рекомендована початкова доза дорівнює 300 -400 мг. Після цього кожні 4 години гемодіалізу вводиться доза 200 – 300 мггабапентину. У дні, вільні від гемодіалізу, габапентин не призначають.

 Препарат можна вживати незалежно від прийому їжі. Капсулупроковтують цілою і запивають половиною склянки рідини. При затрудненомуковтанні рекомендується розкрити капсулу і порошок, який у ній міститься,змішати з чим-небудь, що нейтралізує гіркий смак ліків.

Побічна дія.

 Побічні ефекти, зокрема, послаблена увага, втрата здатності доконцентрації та атаксія, часто спостерігаються в період лікуванняпротиепілептичними препаратами. Супутнє застосування інших протиепілептичнихзасобів призводило до того, що побічні ефекти виникали майже в 50 % пацієнтів.Зазвичай, побічні ефекти описуються як слабкі чи помірні і часто зникають післядвох тижнів.

Порушення, що часто спостерігаються ( > 1/100, < 1/10)

Загальні порушення: сонливість, слабкість, запаморочення, головнийбіль, безсоння, збільшення ваги, анорексія, периферичний або генералізованийнабряк, підвищений апетит.

Порушення нервової системи: атаксія, ністагм, тремор, амнезія,порушення мови, парестезія, знижене відчуття, посмикування; посилення, ослабленняабо відсутність рефлексів, аномалії мислення і сплутаність свідомості.

Шлунково-кишкові порушення: диспепсія, нудота та/або блювання, діарея,сухість у роті, першіння в горлі, запор, біль у животі, здуття живота, аномаліязубів, гінгівіт.

Психіатричні порушення: нервозність, депресія, втрата орієнтації,емоційна нестійкість.

Розлади зору: диплопія, погіршення зору.

Скелетно-м’язові порушення, порушення сполучної тканини та кісток:артралгія, міалгія, біль у нижній частині спини, переломи.

Порушення серцево-судинної системи: гіпертензія.

Порушення крові та лімфатичної системи: лейкопенія.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: риніт, фарингіт,кашель.

Порушення нирок і сечових шляхів: нетримання сечі.

Порушення репродуктивної системи: імпотенція.

Порушення шкіри і підшкірної тканини: свербіж, вугри, висипання.

Загальні порушення: біль у місці введення, підвищена температура.

Нечасті порушення (> 1/1000, < 1/100)

Загальні порушення: периферичний набряк.

Порушення нервової системи: сплутана свідомість, гіпестезія.

Психіатричні порушення: депресія, психози/галюцинації, ворожість.

Порушення крові та лімфатичної системи: флуктуації рівня глюкози вкрові.

Респіраторні порушення: ядуха.

Рідкі порушення (> 1/10000, < 1/1000)

Порушення крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

Ендокринні порушення: панкреатит.

Порушення нервової системи: рухові порушення (наприклад, хореоатетоз,дискінезія, дистонія), галюцинації.

Порушення слуху: дзенькіт у вухах.

Порушення роботи серця: прискорене серцебиття.

Алергічні порушення: ангіоневротичний набряк.

Гепатобіліарні порушення: підвищений рівень ензимів печінки.

Ураження шкіри та підшкірної тканини: облисіння.

Порушення нирок і сечових шляхів: гостра ниркова недостатність.

Загальні порушення й ефекти в місцях введення: реакція відміни(головним чином - тривога, безсоння, біль, пітливість, біль у грудях),алергічні реакції (наприклад, кропивниця).

Дуже рідкі реакції (< 1/10000)

Порушення імунної системи: алергічні реакції (синдром Стівенса-Джонсоната різні форми еритеми).

У пацієнтів, що приймали габапентин, відзначені випадки геморагічногопанкреатиту, гіпотензії, брадикардії, непритомності, миготливої аритмії,макулопапульозного висипу й аномалії електрокардіографічних параметрів.

Протипоказання.

Гіперчутливість до габапентину, сої, арахісу або до будь-якого знаповнювачів. Гострий панкреатит.

Дитячий вік (до 12 років).

Передозування.

При передозуванні препарату в дозі до 4900 мг на добу не спостерігалосягострої, загрозливої для життя токсичності. Симптомами передозування єзапаморочення, двоїння в очах (диплопія), невиразна мова, сонливість, апатія тапомірна діарея. Ці симптоми повністю зникають після підтримуючої терапії.Габапентин може бути вилучений із плазми гемодіалізом, але такі заходи, якпоказує досвід, не завжди бувають необхідні.

Особливості застосування.

 Габастадин, зазвичай, не вважається ефективним при лікуванні абсансу(малий епілептичний припадок, короткочасна втрата пам’яті) і може навітьпогіршувати такі напади в деяких пацієнтів. З цієї причини габапентин слідпризначати з обережністю пацієнтам зі змішаними нападами, включаючи абсанс.

Дозу габапентину необхідно коригувати для пацієнтів з порушеноюфункцією нирок.

Зниження дози, переривання терапії або заміна альтернативнимпротисудомним лікарським препаратом повинні здійснюватися поступово, принаймніпротягом одного тижня.

У деяких пацієнтів, стійких до терапії, габапентин може знижувати ризикнападу. Якщо при цьому задовільний результат виявляється недосяжним, відмінупрепарату слід проводити поступово. Різка відміна габапентину може підвищитиризик почастішання нападів.

Потрібна обережність стосовно пацієнтів із психотичною епілепсією ванамнезі. У деяких пацієнтів на початку лікування габапентином спостерігалисяпсихотичні прояви, яким передувала, за рідкісним винятком, психотичнаепілепсія. Більшість із зазначених симптомів припинялися при відміні препаратуабо зменшенні дози.

Повідомлялося про геморагічний панкреатит після початку лікуваннягабапентином. Таким чином, терапія габапентином повинна бути припинена з появоюсимптомів панкреатиту (тривалий біль у животі, нудота, часте блювання). Приранній діагностиці панкреатиту, окрім повного клінічного обстеження, необхіднопроконтролювати результати лабораторних аналізів. Щодо використання Габастадинудля пацієнтів із хронічним панкреатитом адекватні дані відсутні.

Вагітність і лактація

Вагітність. Оскільки досвід застосування габапентину у вагітних жінокдуже обмежений, його безпечність при вагітності не встановлена. Відомо, щозастосування протиепілептичних препаратів під час вагітності підвищує ризикмальформацій в 2-3 рази порівняно з дітьми, які народилися від жінок, що нестраждають епілепсією. Повідомляється про широкий спектр пороків розвитку,найбільш розповсюдженими з яких є дефекти серця, хребта, сечовивідних шляхів ірозщеплення губи/піднебіння.

Недостатність або припинення профілактики нападів можуть призвести дозначного ризику для матері та для ненародженої дитини, і цей ризик може бутинебезпечнішим, ніж ризик появи мальформацій.

Зазвичай, ризик появи порушень розвитку ембріона/плода менший, коливикористовують монотерапію, застосовують найнижчі дози, а також перед і під часвагітності призначають фолати. Габапентин під час вагітності слід призначатитільки в тому випадку, коли користь перевищує можливий ризик.

Лактація. Габапентин екскретується в молоко матері. Середнє співвідношенняконцентрацій молоко/плазма дорівнює 0,73. Розрахована доза, споживана дитиною змолоком, становить 1,2 мг/кг/добу. Вплив габапентину на дитину, яка харчуєтьсягрудним молоком, не відомий і не можна виключити можливості впливу препарату надитину. Таким чином, габапентин не слід застосовувати в період годуваннягруддю. У таких випадках, з огляду на користь цього лікарського препарату дляматері, необхідно прийняти рішення: або перервати годування груддю, абовідмовитися від терапії габапентином.

Вплив на здатність керувати автомобілем імеханізмами

Габапентин незначною мірою впливає на здатність людини керуватиавтомобілем або механічними пристроями. Він діє на центральну нервову систему іможе викликати сонливість, запаморочення та інші симптоми, і може бутипотенційно небезпечним для пацієнтів, які перебувають за кермом автомобиля, абоосіб, що працюють з механічними пристроями.

 Пацієнтам варто відмовитися від керування машиною чи роботи змеханічними пристроями до встановлення того факту, що в них не порушеназдатність до цього.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування препаратуу із антацидами знижує біодоступністьгабапентину на 24 %. Габапентин рекомендується приймати не раніше ніж через 2години після прийому антацидних препаратів.

Не виявлена взаємодія препарату з фенобарбіталом, фенітоїном,вальпроєвою кислотою та карбамазепіном. Габапентин не впливає на діюконтрацептивних засобів, заснованих на норетистероні та/або етинілестрадіолі.Призначаючи габапентин одночасно із іншими протиепілептичними препаратами, щознижують ефективність контрацепції, необхідно враховувати можливість втратиконтрацептивного потенціалу. Прийом їжі не впливає на фармакокінетикугабапентину.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.

.